第一节 抗生素类 (3)
如:上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等;下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等;泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软下疳等;皮肤及软组织感染:疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒症等;其他感染:中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎手术后感染等用法用量片剂:口服,9个月至2岁每次0.5片;2~7岁每次1片;7~12岁每次1片半;>12岁每次2~4片,每12h 1次,或遵医嘱。<3个月的婴儿酌减。
颗粒剂:口服3个月、1岁每次0.5包;1~7岁每次1包;7~12岁每次1.5包:>12岁每次2包,每日3次。静脉注射或静脉滴注:疗程10~14d。小儿按体重每次30mg/kg,每日3~4次(新生儿每日2~3次);取本品一次用量溶于50~100mg氯化钠注射液中,静脉滴注30min不良反应①常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。②皮疹,尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。③可见过敏性休克、药物热和哮喘等。④偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。未经重新检查,连续治疗期不超过14d。
用药提示①患者每次开始服用本品前,必须先进行青霉素皮试。②本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。③本品和氨苄西林有完全交叉耐药性,与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。④肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期;血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度,因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。⑤严重肝功能减退者慎用。长期或大剂量服用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。⑥静脉注射剂用10ml注射用水溶解600mg或20ml溶解1.2g。调制期间可能出现一过性粉红色,调制后之溶液通常为类白色或淡黄色。调制后应立刻使用及以3~4min的时间缓慢静脉注射。静脉输注可加入注射用水或生理盐水内输注。将600mg调制后之溶液加入50ml输注液,或将1.2g调制后之溶液加入100ml输注液内。输注时间需超过30~40min。青霉素皮试阳性者、对青霉素类过敏者或肝功能不全、传染性单核细胞增多症患者禁用。
氨苄西林/舒巴坦
别名施坦宁粉针,优普林粉针,凯德林粉针,瑞安达粉针规格注射剂:0.75g/支适应证本品用于产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染,对需氧菌与厌氧菌混合感染,特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。本品不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染用法用量深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注。将每次药量溶于50~100ml 适当稀释液中于15~30min内静脉滴注。用于儿童、婴儿和新生儿大多数感染的剂量为150mg/(kg·d),通常每6或8h注射1次不良反应①注射部位疼痛,腹泻、恶心等反应偶有发生,皮疹发生率1%~6%。②偶见血清氨基转移酶一过性增高。③极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。
用药提示①使用前要做皮试,皮试阳性者禁用。②交叉过敏反应:治疗前应仔细询问患者对青霉素类、头孢菌素类抗生素以及其他过敏原的既往过敏反应史,对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。一旦发生过敏反应,应停药并给予妥善处理。③应持续观察患者是否存在不敏感微生物,包括真菌过度生长现象,一旦发生二重感染,应停药并妥善处理。④建议在延长治疗期间,定期检查患者是否存在器官、系统的功能障碍,包括肝脏、肾脏和造血功能,这对于新生儿,特别是早产儿和其他婴儿尤其重要。⑤传染性单核细胞增多症是由病毒感染所致,不应使用本品治疗。⑥氨苄西林溶液浓度愈高,稳定性愈差,其稳定性亦随温度升高而降低,且溶液放置后致敏物质可增加,故本品配成溶液后须及时使用,不宜久置。⑦对诊断的干扰:a.用药期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法者则不受影响;b.大剂量注射给药可出现高钠血症;c.可使血清谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高。⑧应用大剂量时应定期检测血清钠。
阿莫西林/舒巴坦
别名力坦,特福猛规格注射剂:1.5g/瓶适应证本品含β内酰胺酶抑制药——舒巴坦,适用于产酶耐药菌引起的下列感染性疾病:上呼吸道感染,如耳、鼻、喉部感染,即中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽炎等;下呼吸道感染,如肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿;泌尿生殖系统感染,如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等;皮肤及软组织感染,如蜂窝织炎、伤口感染、疖、脓性皮炎和脓疱病;性病;淋病等;盆腔感染,妇科感染、产后感染等;口腔脓肿,如手术用药等;严重系统感染,如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎、伤寒和副伤寒、预防心内膜炎等用法用量12岁以上儿童,注射剂每8小时1次,每次750~1500mg,深部注射、静脉注射或滴注。12岁以下儿童,深部注射、静注或滴注,每日60~70mg/kg(阿莫西林40~50mg/kg·d+舒巴坦20~25mg/kg·d)分2~3次不良反应①胃肠道反应如腹泻、恶心、呕吐。②皮肤过敏反应如红斑性斑丘疹、荨麻疹、口唇肿胀和口腔黏膜溃烂。③一过性谷丙转氨酶升高用药提示①新生儿和6个月内的婴儿肾功能发育不完全可能减缓青霉素通过尿路排泄。②本品配成溶液后必须及时使用,不宜久置。
替卡西林/克拉维酸钾
别名特美汀,静脉注射用替卡西林与克拉维酸钾规格注射剂:3.2g/瓶适应证适用于治疗各种细菌感染,其作用广泛,主要适应证如下: 严重感染,败血症、菌血症、腹腔内脓肿、术后感染、骨及关节感染、皮肤及软组织感染、特殊人群(继发于免疫系统抑制或受损)感染、腹膜炎、呼吸道感染、严重或复杂的泌尿道感染(如:肾盂肾炎)、耳鼻喉感染用法用量儿童常用剂量:每次80mg/kg体重,每6~8h给药1次。新生儿期用量:每次80mg/kg体重,每12h给药1次。继而可增至每8h给药1次。肾功能不全患儿用量需参照成人肾功能不全患者的推荐剂量进行调整。可通过静脉滴注间歇给药。本品不用于肌内注射。静脉滴注:需用注射用水(BP)或葡萄糖静脉输注液(≤5% )配成溶液后使用。安瓿装先用注射剂5ml(800mg安瓿瓶)或10ml(1.6g或3.2g安瓿瓶)将瓶内干粉溶解,然后再转移至输注容器中,稀释成相应容积溶液后使用。输注包装(3.2g)内有详细的配制方法说明。
注射用推荐用量:
BP注射用水葡萄糖静脉滴注液BP(5%W/V)
800mg25ml50~100ml
1.6g50ml100ml
3.2g100ml100~150ml
一次静脉输注必须在30~40min内完成。应避免输注时间过长而造成血药浓度低于治疗水平。其溶解会产生热量,配置好的溶液为浅灰黄色。800mg瓶装的可允许有0.55ml的误差。同一包装的不宜多次使用,且不能肌内注射。必须丢弃任何残余的抗生素溶液不良反应①过敏反应:发生过敏反应应立即停止用药。表现为皮疹、疱疹、荨麻疹和其他过敏反应。②肠道反应:恶心、呕吐和腹泻;罕见假膜性结肠炎。③肝脏功能改变:谷草转氨酶和(或)谷丙转氨酶增高。个别报道可出现肝炎和胆汁淤积性黄疸。上述改变同样可在其他青霉素和头孢菌素类抗生素中出现。④肾脏功能改变:罕见的低钾血症。⑤中枢神经系统反应:罕见惊厥,主要发生在肾功能不全或大剂量应用的病人中。⑥血液系统改变:血小板减少症,白细胞减少症和出血现象。⑦局部反应:静脉注射部分的血栓性静脉炎用药提示对β内心酰胺类抗生素过敏者禁用。肝肾功能严重受损的病人慎用。极少数患者于使用大剂量的本药之后发生出血现象,此时应予停药。
二、头孢菌素
(一)第一代头孢菌素
头孢氨苄
别名先锋Ⅳ,苯甘孢霉素,先锋4号,头孢氨苄胶囊规格片剂:0.25g/片;胶囊剂:0.125g/粒。
适应证
敏感细菌引起的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。
用法用量
口服:儿童25~50mg/(kg·d),每日4次。皮肤软组织感染及链球菌、咽峡炎患者,每次12.5~50mg/kg,每日2次。