第二节 拟胆碱药
溴吡斯的明
【别名】吡啶斯的明。
【药理】本品具有抗胆碱酯酶作用，但对中枢神经系统的毒性较毒扁豆碱弱，对横纹肌作用较强，缩瞳力较小。用于重症肌无力。
【制剂】片剂：60mg。
【注意】
1.支气管哮喘患者慎用。
2.肠及尿路阻塞者忌用。
3.本品宜避光储存。
【临床新用途】治疗垂体性侏儒症据报道，有人应用溴吡斯的明治疗垂体性侏儒症患者，效果显著，可使身高平均每月增长0.6～0.83cm。方法：内服溴吡斯的明，3～6mg/(kg·d)，分3次温开水送服。可乐定6～9μg/(kg·d)，分3次口服。作者认为，人体生长激素释放激素（GHRH）与生长抑素（SS）的分泌，均受胆碱能神经调节，胆碱能神经张力增高可刺激GHRH分泌，而抑制SS分泌。溴吡斯的明和可乐定均可增加GHRH分泌，抑制SS分泌，从而使生长激素（GH）分泌增加，促进人体长高。本品宜在骨骺未融合时使用效果最佳。
溴新斯的明
【别名】普洛斯的明、普洛色林。
【药理】溴新斯的明具有抗胆碱酯酶作用，但对中枢神经系统的毒性较毒扁豆碱弱；因尚能直接作用于骨骼肌细胞的胆碱能受体，故对骨骼肌作用较强；缩瞳作用较弱。多用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。
【制剂】片剂：每片15mg。注射液；每支0.5mg(1ml)，1mg(2ml)。
【注意】
1.大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。
2.癫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗阻及支气管哮喘病人禁用。
【临床新用途】
1.治疗干燥性咽炎据报道，董明等应用溴新斯的明配合常规药物治疗干燥性咽炎68例，取得明显疗效。治疗方法：两组均用健民咽喉片、维生素（A，B2）等常规剂量，服用庆大霉素8万U加地塞米松5mg，0.9%氯化钠10ml雾化吸入。溴新斯的明组在雾化吸入液中加入溴新斯的明注射液0.5mg，每日1次雾化吸入，7d为1个疗程。用2～3个疗程后观察治疗效果。疗效：136例（均系门诊病例，病程3个月至32年。均经系统检查排除鼻、咽、喉、食管、颈部的早期恶性肿瘤隐匿性病变及全身性疾病）干燥性咽炎，随机分为新斯的明组68例，常规用药组68例，两组分别痊愈39，24例；显效21，19例；有效5，8例；无效3，17例；总有效率分别为96%，75%。溴新斯的明组疗效明显优于常规用药组（P＜0.05）。溴新斯的明的作用机制尚待进一步研究[董明，葛宁，王云霞，等.新斯的明佐治干燥性咽炎68例观察.新医学，2001，32（7）：392]。牛利峰用溴新斯的明佐治干燥性咽炎验证62例。随机分为治疗组和对照组各31例。两组年龄、性别、病程及临床表现大致相同。
结果：两组分别显效12，4例；有效16，21例；无效3，15例；总有效率分别为90%，52%；两组疗效比较有统计学差异（P＜0.01）。经实践证明，溴新斯的明佐治干燥性咽炎疗效确切，有使用方便、价格低廉等优点，值得基层医院推广使用[牛利峰.“新斯的明佐治干燥性咽炎68例观察”的验证.新医学，2002，33（5）：318]。
另有人治疗干燥性咽炎74例，治疗组用溴新斯的明0.2mg加2％利多卡因2ml咽后壁两侧近咽侧索黏膜下各注射1ml，每周1次，3次为1个疗程；对照组用碘甘油0.5ml咽后壁黏膜涂布，2／d，并给予维生素B2 10mg，口服，2／d，维生素C 0.2g，口服，3／d，维生素E 10mg，口服，3／d，3周为1个疗程。结果：治疗组74例中，显效41例（表现为咽部不适感、咽干、干咳、咽痒等症状消除），有效25例（表现为上述咽部症状明显减轻），无效8例（症状无改善），总有效率为89％。对照组24例中，显效7例，有效9例，无效8例，总有效率为67％。两组比较有显著性差异（P＜0.05）。[涂源.新斯的明加利多卡因咽部注射治疗干燥性咽炎.中国新药与临床杂志，2000，19（6）：514]
2.术后镇痛王惠霞等研究硬膜外腔单独注入小剂量吗啡（0.5mg），或小剂量溴新斯的明（0.5mg）皆无明显的镇痛作用，而增大两药剂量虽有镇痛效果，但不良反应也明显。而硬膜外腔注入小剂量吗啡0.5mg和小剂量溴新斯的明0.5mg联合应用则可产生明显的镇痛作用而无不良反应发生。[王惠霞，隋波，仲焰.吗啡与新斯的明注入硬膜外腔术后镇痛的对照研究.临床麻醉学杂志，2001，17（7）：404]
3.预防硬膜外麻醉后胃肠功能的影响燕建新等选择60例腰部或下肢手术的非肿瘤患者，随机分为两组，各30例，对照组常规连续硬膜外麻醉，观察组先于硬膜外部位穿刺点注入12.5％甲基硫酸新斯的明6ml，5min后再注入利多卡因＋地卡因混合液实施麻醉，观察两组对胃肠功能的影响（术后排气时间，呕吐发生率及抽血测定胃动素、神经降压素，胰高血糖素水平）。结果：观察组术后排气时间（13.21±8.97）h，对照组（23.1±10.72）h，两组有非常显著差异。观察组术后无恶心呕吐发生，对照组术中、术后恶心呕吐发生率为36.7％。两组比较有非常显著性差异。说明硬膜外麻醉前预注溴新斯的明对胃肠运动功能恢复有利。[燕建新，毕秋萍，刘彬.硬膜外预注新斯的明对硬膜外麻醉后胃肠道激素和功能的影响.中华麻醉学杂志，1999，19（11）：693]