南起东长安街、北至中国美术馆王府井大街，全长约1.5公里，是北京最有名的商业区。
辽、金时代，王府井还只是一个不出名的小村落，元代以后，人烟逐渐稠密，当时称之为丁字街。
明代，这里修起了十座王府，王府井也就初具规模，改称十王府街。清代废十王，改称王府街或王府大街。
1915年，北洋政府绘制《北京四郊详图》时，把这条街划分为三段：北段称王府大街，中段称八面槽，南段因有一眼甜井，与王府合称，就成了王府井大街。
明代，王府井便有商贩搭棚设摊，多卖纱帽，清代形成市肆，店铺林立。1903年，东安市场成立，王府井也就更加繁荣，尤其是八面槽一带为明清灯市，游客极多，客观上也刺激了王府井商业区的发展，形成了物质交流盛会。
中华民国时期，由于帝国主义入侵，王府井开始洋化，外国商人纷纷在这里设立洋行，向中国倾销商品。袁世凯称帝以后，为感谢为他上台大造舆论的英国《时代报》记者乔治·莫里逊，曾将王府井更名为莫里逊大街。当时，前清遗老遗少、达官贵人、富商、官僚、政宫多居东城，为满足他们奢侈生活的需要，王府井商品品种除不断增加之外，还向高档化方向发展，久而久之，形成了王府井的一大特色。其中比较著名的有中原公司、王府井百货公司、中华百货售品所、徐顺昌西服店、亨得利钟表行、大明眼镜店、同升和鞋帽店、盛锡福帽店、光明照相馆、东兴楼饭庄、萃华楼饭庄等等。还有一个表演曲艺杂耍的凤凰厅，著名相声大师侯宝林、马三立都曾在此献艺。王府井的日用百货、五金电料、服装鞋帽、珠宝钻石、金银首饰等，琳琅满目，商品进销量极大，是号称日进斗金的寸金之地。
新中国成立以后，人民政府对王府井大街进行了整顿和改造，继承并发展了传统的经营特色，兴建了一些大型的商业设施，形成了以东风市场和百货大楼为主体的繁华商业区。
近几年，王府井发展迅速，从南口北京饭店入街北行，只见牌匾高悬，店铺森然，人头攒动，如流水一般，从早到晚，每天进入这条街的中外顾客多达百万人次。现在的王府井大街是半步行街，集商业与文化于一体，地上街与800米长的地下街并存，沿用几十年的沥青路面已告别王府井810米主街，路面由3万余块莱州红花岗岩和2.1万平方米的灰色步行砖及其他带有显著指示作用的多色彩砖石铺装，取消护栏和道牙，是名副其实的无障碍路。路旁种上了银杏树。经过整新的王府井大街依据统一、人本、文化、简洁的原则，从交通组织、道路铺装、灯光系统和喷泉雕塑、绿化美化，具体到候车亭、座椅、电话亭、指示牌、果皮箱、花池、灯杆等18类公共设施整套设计方案几近完美，整体照明系统的设计别具匠心，大厦灯、树池灯、瀑布灯、广场灯、草坪灯、人行道灯将把这条商业老街装扮得多姿多彩，分外妖娆。面积达4200多平方米的百货大楼广场，地面全部由红色烧面花岗岩铺成，由1200多个喷头组成的喷泉，可以变幻出几十种造型；好友世界广场小巧活泼，游人走近时，喷泉即刻喷出。与广场上花坛结合一体设计的街头座椅，为人们提供了富有情趣的小憩空间，位于金鱼胡同路口西南角上一口保存完好的明代老井，向人们默默讲述着这条百年老街的悠久历史。
在王府井大街上，著名的商场有东方广场、百货大楼、新东安市场、工美大厦、世都百货、好友世界等，还有瑞蚨祥、中国照相、盛锡福、四联美发、瑞士名表中心等多家老字号。
王府井大街上有国内最大的儿童用品商店、亚洲最大的体育用品商店。此外还有东华门小吃夜市一条街、王府井小吃城等。经营品种有日用百货、针纺织品、服装鞋帽、名贵药材、钟表眼镜、风味肉食、照相器材、现代家电、文化用品、室内家具、风味小吃等等。
如今的王府井大街已成为一条立体型、多功能、明亮多彩、环境高雅、变幻丰富的世界一流的现代化商业大街，可与东京银座、纽约曼哈顿相媲美，并已与巴黎的爱丽舍田园大街结为了姐妹街。
知识链接
瑞蚨祥：中国老字号棉布、绸缎商店。始由山东章丘孟氏家族独资经营，初名万蚨祥，以经营山东土布起家。最初设在济南。清同治以后，陆续在天津、烟台、北京、上海、青岛等地设分店。除经营布匹、呢绒、绸缎外，兼营百货、皮货和茶叶等。1893年总店迁北京，资本迅速扩大，全盛时期各地共有企业26个，职工千人左右。北京总店1954年公私合营，各地分店1956年公私合营。1966年国营。