第二节 抗心绞痛药 (1)
双 嘧 达 莫
【别名】潘生丁、双嘧哌胺醇、哌醇定。
【药理】本品为抗血小板凝集药、冠状动脉扩张药。实验证明,对冠状血管有较强的扩张作用,可显著增加冠脉流量,增加心肌供氧量。对心绞痛患者短期亦难见效,只有在长期使用后,可能由于促进侧支循环形成而逐渐发挥疗效。本品可防止血栓形成,故用于冠心病对防止其发展有一定的意义。
【制剂】片剂:每片25mg。注射液:每支10mg(2ml)。
【注意】
1.有出血倾向者慎用本品。
2.本品不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。
3.服用本品后,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻等症状。
4.本品与肝素合用后,可引起出血倾向。
【临床新用途】
1.治疗新生儿硬肿症有人用双嘧达莫治疗新生儿硬肿症患者,亦获显著效果。用法:取双嘧达莫1~2mg/(kg·d),加入到10%葡萄注射液50ml中静脉滴注,1/d。同时给予支持疗法,待硬肿开始消退后停药。结果:20例中,治愈者18例,治愈率为90%,仅死亡2例。1d内复温者18例。硬肿3d内消失者5例,7d内消失者12例,7d以上消失3例。
2.治疗普通感冒有人用双嘧达莫治疗感冒患者154例,其中142例在用药后48h内体温下降至正常,其他症状明显减轻。有效率92%。[阮培昌.潘生丁治疗普通感冒154例.临床荟萃,1995,10(8):371]
3.治疗肾小球肾炎、肾病综合征双嘧达莫抗血小板聚集,抑制其释放化学介质及阻断免疫复合物沉积作用,降低尿蛋白,改善肾功能。小儿一般用量:双嘧达莫5~10mg/kg体重,口服或静脉滴注。疗程2~4个月。急性者可加维生素E 5~10mg或肝素,免疫抑制药。
4.治疗慢性荨麻疹有人采用双嘧达莫治疗慢性荨麻疹患者67例,经用药5~10d后,其中治愈者60例,好转者7例。用法:双嘧达莫,每次100mg,3/d,连续用药至症状消失止。
5.治疗水痘水痘是由疱疹病毒引起的皮肤、黏膜分批出现斑丘疹、疱疹、结痂等炎症反应为特征的小儿自限性急性传染病。本组采用双嘧达莫口服,皮损消退快,体温下降迅速,治疗方便,有效率为100%。双嘧达莫除对水痘水身有抗病毒作用外,还能改善体内微循环,增加局部血流量,提高机体的抗病毒能力,有利于水痘皮损恢复。
6.治疗扁平疣双嘧达莫是冠状血管扩张药,亦可抑制血小板凝集,同时能抑制病毒的增殖过程[罗世生.潘生丁治疗水痘21例初步报告.中国医院药学杂志,1993,13(1):31]。李艳佳报道,采用双嘧达莫治疗扁平疣患者50例,每次25mg,3/d,口服,儿童半量,15d为1个疗程。结果治愈率为20%,总有效率为76%。少数15岁以下的病例用药后有头晕、心慌现象,但停药后缓解[刘淑芬.几种老药的新用途.中国医院药学杂志,1994,14(2):68]。屈雨良等用双嘧达莫加西咪替丁治疗扁平疣患者54例,口服西咪替丁,每次200mg,3/d;双嘧达莫50mg,口服,3/d,30d为1个疗程。54例中治愈49例,显效5例。未发现明显不良反应。[屈雨良,等.甲氰咪胍加潘生丁治疗扁平疣.中国皮肤性病学杂志,1994,8(1):55]
7.治疗慢性肾功能衰竭治疗组28例与对照组27例,均用双嘧达莫每次25mg,3/d,口服;肾必氨注射液250ml,静脉滴注,1/d;配合优质低蛋白饮食、抗感染、降压等对症处理;均1个月为1个疗程,治疗组并用肾衰灵加减,用3个疗程。结果:两组分别显效(症状消失或显著减轻,血肌酐下降≥30%)8,2例;有效17,16例;无效3,9例;总有效率分别为89%,67%。治疗组疗效明显优于对照组(P<0.05)。[姚绍琴.中西医结合治疗慢性肾功能衰竭28例,广西中医药,2000,23(2):9]
硝 苯 地 平
【别名】利心平、心痛定、硝苯吡啶。
【药理】本品为较好的抗心绞痛药。具有抑制Ca2+内流作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。硝苯地平在临床上适用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好的疗效。由于本品能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭,亦有良好的效果,宜于长期服用。
【制剂】片剂:每片5mg,10mg。控释片:每片20mg。胶丸剂:每丸5mg。胶囊剂:每胶囊5mg,10mg。喷雾剂:每瓶100mg。
【注意】
1.低血压患者慎用。
2.孕妇禁用。
3.服用本药时,初服者常见面部潮红,其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲缺乏等。
【临床新用途】
1.治疗慢性荨麻疹用硝苯地平治疗慢性荨麻疹患者,可使其症状及皮疹消失或减轻,且不再复发或减少,治愈率为50%,总有效率为90%,明显优于用维生素C加赛庚啶治疗的对照组。方法:硝苯地平每次10mg,4/d,症状控制后逐渐减量,一般连续服用1~2周。或硝苯地平每次10mg,口服,6~8h 1次。
2.治疗先兆早产用硝苯地平治疗早产,可延迟分娩时间7~52d,其中88%可延长妊娠3周以上,疗效比用硫酸镁治疗的对照组明显为优。作者认为硝苯地平拮抗钙离子内流,从而抑制子宫的自发收缩。必须对无胎儿窘迫,胎膜未破,无继续妊娠禁忌证,宫口在开大2cm以内,每10min至少有1次宫缩的先兆早产孕妇,才可应用硝苯地平,以推迟分娩。
3.治疗痛经用硝苯地平治疗痛经患者,可使痛经消除,月经恢复正常,治愈率100%,发作时含服疼痛缓解率94%。这可能与硝苯地平抑制子宫平滑肌收缩有关。方法:硝苯地平每次10mg,3/d,自每次月经前3~5d起服,或者出现月经来潮前驱症状时开始服用,连用7~10d,3个月为1个疗程。疼痛发作时舌下含服硝苯地平10~20mg。
4.治疗肾绞痛用硝苯地平治疗肾绞痛41例,总有效率93%,显效率32%。各类尿道梗阻患者,服用硝苯地平后,大多数病人肾区、腹部疼痛缓解、尿痛、尿频明显改善,排尿困难好转,尿失禁基本控制。仅1例无效。作者认为,硝苯地平抑制钙离子内流,使输尿道平滑肌松弛,括约肌张力降低,还可抑制****胆碱诱发的输尿管收缩,有利结石移动排出,促进尿钙草酸盐的排泄。方法:硝苯地平每次10~20mg,舌下含服,儿童用量酌减。或硝苯地平每次10mg,口服。1h无效者重复用药1次。
5.治疗急性肾炎用硝苯地平治疗急性肾炎患者,可加快消肿,促进血压与尿常规恢复正常,与常规治疗的对照组比较,差异显著。作者认为,急性肾炎基本病理生理改变是全身(特别是肾脏)小动脉及毛细血管痉挛,缺氧、渗出。而硝苯地平能阻止钙离内流扩张全身血管,肾血流量及肾小球滤过率增加,从而起到降压、利尿、消肿作用,并促尿常规转阴。方法:硝苯地平0.5~1mg/(kg·d),分3次口服。
6.治疗脑动脉硬化症尿失禁用硝苯地平治疗脑动脉硬化症尿失禁患者,用药1~2d显效,尿失禁消失。由于硝苯地平抑制平滑肌细胞钙离子内流,使逼尿肌松弛,膀胱蓄尿增加,从而使尿失禁消失。方法:硝苯地平每次5~10mg,口服,3/d,疗程10d至2个月。
7.治疗非微生物性尿道综合征用硝苯地平治疗非微生物性尿道综合征患者,可减轻症状或消失,总有效率90%,明显优于维生素B1治疗的对照组,随访半年未见复发。方法:硝苯地平每次10mg,口服,3/d,疗程2周。
8.治疗小儿神经性尿频用硝苯地平治疗小儿神经性尿频患者,疗效显著,均获治愈。其中1个疗程治愈率70%。方法:硝苯地平0.5~1mg/(kg·d),分3次口服,1个疗程3~4d,如1个疗程未愈,可接着用第2个疗程。
9.治疗婴幼儿秋季腹泻用硝苯地平治疗婴幼儿秋季腹泻患者,用药后3d内症状,体征消失,治愈率76%,比常规用药治疗组疗效为优。作者认为,硝苯地平通过钙拮抗作用,扩张肠黏膜血管,血流增加,利于肠黏膜修复并抵抗力增加;抑制肠蠕动;抑制组胺释放,肠道压力降低,肠道对水及电解质吸收增加,从而使腹泻停止。方法:硝苯地平1mg/(kg·d),分3次口服,疗程3~5d。
10.治疗小儿肺炎肺部顽固性啰音用硝苯地平治疗小儿肺炎肺部顽固性啰音患者,可使肺部啰音完全消失或减少,总有效率91%。比仅用祛痰药治疗的对照组总有效率41%,差异显著。方法:硝苯地平0.3~0.5mg/kg体重,口服,3/d;氨茶碱3~5mg/kg体重,口服,3/d。均连用3d。
11.治疗雷诺现象硝苯地平每次15~20mg,口服,3/d,疗程2周以上。用药后可明显改善病情,显效率为69%,总有效率为85%。疗效以雷诺病最好,脉管炎并雷诺现象最差。研究认为,硝苯地平具有拮抗钙离子内流,使血管平滑肌舒张,防止血管痉挛的作用。(黄延祚.常用药物临床新用途手册.南宁:广西科学技术出版社,1999:151)
12.预防糖尿病患者造影剂肾病硝苯地平每次10mg,造影前1h内口服。用药后可防止造影后血肌酐升高及尿蛋白增加,与用安慰剂的对照组比较明显为优。(黄延祚.常用药物临床新用途手册.南宁:广西科学技术出版社,1999:151)
13.防治红霉素不良反应64例选用静滴红霉素治疗的患者,随机分为硝苯地平组和甲氧氯普胺组,硝苯地平组32例(支气管肺炎26例,盆腔炎6例);甲氧氯普胺组32例(支气管肺炎27例,盆腔炎5例)。治疗组应用硝苯地平,6岁以上10mg,6岁以下5mg嚼碎后舌下含服(小儿不配合者可直接口服),无效者继续用药或者适当加大剂量;对照组应用甲氧氯普胺,6岁以上10mg,6岁以下5mg肌内注射,无效者继续用药,两组病例均在静滴红霉素前15~30min用药。结果:治疗组显效17例,有效者11例,无效者4例,总有效率为87.5%;对照组显效者8例,有效者12例,无效者12例,总有效率为62.5%。治疗组明显优于对照组(P<0.01)。[黄崇群.硝苯地平防治红霉素副反应32例临床观察.临床荟萃,2002,17(21):1276]
14.治疗皮肤平滑肌瘤的剧烈疼痛据马东来等报道,1例皮肤平滑肌瘤皮损多伴有剧烈疼痛的患者,女,口服硝苯地平每次10mg,3/d,1个月后疼痛明显减轻,每次10mg,1/d。维持治疗1年,疼痛基本消退,偶尔漏服硝苯地平,则又有疼痛,但补服后则减轻。[马东来,何志新,方凯.硝苯地平缓解多发性皮肤平滑肌瘤引起的剧烈疼痛1例.临床皮肤科杂志,2001,30(2):104]
15.治疗冻疮73例冻疮患者随机分成治疗组36例,硝苯地平每次10mg,2/d,口服,3d后改为每次20mg,2/d,连服14d。对照组37例,复方丹参片每次3片,3/d,口服,连服14d。两组均外用喜疗妥。结果:治疗组痊愈28例(占77.8%),有效8例(占22.2%),总有效率为100%。对照组痊愈10例(占27%),有效19例(占51.4%),无效8例(占21.6%),总有效率为78.4%。两组总有效率有统计学意义(P<0.01)。[方春红,梁虹,付健承.硝苯吡啶治疗冻疮的疗效观察.临床皮肤科杂志,2002,31(9):586]
16.治疗泌尿系结石硝苯地平片每次10mg,3/d,口服。另用番泻叶50g,儿童20~40g。每日1剂,水煎服。10d为1个疗程。结果:129例中,治愈102例,好转9例,无效18例,总有效率为86%。[陈丽.番泻叶配硝苯地平治疗泌尿系结石129例.陕西中医,2007,28(4):416]
尼 莫 地 平
【别名】硝苯甲氧乙基异丙啶。