(二)第二代头孢菌素 (1)
头孢呋辛
别名头孢呋辛酯片，注射用头孢呋辛钠规格片剂：250mg/片；粉针剂：0.75g/瓶。
适应证
用于敏感菌所致的以下病症： 呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。
用法用量
口服：儿童一般的剂量是每次125mg，每日2次。中耳炎患者，2岁或2岁以上的儿童，可用每次250mg，每日2次。疗程通常为7d(5～15d)。肌内注射：0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水，轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。静脉注射：0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加6ml注射用水，使溶解成黄色的澄清溶液。静脉滴注：可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍(氨基糖苷类除外)。一般或中度感染：每次0.75g，每日3次，肌内或静脉注射。重症感染：剂量加倍，每次1.5g，每日3次，静脉滴注20～30min。婴儿和儿童按体重30～100mg/(kg·d)，分3～4次给药。
不良反应①偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。②与青霉素有交叉过敏反应。③据文献报道，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。④罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和嗜中性粒细胞减少，停药后症状消失。⑤肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。⑥本药可使库姆斯试验呈阳性反应。
用药提示①交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。②对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。③如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。④不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。⑤长期用药可能导致非敏感微生物过度生长和伪膜性肠炎，故用药期间如发生严重腹泻，应考虑假膜性肠炎的可能性。
头孢克洛
别名头孢克洛片，头孢克洛胶囊，头孢克洛干混悬剂规格胶囊剂：250mg/粒；缓释片：375mg/片；干混悬剂：125mg/袋。
适应证
敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤软组织感染。
用法用量
儿童20～30mg/(kg·d)，分3次口服。严重感染、中耳炎和不太敏感的细菌引起的感染，40mg/(kg·d)，分3次口服，最大剂量为1g/d。治疗β溶血性链球菌感染时，疗程至少10d。片剂服用时不应掰开、压碎和咀嚼。缓释片口服给药时不考虑进餐，然而与食物同服时可以增加缓释片的吸收量。咽炎、扁桃体炎及皮肤软组织感染的推荐剂量为375mg，每日2次。下尿路感染的推荐剂量为375mg，每日2次。肺炎和鼻窦炎的推荐剂量为750mg，每日2次。治疗化脓性链球菌(A组链球菌)所致的感染，疗程至少10d。
不良反应①多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲缺乏、恶心、呕吐、嗳气等。②血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。③过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。④其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。
用药提示①分娩期：1个月内婴儿使用本品的疗效和安全性尚未确立。对乳儿的影响尚不清楚。哺乳妇女应用头孢克洛要谨慎。缓释片对儿童的有效性及安全性尚未确立。②治疗过程中可能选择出耐药菌并大量繁殖，长程疗法时尤甚。仔细观察患者病情变化十分重要，如发生二重感染应采取适当措施。
复方头孢克洛干混悬
别名熙蒙规格混悬型颗粒剂：0.25g。
适应证
用于G+和部分G-所致的呼吸道轻度至重度感染。严重感染或由低敏感菌引起感染时，可增加本品剂量。
用法用量
口服。儿童：按体重以头孢克洛计20～40mg/(kg·d)，分3次服用，但总量不超过1g／d。成人每次1包，一日3次，较重感染或低敏感细菌感染的剂量可加倍，但总量不超过4g／d。一般情况下，医生会确定服用本品的时间，如果感到病情好转时，也应遵医嘱服用。当用本品治疗β溶血性链球菌感染时，服用本品的疗程，至少应该持续10d。
不良反应
可能会出现的副作用有①消化道症状，包括出现腹泻、恶心、头晕、腹痛和呕吐。在长期使用头孢类药物时，可能会导致不敏感菌的大量繁殖，出现腹泻、假膜性结肠炎等消化道症状。个别情况下会出现暂时性肝脏不适，或胆汁淤积性黄疸。②个别情况下会出现淋巴肿大和蛋白尿。当停药后几天，这些症状自然消失。③过敏性症状：如皮肤斑疹，瘙痒，潮红，呼吸困难，体温升高伴有恶寒等。服用头孢类药品后，偶有红斑渗出、剥脱性皮炎、斯蒂芬斯约翰逊综合征。此外还可出现如无力、水肿、呼吸困难、暂时知觉丧失、脉加快等症状。出现上述症状时，应停止服药，并应到医院就诊。④神经系统：下列情况很少出现，暂时的兴奋、紧张不安、失眠、精神错乱、肌张力增高、头晕、困倦。⑤在服用头孢克洛后实验室检查可能出现的变化：如肝脏SGOT、SGPT和碱性磷酸轻度升高暂时性白细胞数量减少，一过性淋巴细胞增多等，罕见溶血性贫血。⑥偶有出现血小板减少，可逆性间质性肾炎，生殖器瘙痒、阴道炎等。
用药提示①与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类，青霉素衍生物，青霉胺及头霉素过敏者慎用。②肾功能减退及肝功能损害者慎用。③有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎，局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。④长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。⑤本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。⑥新生儿的用药安全尚未确定。
头孢孟多
别名合美灵，头孢盂多脂规格注射剂：0.5g/支(以头孢孟多计)。
适应证
用于G+球菌及部分G-菌所致的肺部、尿路、胆道、皮肤软组织、腹腔、骨关节等感染及败血症。具体敏感细菌所致的感染如下：下呼吸道感染，包括肺炎，由于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、β溶血链球菌、奇异变形杆菌所引起的。泌尿道感染，由于大肠埃希菌、变形杆菌属(包括吲哚基革兰阳性菌和吲哚基革兰阴性菌)、肠杆菌属、克雷伯菌属、D群链球菌(注解：大多数肠球菌属都是耐药的)、表皮葡萄球菌所引起的。腹膜炎，由于大肠埃希菌和肠杆菌属所引起的。败血症，由于大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、肺炎链球菌、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属引起的流行性感冒引起的。
皮肤和软组织感染，由于金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肠杆菌属、奇异变形杆菌引起的。骨和骨关节感染，由于金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)所引起的。临床微生物学显示，女性的非淋球菌盆腔炎，下呼吸道感染以及皮肤感染都是由需氧菌和厌氧菌所引起的。头孢孟多可通过使细菌裂解治愈这些疾病，大多数类杆菌体内耐药，但对头孢孟多敏感株所引起的感染，头孢孟多仍较好疗效。本品在治疗β溶血性链球菌感染时疗程不得少于10d。预防性治疗：本品能够减少术前、术中、术后感染，可有效防止病人术后的感染或潜伏感染(例如：胃肠手术、剖腹生产、子宫切除、高危胆囊切除病人如急性胆囊炎，黄疸和胆结石)。
用法用量
婴幼儿剂量：本品治疗常规感染用药剂量为50～100mg/(kg·d)，每隔4～8h给药一次对于敏感的细菌是有效的，重症感染给药剂量可增至150mg/kg(但不能超过成人最大用药剂量)。注意：与一般抗生素使用原则相同，用本品应在病人无症状或细菌根除后，用药要持续至48～72h。对于化脓性链球菌引起的感染，为防止引起风湿热和肾小球肾炎并发症，应用本品的最小剂量最少持续10d。在治疗慢性尿道感染应经常做细菌学及临床效果评估，在病人愈后数个月之内仍需进行细菌学和临床评估。在这期间若有重复持续感染，仍应以较高的剂量治疗数周。手术前应用头孢孟多，应参考以下的剂量用药：成人外科手术前0.5～1h，静脉或肌内注射1～2g，术后每6d给药1～2g，持续24～48d。儿童(3个月以上)50～100mg/(kg·d)，按上述指定的剂量常规给药。注意：关节弥补造型术的病人，建议持续给药72h；在剖宫产手术时，必须在手术前开始用药，或者剪断脐带后立刻用药。肾功能的损害患者：应减少剂量且密切监控血药浓度。
不良反应
胃肠道治疗期间或治疗后可能产生假膜性结肠炎的症状。
此外偶有恶心及呕吐的报道。与一些青霉素及其他头孢菌素相同，偶有暂时性肝炎及胆汁淤滞性黄疸的报道。过敏性反应：斑丘疹状红疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多和药物热均有报道。患者原有过敏性病史，尤其是对青霉素呈过敏者，更易发生过敏反应。血小板减少，中性粒细胞减少比较罕见。有些患者，在头孢菌素治疗期间，会发生阳性直接Coombs反应。肝脏会有暂时性SGOT、SGPT及碱性磷酸值升高的报道。肾可有肌酐清除率降低，特别是肾功能差的患者。其他头孢菌素亦偶有发现血尿氮素(BUN)值短暂升高的现象。50岁以上的病人发生率会随着增加，一些此类症状会同时伴有轻微血清肌酐值的升高。与其他广谱抗生素相同，罕见的报告中提到会产生出血性或无出血性的凝血酶原过少症，但经注射维生素K后很快复原。此种偶发病症常发生在老年、虚弱或维生素K缺乏的患者。对主要的革兰阴性菌及厌氧菌具有感受性的抗生素治疗此种患者，被认为是改变肠内细菌微生物的数目和种类，其结果造成维生素K合成的降低。预防注射维生素K最适应于此种患者，尤其在施行肠内消毒及进行外科手术时。局部反应有时在肌内注射部位出现疼痛，静脉炎罕见发生。