第一节 抗生素类 (4)
不良反应①恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。②皮疹、药物热等过敏反应。③头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。④应用本品期间偶可出现一过性肾损害。⑤偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和假膜性结肠炎也有报道。
用药提示①在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。②有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用本品。③当每天口服剂量超过4g(无水头孢氨苄)时，应考虑改注射用头孢菌素类药物。④应用本品少数患者可出现碱性磷酸酶、血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶皆可升高。
头孢拉定
别名注射用头孢拉定，头孢雷定，先锋6号规格胶囊剂：250mg/粒；干混悬剂：1.5g/瓶；粉针：1g/瓶，500mg/瓶。
适应证
适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
用法用量
口服：宜饭后服用。儿童 25～50mg/(kg·d)，每6～12h等量分2～4次服用，严重病例可增至75～100mg/(kg·d)。静脉滴注、静脉注射或肌内注射：成人每次0.5～1.0g，每6小时1次，每日最高剂量为8g。小儿(1周岁以上)按体重每次12.5～25mg/kg，每6h 1次。
不良反应
不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率为1%～3%，伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。本品肌内注射疼痛明显，静脉注射后有发生静脉炎的报道。
用药提示①在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。②本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。③应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。④对肠炎患者应确诊后使用，以免引起假膜性肠炎。
头孢羟氨苄
别名羟氨苄头孢菌素规格胶囊剂：0.25g；颗粒剂：125mg/袋。
适应证
主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等引起的呼吸道、生殖泌尿道、皮肤软组织、消化道等感染性疾病。
用法用量
口服：溶于40℃以下的温开水内口服。小儿30mg/(kg·d)体重，分2次服，或遵医嘱。A组溶血性链球菌咽炎：口服12h 15mg/kg，共10d。
不良反应
少数人有恶心、食欲缺乏、皮疹等，停药后自行消失。
用药提示①在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救， 包括保持气道通畅、 吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。②有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生假膜性肠炎)者以及有肾功能减退者慎用本品。③应用头孢羟氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法)；少数患者的碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、谷草转氨酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。
头孢硫脒
别名仙力素，先锋雷素18规格注射剂：0.5g/支。
适应证
用于G+球菌及部分G-菌引起的呼吸系统、肝胆系统、五官，尿路感染及心内膜炎、败血症。
用法用量
儿童：肌内注射、静注：50～100mg/(kg·d)，分2～4次。
不良反应
偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒，寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。
用药提示①交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。②对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。③有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎)者应慎用。④肾功能减退病人应用本品须适当减量。⑤对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白Coombs试验可出现阳性：孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。
头孢替唑
别名注射用头孢替唑钠，特子社复规格注射剂：0.75g/支。
适应证
用于G+球菌及部分 G-菌引起的败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎。
用法用量
儿童：肌内注射、静注：20～80mg/(kg·d)，分1～2次。
不良反应①休克：极少有休克发生，需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状，如：不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状，应立即停止用药，并予必要处理。②少数有过敏反应，如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等，出现时停药即消失。③罕见严重肾功能异常，偶见血肌酐升高，如发现异常应立即停药，进行必要处理。④罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等，当发现有上述异常时，应停止用药。⑤偶见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，罕见假膜性肠炎，当有腹痛、腹泻出现时，应立即停药。⑥菌群失调：罕见发生念珠菌症。维生素缺乏症：罕见发生维生素K缺乏症和B族维生素缺乏症。其他：罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。
用药提示
对头孢菌素类过敏者禁用，对酰基苯胺类局麻药有过敏史者禁用于肌注。
头孢唑林
别名先锋Ⅴ，先锋霉素5号，头孢菌素Ⅴ，先锋五号，注射用头孢唑林钠规格注射剂：1g；500mg。
适应证
适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。
用法用量
可静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射。肌内注射：临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后使用。也可用适量5%盐酸利多卡因注射液2～3ml溶解。静脉注射：临用前加适量注射用水完全溶解后于3～5min静脉缓慢推注。静脉滴注：加适量注射用水溶解后，再用氯化钠或葡萄糖注射液100ml稀释后静脉滴注。儿童常用剂量： 50～100mg/（kg·d），分2～3次静脉缓慢推注，滴脉滴注或肌内注射。肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/min时，仍可按正常剂量给药。
肌酐清除率为20～50ml/min 时，每8h 0.5g；肌酐清除率为11～34ml/min 时，每12h 0.25g；肌酐清除率小于10ml/min 时，每18～24h 0.25g。所有不同程度肾功能减退的首次剂量为0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/min以上时，仍按正常剂量给予；肌酐清除率为40～70ml/min 时，每12h按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/min 时，每12h按体重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/min时，每12h按体重2.5～10mg/kg。本品用于预防外科手术感染时，一般为术前0.5～1h肌注或静脉给药1g，手术时间超过6h者术中加用0.5～1g，术后每6～8h 0.5～1g，至手术后24h止。
不良反应①少数病人可发生药疹、嗜酸粒细胞增高，偶有药物热；②个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、ALP升高；③肾功能减退病人应用高剂量(12g／d)时可出现脑病反应；④白色念珠菌二重感染偶见。
用药提示
早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。