发生药物性肾损害的机理主要是由于肾毒性药物对肾脏直接损害和（或）药物引起的过敏性炎症反应，通过对某些激素合成、分泌的影响以及形成各种类型的尿路梗阻。由于药物的种类、制剂的不同，肾脏损害的部位及受损程度在临床可有各种各样的差异与表现。大体可见以下几种：
（1）过敏性间质——小管损害。病人有轻度蛋白尿、无菌性细胞尿，其中嗜酸细胞可高达1／3以上，可见管型及血尿。血压多正常、无明显水肿。常伴有全身过敏反应，如药物热、皮疹、血嗜酸细胞升高等。
（2）肾小球肾炎或肾病综合征。病人可有大量蛋白尿、血尿、水肿、高血压及肾功能异常。
（3）急性肾衰竭。可出现少尿或无尿、血钾迅速升高，甚至出现尿毒症症状。
（4）慢性肾衰竭。常在慢性间质性肾炎基础上，出现进行性血肌酐、尿素氮升高，伴有多尿、夜尿增加及严重的酸中毒表现。
（5）尿路梗阻。病人多有腰痛及尿路刺激症状，可伴有少尿、无尿及尿毒症症状。