海洋药物学是一门新兴的交叉应用学科，是药学研究的新领域，其研究开发的成果是高新技术产业一个新的增长点。
人们认识到海洋生物的药用价值，可以追溯到几千年前，从我国最早的药物专著《神农本草经》到明代李时珍的《本草纲目》，直至清朝赵学敏的《本草纲目拾遗》，历经2000多年，收录海洋药物110余种。1949年后，随着中药研究的迅速发展，海洋药物被认识、被收录的种数明显增加，1975年的《全国中草药汇编》收录了中草药4000余种，其中海洋药物166种。
药物的研究需要先进技术及方法的支持。20世纪60年代，随着分离纯化技术及分析检测技术的发展，使人们从海洋生物中获得结构清楚的化合物变得不那么困难，加之当时“回归大自然”的社会需求，致使海洋药物的研究无论是广度还是深度都步入了一个新的阶段。1945年从海洋污泥中分离得到头孢霉素；1964年河豚毒素结构测定成功，并于20世纪90年代完成了河豚毒素的人工合成；1965年第一个二倍半萜的结构被报道，1969年从加勒比海柳珊瑚分离得高含量(1.8％)的前列腺素等，这些成就极大地刺激了化学界对来自海洋生物活性物质的兴趣。此后，萜类、甾醇、生物碱、肽类、大环内酯及聚醚类等复杂化合物相继被发现，且层出不穷。据统计，自1977年以来，已从海藻、海绵、腔肠动物、软体动物、棘皮动物及微生物体内分离得3000多种化合物。这些成果说明，海洋是一个多样化合物的世界。
近年来，随着新技术特别是分子生物学技术的飞速发展，使得活性物质筛选取得了新的突破。以含有数十万种样品的化合物库和分子水平的药物筛选模型为基础的大规格筛选(体外筛选)已普遍用于第一步初筛。大规模筛选使得生命中发挥重要作用的受体、酶、离子通道和核酸等生物分子直接成为大规模筛选的作用靶点：①在神经系统、心血管系统和消化系统药物研究方面，主要以生物活性分子(激素、神经递质、细胞介素及其他各种因子)的受体，转换酶和代谢相关酶等作为靶点，建立药物筛选模型；②在抗肿瘤药物筛选方面，靶点不仅局限于核酸及其合成酶，目前还转向于细胞增殖和分化有关的信号传递系统和癌基因表达系统；③在抗病毒筛选方面，则集中在病毒逆转录酶、蛋白酶、细胞免疫和特定免疫分子的测定上。该方法的特点是简便、快速、命中率高，可提供药物作用信息，费用低。
美国国立癌症研究所(NCI)于1995年发明了叫做“Hollow Fiber Assay”的筛选抗肿瘤药物的新方法。此方法是将不同肿瘤细胞放入对肿瘤细胞具有选择性通透的1毫米粗的纤维管中，然后将管子置入皮下及腹腔的6个不同部位，用于评价药物抗肿瘤作用的一种体内筛选方法，以代替传统的“皮下异种移植法”。
这些体内外的生物学筛选方法，将发现的化合物初步判定，大约2000余种化合物具有这样或那样的生物活性，这些生物活性又大都集中在毒素、抗肿瘤、抗心血管疾病、抗病毒、抗菌等方面，其中海洋毒素的研究更为活跃。
近几十年海洋药物研究的成就也就体现在这些结构确切且活性明确的化合物上。值得提出的是其中少数的化合物已进入药物研究的关键阶段——临床研究，真正上市的海洋药物更是少数中少数。
近十几年医药市场对新药需求的分析揭示：进入21世纪后，新药研究开发的主要目的仍然是严重危害人类生命健康的心脑血管疾病、肿瘤、艾滋病及一些疑难杂症的防治药物。近几十年海洋生物活性物质研究的主要成就大都集中这几方面。
从海洋生物活性物质的研究到海洋药物的开发，是一个多学科的交叉，多种技术综合运用的过程，其研究的深浅及获得成果的多少与当时的技术水平密切相关。由于现代合成技术、计算机技术、新材料技术的引入以及分子生物学、生物技术工程的渗透，使得该领域又处于一个空前发展的阶段，可以想像，在今后海洋生物活性物质与海洋药物研究开发的过程中，将会不断发生日新月异的变化。