第三节 抗肾上腺素药及β2肾上腺素受体激动药 (1)
酚 妥 拉 明
【别名】甲苄胺唑啉、瑞支亭、利其丁。
【药理】酚妥拉明为α1，α2阻滞药，有血管扩张的作用。临床上常用于血管痉挛性疾病，如手足发绀症、肢端动脉痉挛症（即雷诺现象）、感染中毒性休克、室性早搏。亦可用于嗜铬细胞瘤的诊断试验等。
【制剂】片剂：每片25mg。注射液：每支5mg(1ml)，10mg(1ml)。
【注意】
1.本品忌与铁剂配伍。
2.低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。
【临床新用途】
1.治疗心力衰竭有人用酚受拉明10mg加入10%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注，速度0.05～0.12mg/min，1/d，连用4～8d，治疗心力衰竭27例，同时行右心导管检查，结果肺毛血管楔压、平均肺动脉压、右房压、外周血管阻力和肺血管阻力均下降，心脏指数、心搏指数明显增加。据报道，对30例肺炎、先天性和风湿性心脏病所致小儿急性心衰。每次用酚妥拉明0.5～1mg/kg体重与半量阿拉明静脉注射，1～6h 1次，平均用药12次，心衰获迅速改善。总有效率为94%。另有人用酚妥拉明治疗肺心病心力衰竭患者28例，其中显效者20例，有效者4例，无效者4例，总有效率为86%。[白苏荣.酚妥拉明治疗肺心病心力衰竭28例临床观察.中国医院药学杂志，2000，20（2）：106]
2.治疗高血压危象据报道，有人用酚妥拉明治疗高血压危象患者，效果显著，收缩压平均下降4.95kPa，舒张压下降3.11kPa。方法：酚妥拉明10mg加5%葡萄糖注射液20ml，静脉注射，速度5min注完，接着用20～30mg加入5%葡萄糖注射液500ml中，静脉滴注，速度每分钟30～35滴。作者认为，其作用直接舒张血管平滑肌，减少回心血量，使心排血量下降，并降低外周血管阻力，从而使血压下降。
3.治疗大咯血据报道，用酚妥拉明治疗大咯血患者70例，总有效率为84.3%。方法：①酚妥拉明5～10mg加50%葡萄糖注射液40ml中，静脉注射，然后以10～20mg加入5%葡萄糖注射液250～500ml中，静脉滴注，1/d，使用3～5d（咯血停止停用）；②酚妥拉明20mg加入10%葡萄糖注射液10ml中，静脉滴注，2～3/d。一般3d左右可止血。其原理主要是酚妥拉明扩张血管，减少回心血量，降低肺动脉压，减轻肺淤血有关。有报道使用酚妥拉明治疗肺咯血患者76例，其中显效者55例，有效者13例，无效者8例，总有效率为89.5%。有人用酚妥拉明与垂体后叶素联合使用治疗大咯血病人33例。治疗组用酯妥拉明10～30mg和垂体后叶素30～60U加入5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注，每分钟20～30滴，1/d，咯血停止后每日减量1/3，继续应用2～3d。对照组32例单用垂体后叶素。结果：总有效率分别为97%，88%。两组结果比较有统计学差异（P＜0.05）。[李文志.咯血的非止血药物治疗进展.新医学，2002，33（12）：740]
4.治疗支气管哮喘持续状态有人用酚妥拉明治疗支气管哮喘持续状态患者，疗效显著，用药后30min，症状好转，总有效率达91%～100%。方法：①酚妥拉明10mg加入5%葡萄糖注射液500ml中，静脉滴注，速度每分钟30～45滴；②酚妥拉明10mg加50%葡萄糖注射液40ml中，静脉注射（15～20min），必要时1h后重复应用1次。其作用与扩张血管、改善肺微循环和舒张支气管平滑肌有关。李凡翠等认为，酚妥拉明在呼吸系统疾病中的应用日趋广泛，尤其在急诊应用中日益受到重视。[李凡翠，李广銮，董继龙.酚妥拉明在呼吸系统疾病中的急诊应用.中国医院药学杂志，1995，15（4）：154]
5.治疗难治性肝硬化腹水据报道，有人用酚妥拉明治疗难治性肝硬化腹水患者，1个疗程后腹水消失占39.7%，总有效率为91.9%。方法：酚妥拉明20mg加入10%葡萄糖注射液250ml中，静脉滴注，速度每分钟20～40滴，1/d，7d为1个疗程。同时给予氢氯噻嗪。1个疗程未消失者，再继续第2个疗程。作者认为，肝硬化时，血中儿茶酚胺类物质增多。酚妥拉明可能通过拮抗去甲肾上腺素、降低门静脉压力，改善肝、肾血液流动学，增进肾小球灌注率，使利尿药充分发挥作用而消除腹水。
6.治疗肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血有人用酚妥拉明治疗肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血患者，止血成功率达85.7%。主要是通过拮抗去甲肾上腺素，降低门静脉压力而止血。方法：酚妥拉明20～40mg加入5%葡萄糖氯化钠注射液250～500ml中，静脉滴注，速度为每分钟20～40滴（根据血压脉搏调整）。如无不良反应，可持续用至大便转黄。停药后服用哌唑嗪每次0.5～1mg，2/d，逐渐加至每次3mg，2/d。
7.治疗流行性出血热急性肾衰竭据报道，有人用酚妥拉明治疗流行性出血热急性肾衰竭患者，收到很好的效果。与用大量呋塞米等治疗的对照组比较，酚妥拉明可增加尿量，进入多尿期，尿蛋白消失及血尿素氮恢复正常时间均比对照组为短，治愈率提高。作者认为，酚妥拉明阻滞α受体，扩张血管，改善微循环，促进肾功能恢复。方法：酚妥拉明60～80mg/d。具体用法是收缩压在18.7～21.3kPa，舒张压在12～13.2kPa者，酚妥拉明20mg加10%葡萄糖注射液20ml，静脉推注，速度2mg/min，然后酚妥拉明40mg加入10%葡萄糖注射液200ml中，静脉滴注，速度0.6mg/min。对收缩压在22.5～24kPa，舒张压在14.5～16kPa者，除按前方法使用外，在静脉滴注完后再静脉注射1次，药物与剂量同前次。同时应用苯噻嗪200mg/d，3d为1个疗程。酚妥拉明停用时，每日尿量在1500ml以上，血尿素氮在17.85mmol/L。
8.治疗新生儿呼吸困难据有人用酚妥拉明治疗新生儿呼吸困难患儿，收到显著疗效。呼吸困难在3～72h（多为6～48h）内缓解，治愈率达90%。其作用是与阻滞α受体、兴奋β受体从而改善呼吸功能有关。
9.治疗新生儿胎粪吸入综合征有人用酚妥拉明治疗新生儿胎粪吸入综合征患儿，结果：呼吸困难症状得到缓解。用法：酚妥拉明0.5mg/kg体重加入葡萄糖注射液20～30ml中，静脉滴注，1h左右滴完，每隔6～8h 1次，连用2～4d。
10.治疗小儿休克据有人用酚妥拉明治疗小儿休克，效果显著，病情改善快，流脑休克治愈率75%。其作用是酚妥拉明通过扩张小动、静脉，降低外周阻力，改善微循环，增强心肌收缩力等而获得。方法：①小儿心源性休克：酚妥拉明0.1～0.2mg/kg体重加10%葡萄糖注射液10～20ml，缓慢静脉注射，必要时0.5～1h可重复使用；②小儿暴发性流行性脑脊髓膜炎休克：酚妥拉明10mg加入10%葡萄糖液射液100ml中，静脉滴注；也可先用酚妥拉明0.3～0.5mg/kg体重加葡萄糖注射液20～40ml静脉注射，然后再静脉滴注。
11.治疗小儿呼吸衰竭用酚妥拉明治疗小儿呼吸衰竭，其效果，可使呼吸衰竭症状改善。酚妥拉明可缓解肺动脉高压，减轻心脏负担，改善肺淤血与水肿，并可解除支气管痉挛，改善通气功能及大脑循环，兴奋呼吸中枢。方法：酚妥拉明0.3～0.5mg/kg体重，缓慢静脉推注，1/h。
12.治疗小儿喘息型支气管炎用酚妥拉明治疗小儿喘息型支气管炎，收到明显的效果，治疗12d内症状完全缓解，总有效率为68%，优于用常规治疗的对照组。
13.治疗胆绞痛据报道，用酚妥拉明治疗胆绞痛患者，效果显著，用药后15～30min疼痛减轻，1～3h疼痛停止，总有效率达100%。方法：酚妥拉明0.5mg/min，加入10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖盐水注射中，静脉滴注，24h总剂量100～120mg，必要时可达200mg。