（2）严格控制药物应用剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。
（3）患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本制剂。
（4）由于本制剂可随乳汁分泌，虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。
（5）驾驶员和机械操作者慎用，以免发生意外。
【孕妇及哺乳期妇女用药】由于本药能透过胎盘屏障，且可随乳汁分泌，虽尚无致畸和对胚胎发育影响的报告，但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。
【儿童用药】由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感；代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。
【老年患者用药】由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂量上应酌情减少。
盐酸地尔硫卓注射剂
【药物名称】盐酸地尔硫卓注射剂DiltiazemHydrochloride[基］【药物别名】恬尔心、硫氮卓酮、合心爽、蒂尔丁Dilthiazem，Cardizem，Herbesser
【分子式成分】化学名：顺-（＋）-5-[（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯丙硫氮杂卓-4（5H）-酮盐酸盐。分子式：C22H26N2O4S·HCl。分子量：450.99。
【制剂规格】粉针剂：10mg、50mg。
【药理毒理】本品为钙离子拮抗剂，是一种强效冠脉扩张剂，扩张周围血管，改变全身血流分布，增加冠脉血流量，降低冠状静脉氧差，并有降低心率和血压作用。
【药动学】口服吸收较完全，Tmax约2～3h。肝脏首过效应明显，生物利用度为40%，PB约80%。口服单次或多次给药血浆T1/2β为3.5h，缓释片T1/2β为5～7h，静脉注射T1/2β为1.9h。
【适应证】各型心绞痛和高血压，也用于室上性快速心律失常。
【不良反应】常见有浮肿、头痛、眩晕、恶心、皮疹等；少见有心绞痛加重、房室传导阻滞、低血压、震颤、嗜睡、多梦、幻觉、弱视、耳鸣、夜尿、厌食、转氨酶升高、高尿酸血症等。
【相互作用】西咪替丁等抑制P-450细胞色素酶系活性的药物可升高本品浓度；硝苯地平、胺碘酮等亦可增强本品作用。洋地黄毒甙（地高辛等）、β受体阻滞剂（普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等）、芬太尼等麻醉药、卡马西平、锂制剂、茶碱、环孢素等与本品合用，两者作用均增强，应减低剂量，必要时监测药物浓度。
【用法用量】口服：成人，开始30mg，2～4次/日，餐前或临睡时服，剂量每1～2日逐渐增加，至获得理想疗效，平均剂量范围为90mg～360mg/日。缓释片：30mg～120mg/次，2次/日。静脉注射：成人，初次为10mg或0.15mg～0.25mg/kg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释成1%浓度，在3min内缓慢注射，15min后可重复；也可每分钟5mg～15mg/kg静脉滴注。缓释片：一般用量，每天一粒。药物可以在一天的任何时间服用，但必须在每天的同一时间服用。
【用药须知】缓释胶囊应整颗吞下，不要打开，也不要咀嚼。
【注意事项】妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女、小儿慎用。严重低血压、Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征以及对本品过敏者禁用，肝肾功能受损者慎用。
盐酸地尔硫卓片
【药物名称】盐酸地尔硫卓片Diltiazem Hydrochlori-de Tablets【药物别名】恬尔心、硫氮卓酮、合心爽、蒂尔丁【分子式成分】化学名：顺-（＋）-5-[（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯丙硫氮杂卓-4（5H）-酮盐酸盐。分子式：C22H26N2O4S·HCl。分子量：450.99。
【制剂规格】片剂/缓释片：30mg、60mg、90mg。缓释胶囊：200mg/粒。
【药理毒理】1．本品为钙离子通道阻滞剂，其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。
2．本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。
3．本品使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低。其降压的幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅使血压轻度下降。
4．本品有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。
致癌、致突变和生殖毒性作用有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。
【药动学】本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达80%），有较强的首过效应，生物利用度为40%。在体内代谢完全，仅2%～4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70%～80%。单次口服本品30～120mg，30～60min后可在血浆中测出，2～3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度50～200ng/mL。
【适应证】1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。
2.高血压
3.肥源性心肌病
【不良反应】常见：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。
罕见：
1.心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。
2.神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。
3.消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。
4.皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。
5.其他：弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。
【相互作用】1.β-受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。
2.西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。
3.地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报告，虽然结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。
4.麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。
【用法用量】口服，起始剂量30mg/次，每日4次，餐前及睡前服药，每1～2天增加一次剂量，直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90～360mg/天。
【药物过量】药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验，可给予以下治疗：1.心动过缓：给予阿托品0.6～1mg，如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。
2.高度房室传导阻滞：治疗同前，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。
3.心力衰竭：应用正性肌力药物（异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。
4.低血压：应用升压药（如多巴胺或去甲肾上腺素）。
【注意事项】病态窦房结综合症未安装起搏器者、II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者、收缩压低于12kPa（90mmHg）、对本品过敏者、急性心肌梗塞或肺充血者禁用。
1.本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致II或III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2～5秒。
2.本品有负性肌力作用，在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。
3.使用本品偶可致症状性低血压。
4.本品罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。
5.在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。
6.反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。
7.由于可能与其他药物有协同作用，同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎，并仔细调整所用剂量。
8.在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以维持合理的血药浓度。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，须改变婴儿喂养方式。
【儿童用药】儿童应用本品的安全性和有效性尚未确定。
【老年用药】未查到老年人用药的临床资料，但建议老年患者可以从正常人常用剂量减半开始用药。
硝苯地平控释片
【药物名称】硝苯地平控释片
【药物别名】拜新同、拜心通
【分子式成分】化学名：2，6-二甲基-4（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。分子式：C17H18N2O6。分子量：346.34。
【制剂规格】缓释制剂：10mg、30mg。
【药理毒理】拜新同控释片的活性成分为硝苯地平（Nifedipine）。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点：
硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心肌的氧供给，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管，降低了末梢阻力，因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平（持续释放），因此适用于每日服药一次。
【适应证】治疗冠心病稳定性心绞病（劳力性心绞痛）、治疗高血压。
【不良反应】头痛，面部和皮肤潮红，燥热，心动过速，心悸，头昏，疲倦。低血压。
小腿肿胀。极个别病例中有胃肠道紊乱如恶心、腹泻。皮肤反应如瘙痒、荨麻疹、皮疹。老年男性患者长期使用可见男子女性乳房。长期用药还会出现牙龈增生。可能损害驾驶和操作机器的能力。
【相互作用】硝苯地平的降压作用在与其它降压药合用时会加强。硝苯地平与西咪替丁、雷尼替丁、奎尼丁、地高辛发生相互作用。
【用法用量】每日服药一次。
【注意事项】严重低血压、明显心衰、严重主动脉狭窄、胃肠道严重狭窄及肝功能不全患者慎用。
乐卡地平
【药物名称】乐卡地平lercanidipine【药物别名】再宁平Lerdip、Zanidip、Masnidipine【分子式成分】（±）-2-[（3，3）-二苯丙基］甲氨基-1，1-二甲乙基1，4-二羟基-2，6-二甲基-4-（间-硝基苯基0-3，5-二羟酸吡啶盐酸盐。
【制剂规格】薄膜衣片10mg。
【药理毒理】本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2＋内流，扩张外周血管而降低血压[1］。本品亲脂性较高，因此起效时间较慢，而作用持续时间较长。体内外试验表明，本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。动物实验表明，本品对肾脏有保护作用，其机制可能与血流动力学无关。
【临床评价】轻中度高血压患者予本品10或20mg，qd能够有效地降低血压（舒张压降至≤12.0kPa或较基线降低1.3kPa），10mg时为50%～66%；20mg时为86%，其各峰比值（T/P）高于0.8。研究表明，对轻中度高血压患者予本品10mg（qd）治疗4周以上的疗效至少与阿替洛尔50mg（qd）、坎德沙坦酯16mg·d-1、卡托普利25mg（bid）、依那普利20mg·d-1、氢氯噻嗪12.5mg（qd）、厄贝沙坦150mg·d-1及缓释硝苯地平25mg（bid）和氨氯地平10mg·d-1相当。本品对老年性高血压和单纯收缩性高血压亦有效。若剂量增加至20或40mg·d-1，也可用于严重高血压，以及对β受体阻滞剂、利尿剂或血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂疗效不佳的患者。此外，本品对2型糖尿病合并高血压者亦有效，且对血糖无影响。
【药动学】本品为消旋体，有效部分为S型异构体。轻中度高血压患者口服10或20mg后，其Tmax为2～3h，Cmax分别为1.75和4.09μg·L-1，其AUC与剂量呈现非线性相关，表明此药物具有首过代谢的饱和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受试者单剂量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L-1增至高脂肪餐后的10.21μg·L-1，故推荐饭后服用。本品吸收后迅速分布、积聚在细胞膜脂质双层，蛋白结合率高于98%[1］。
本品口服后，主要由CYP3A4代谢而具有广泛首过效应，无活性代谢产物约50%由粪便排出，44%由尿排出。药物呈双相消除，终末消除半衰期（T1/2β）为2.8～3.7h。
【适应证】在欧洲本品用于各型高血压；在英国只用于轻中度高血压。
【不良反应】本品耐受性良性，据20个临床试验中心、共约1800例患者参与的试验结果表明，不良反应发生率为11.8%，安慰剂组为7%。最常见不良反应是头痛、面红、无力、疲劳、心悸及踝关节水肿，约3%～5%患者因此而停药。对9605例临床观察表明，本品耐受性良性，其中7469例轻中度高血压患者口服10或20mg·d-1，疗程3个月，不良反应发生率7.6%，最常见的是头痛（2.7%）和踝关节水肿（2.1%）。本品不良反应多属于轻中度，且与血管扩张作用相关。