(一)抗微生物药物
头孢孟多
【药物名称】头孢孟多Cefamandole【药物别名】甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素Cefadole【药理毒理】本品为半合成第二代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻啶相似,对革兰阳性球菌不如头孢噻啶。本品主要特点是对革兰阴性菌作用强,优于头孢唑啉。对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强,特别是对嗜血杆菌属,本品最有效。
【适应证】用于敏感菌所致的各种感染,如呼吸道感染、胆道感染、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、败血症及皮肤软组织、骨、关节等感染。由于尿药浓度高,对尿路感染有高效。
【不良反应】1用药期间饮酒时可发生恶心、呕吐、头痛、面红、低血压及呼吸困难等反应,应忌酒。
2偶可致过敏反应,有荨麻疹及药物热等,对头孢菌素过敏者禁用。过敏体质或对青霉素过敏者慎用。
【用法用量】成人,05g~10g/次,3~4次/日;儿童,每日50mg~100mg/kg,分次给予。可供静脉注射或深部肌内注射,可用生理盐水、葡萄糖注射液或0167mol/L乳酸钠注射液稀释供静滴。如需静注,宜将本品溶于10mL生理盐水中,于3~5分钟内静注。本品1g溶于注射用水或生理盐水中可供深部肌内注射。
【注意事项】1肾功能不全者,应减量使用。
2孕妇及3个月以下婴儿慎用。
3肌注可致局部疼痛,偶可产生血栓性静脉炎。
头孢美唑钠
【药物名称】头孢美唑钠Cefmetazole[基]【药物别名】先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、头孢美他醇。Cefmetazon、CMZ、Cefmefazon【制剂规格】粉针剂:05g,1g,2g。
【药理毒理】本品为头孢菌素半合成抗生素,对革兰阳性菌的作用与第一代头孢相似。
特点为对各种β内酰胺酶有很强耐受性,抗菌谱较广,抗菌活性亦较强。对常见的革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属,以及产酶不产酶的流感杆菌、淋球菌、卡他摩拉菌等的活性均较第一代强。对耐青霉素金葡菌的作用较头孢唑啉、头孢替安及头孢西丁等为强。本品有足量可进入炎症脑脊液中,以治疗化脓性脑膜炎。
【药动学】肌注后Tmax为40min,PB为65%,约85%以原形由肾脏排出,T1/2为12h。
头孢美唑的分布容积为8~18L,血浆蛋白结合率为85%。肌注05g,达峰时间05小时,血药峰浓度325mg/L;静注2g,血药峰浓度为167mg/L。半衰期13~18小时。可分布在痰、阑尾组织、腹水、皮肤、皮下组织、肌肉和其它组织中。55%~99%头孢美唑自尿排泄,部分药物自胆汁排泄。在体内不发生代谢。
【适应证】用于敏感细菌所致肺炎等呼吸系统感染、尿路感染、菌血症、胆道感染、腹腔感染及宫腔等妇科感染。
【不良反应】胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等,偶可出现变态反应,如皮疹、荨麻疹、药热等。
【相互作用】可增强抗凝药的作用。余参阅头孢西丁钠。
【用法用量】肌注、静注或静滴:成人1g~2g/日,2次/日;儿童每日25mg~100mg/kg,2~4次/日。严重感染时成人可增至4g/日;儿童可增至每日150mg/kg,可用生理盐水或5%葡萄糖液溶解释释。
【注意事项】过敏患者禁用。肾功能障碍者慎用。年迈体弱、营养不良及接受全面胃肠外营养的患者易于发生出血,必要时给予维生素K。
头孢罗奇
【药物名称】头孢罗奇Cefproxil
【药物别名】头孢西尔Procef、Cefzi1
【制剂规格】片剂:每片250mg,500mg;口服混悬液:每5mL含125mg或500mg。
【药理毒理】本品属非酯类第1代口服头孢菌素,对革兰阳性和革兰阴性菌均有抗菌活性,如链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、单核细胞增多性李斯德菌;大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、流行性感冒嗜血杆菌、卡他莫拉菌以及厌氧菌(如艰难杆菌、消化链球菌)都有很强的抗菌活性;对部分肠球菌、产黑色素类杆菌、真杆菌属也有抗菌活性。本品对革兰阳性菌的作用优于其它口服头孢菌素。
【药动学】口服后不仅吸收迅速而且安全。健康成人口服250~1000mg后,达峰时间为1~2h,血药峰浓度为18mg/L,半衰期约13h。本品在体内分布良好,大部分以原形从尿中排泄,尿回收率为60%~79%。
【适应证】敏感菌引起的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、急慢性支气管炎,皮肤及软组织、尿路等感染。
【不良反应】主要为胃肠反应,其中以恶心、腹泻、嗜酸粒细胞增多为多见;其它少见的不良反应尚有呕吐、头痛、白细胞减少等。
【用法用量】口服:成人通常为500mg,每日1~2次,连续10d;12岁以下儿童的口服混悬液,推荐剂量为15mg/kg,每日2次。
【注意事项】(1)青霉素过敏者慎用;(2)严重肾功能不全者应减量使用。
头孢立定
【药物名称】头孢立定Cefclidin
【药物别名】CFCL
【制剂规格】粉针剂:每支05g。
【药理毒理】本品抗菌谱较广,为注射用第4代头孢菌素,对绝大多数革兰阴性菌,尤其是肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用,对部分革兰阳性菌及厌氧菌具有良好的抗菌作用。CFCL最突出的特点是具有高度抗绿脓杆菌活性,其抗绿脓杆菌的作用是氨曲南的4倍,是CAZ的4~16倍。对荧光假单胞菌、食酸假单胞菌、斯氏假单胞菌及恶臭假单胞菌有效,对洋葱假单胞菌具中度抗菌作用,对嗜麦芽假单胞菌作用较弱。对肠杆菌属、弗劳地枸椽酸杆菌及不动杆菌属的抗菌活性较CAZ强,并对耐其它头孢菌素的醋酸钙不动杆菌有效。对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、催产克雷伯杆菌、异型枸椽酸杆菌、普通变形杆茵、奇异变形杆菌、雷极-普罗威登斯菌、小肠结肠炎那尔森菌、沙门菌属、志贺菌属等的抗菌活性均较CAZ强。对产生β-内酰胺酶的流行性感冒嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌及脑膜炎球菌也有很好的抗菌作用。对粘质沙雷菌的作用不如CAZ,对黄杆菌属无抗菌和活性。本品对链球菌属及对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌的抗菌作用与CAZ相仿。对甲氧西林敏感表皮葡萄球菌的作用较CAZ强4倍。对MRSA、MRSE、肠球菌、单核细胞增多性李斯德菌及棒状杆菌属无效。对脆弱类杆菌及难辩梭菌无抗菌活性。对其它厌氧菌具有良好抗菌作用,对消化球菌、消化链球菌效果尤佳。
【药动学】正常成人静脉滴注CFCL500mg、1000mg和2000mg,Cmax分别为29mg/L、66mg/L、116mg/L,AUC每小时分别为71mg/L、168mg/L、277mg/L,T1/2为17~20h。Cmax及AUC与剂量呈正相关。给药后24h内从尿中以原形排泄率平均占给药量的86%。老年人及肾功能不全者,T1/2延长,AUC增加。本品在痰、胆囊、脾、胰液、骨骼肌、皮下组织、扁桃体、上颌窦、女性生殖器、盆腔渗出液、腹膜及腹水中分布良好。
【适应证】败血症及呼吸道、胆道、腹腔、泌尿道、妇产科、外科、耳鼻喉科、眼科等感染。
【不良反应】发生率为38%,较多见的有皮疹、药物热,偶有腹泻、呕吐、头晕。实验室检查异常占154%,以转氨酶轻度增高及嗜酸粒细胞增多为主,直接Coom′b试验可呈阳性。
【用法用量】静滴:成人2g/d,分2次。
头孢来星
【药物名称】头孢来星Cephaloglycin【药物别名】先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸
【药理毒理】本品抗菌谱与头孢氨苄相似,但对革兰氏阳性菌作用稍强于头孢氨苄。
【适应证】临床上用于敏感菌所致的尿路感染,目前已很少应用。
【不良反应】副作用及注意:与头孢氨苄相似。
【用法用量】口服:一次250~500mg,每日4次【注意事项】副作用及注意:与头孢氨苄相似。
头孢克罗
【药物名称】头孢克罗Cefaclor
【药物别名】头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄【药理毒理】本品为半合成第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢唑啉相似,对葡萄球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、化脓性链球菌、奇异变形杆菌等有良好的抗菌作用。
【适应证】临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤及软组织感染、泌尿道感染等。
【不良反应】长期应用,可引起菌群失调症;对肾脏有轻微损害。
【用法用量】用法与用量:口服:空腹时服用,视感染程度,一般一次025~05g,每日3次。
【注意事项】1对青霉素过敏者慎用;2孕妇忌用。
头孢呋辛片
【药物名称】头孢呋辛片Cefuroxime【药物别名】头孢呋肟酯、新菌灵、西力欣、头孢呋辛酯Zinnat、Zinacef【制剂规格】片剂:125mg,250mg,500mg。
【药理毒理】本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。对革兰阳性菌阴性菌和厌氧菌有广谱抗菌活性。
【药动学】口服头孢呋肟酯,2~3h后血药浓度达峰值。空腹时为7~10mg/L,饭后不足5mg/L。最低抑菌浓度可持续8h以上,半衰期12~16h。饭后服药可提高生物利用度(可达52%)。药时曲线下面积(AUC)可因饮用牛奶而增大。
【适应证】用于敏感革兰阴性菌所致呼吸系统、泌尿系统、骨和关节、耳鼻喉、皮肤和软组织等的感染。
【不良反应】偶见胃肠道不适、伪膜性肠炎,头痛或过敏。
【相互作用】与呋塞米等强效利尿剂合用可引起肾损害。不可与氨基甙类抗生素混合于同一注射器内或输液瓶中。可干扰检测尿糖,出现假阳性反应。
【用法用量】一般剂量成人250mgbid。下呼吸道感染成人500mgbid。单纯性尿道感染成人125mgbid。单纯性淋病成人单剂量1g。一般剂量儿童125mgbid。
【注意事项】妊娠B类。对青霉素过敏者、妊娠及哺乳妇女慎用。(1)妊娠早期及哺乳期妇女慎用;(2)对青霉素过敏者慎用;(3)同时接受强利尿剂(如速尿)者,可使肾功能损害;(4)针剂不可与氨基糖甙类抗生素置于同一容器中注射;(5)片剂不可压碎后服用。
头孢呋辛钠粉针剂
【药物名称】头孢呋辛钠粉针剂Cefuroxime[基]【药物别名】西力欣、头孢呋肟酯、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑、达力新Zinacef【制剂规格】粉针剂:05g,075g,1g,15g。
【药理毒理】本品为一种半合成第二代头孢菌素。对金葡菌、链球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等有高度抗菌作用。本品可对抗β内酰胺酶,对耐青霉素的金葡菌有效。本品在脑膜炎症时有足量进入脑脊液中,对脑膜炎球菌所致的脑膜炎疗效显著。对革兰阳性菌(包括耐青霉素金葡萄)的活性与第一代头孢相仿;对革兰阴性菌的作用较第一代头孢强。
微生物学本药对下列细菌有很强的抗菌作用:金黄色葡萄球菌,包括耐青霉素的菌株(但少数耐甲氧苯青霉素的菌株除外)、表皮葡萄球菌、流感嗜血杆菌、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、化脓性链球菌、大肠杆菌、轻型链球菌(草绿色链球菌群)、梭状芽孢杆菌属、奇异变形杆菌、雷特格氏变形杆菌、伤寒沙门氏菌、鼠伤寒沙门氏菌和其它沙门氏菌属、志贺氏菌属、奈瑟氏菌属(包括产生b-内酰胺酶的淋病奈瑟氏菌)和百日咳杆菌。对普通变形杆菌、摩根变形杆菌、脆弱拟杆菌亦有中等强度的抗菌作用。
【药动学】肌内注射后Tmax为45min,体内分布良好,全部以原形由尿排出。T1/2为13~17h,年龄不足1周的新生儿,T1/2为35~55h。
【适应证】用于敏感革兰阴性菌所致呼吸系统、泌尿系统、骨和关节、耳鼻喉、皮肤和软组织等的感染。
【不良反应】可见皮疹等变态反应,偶有血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白降低或胃肠道反应等。
【相互作用】与呋塞米等强效利尿剂合用可引起肾损害。不可与氨基甙类抗生素混合于同一注射器内或输液瓶中。可干扰检测尿糖,出现假阳性反应。
【用法用量】肌注、静注或静滴:成人025g~075g/次,3~4次/日;儿童每日30mg~60mg,3~4次/日。口服:成人250mg~500mg/次,2次/日;儿童每日125mg~250mg,2次/日。
成人一般剂量为750mg/次,每日3次,肌肉注射或静脉注射。较严重的感染剂量加倍。必要时,肌注或静注的频度可增至每6小时一次,总量可达3~6g/日。婴儿和儿童30~100mg/kg体重/日,分3~4次给药。新生儿30~100mg/kg体重/日,分2~3次给药。淋病给予单次剂量15g,可分别于不同部位(即双侧臀部)各注射750mg。脑膜炎成人3g/次,每8小时静脉注射1次。尚无满意的资料用以推荐鞘内用药。婴儿和儿童150~250mg/kg体重/日,分3~4次静脉注射,3天后或有临床改善后,可减至100mg/kg体重/日,静脉注射。新生儿100mg/kg体重/日,病情改善后,可减至50mg/kg体重/日,静脉注射。预防感染腹部、盆腔和矫形手术:在麻醉诱导期,通常给予静脉注射15g,需要时在8小时和16小时后,再分别肌注750mg的补充剂量。心、肺、食道和血管手术:通常于麻醉诱导期静注15g,并于24-48小时内继续肌注,用法为750mg/次,3次/日。全关节置换术:在加入液态单体之前,在每包甲基丙烯酸甲酯粘固聚合物中加入头孢呋辛药粉15g。肾功能损害者肌酐清除率为10~20mL/分者,给予750mg/次,2次/日。肌酐清除率<10mL/分,给予750mg/次,1次/日。透析病人,应在每次透析结束时加用750mg。除了静脉给药外,本药可加进腹膜透析液中使用(通常每2L的透析液加250mg)。
【用药过量】
症状可引至神经系统异常继而导致惊厥。治疗可经血液透析或腹膜透析减低本药的血清水平。
【注意事项】对头孢菌素过敏者禁用。妊娠B类。宜深部肌注。静脉给药时,应充分溶解,溶液澄明,缓慢静注或静滴。肾功能不全者应减量。对青霉素过敏者慎用,对头孢菌素类过敏者禁用。片剂不主张用于5岁以下儿童。
头孢地嗪
【药物名称】头孢地嗪Cefodizime【药物别名】Neucef、Modivid【药理毒理】本品为半合成第三代头孢霉素,对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性,对β内酰胺酶稳定,对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。
【适应证】链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。