第三章 高脂血症家庭常用药 (1)
高脂血症家庭常用药
一口服降血脂药物治疗原则
高脂血症的防治措施包括饮食治疗、运动疗法及药物治疗，任何血脂异常的患者只有经过6～12个月的严格饮食治疗和运动疗法，而未能达到理想的血脂测定结果时，才加用药物治疗。美国于1987年制订的血胆固醇计划，成人治疗方案（ATP）确定了美国人群的血脂理想水平和血脂改变的临床意义及治疗目标，并于1992年补充修订的ATP突出强调了降低低密度脂蛋白胆固醇为治疗的主要目标，这也可以作为我们应用血脂调整药物的参考指标。
1.治疗原则
（1）高脂血症治疗用于冠心病的预防时，若对象为临床上未发冠心病或其他部位动脉粥样硬化性疾病者，属于一级预防；对象为发生冠心病或其他部位动脉粥样硬化性疾病者属于二级预防。
（2）区别一级与二级预防并根据一级预防对象有无其他危险素及血脂水平分层防治。
（3）以饮食治疗为基础，根据病情、危险因素、血脂水平决定是否或者何时开始药物治疗。
2.防治目标水平的确定
（1）无动脉粥样硬化疾病，也无冠心病危险因子者：总胆固醇<5.72 mmol／L（<220 mg／dl），甘油三酯<1.70 mmol／L（<150 mg／dl），低密度脂蛋白<3.64 mmol／L（<140 mg／dl）。
（2）无动脉粥样硬化疾病，但有冠心病危险因子者：总胆固醇<5.20 mmol／L，甘油三酯<1.70 mmol／L（<150 mg／dL），低密度脂蛋白<3.12 mmol／L（<120 mg／dl）。
（3）有动脉粥样硬化疾病者，总胆固醇<4.681 mmol／L（<180 mg／dl），甘油三酯<1.70 mmol／L（<150 mg／dl），低密度脂蛋白<2.60 mmol／L（<100 mg／dl）。
3.治疗过程中要复查
饮食与非降脂药物治疗后3～6个月复查血脂水平，如能达到要求，继续治疗，但仍需每6个月至1年复查血脂，血脂持续达到要求，每年复查一次。药物治疗开始后6周复查，如血脂能达到要求，逐步改为每6～9个月复查一次。如开始治疗3～6个月复查血脂仍未达到要求则调整剂量或调换药物种类，3～6个月后再复查，血脂达到要求后延长为每6～12个月复查一次。在药物治疗时，必须监测不良反应，包括肝、肾功能，必要时测定肌酐。
问：血脂降了就可以少吃药或不再吃药了吗？
答：当血脂降到期望水平，部分病人有可能减少用药剂量，而不应立即完全停药，还有部分病人要维持原剂量。治疗中如果没有不适，应当坚持服药，不能随意减少或停止。因为血脂异常除有外界原因外，还有自身代谢、遗传等原因，它们在体内长期影响着血脂。任何一种调脂药物，都无法达到“一劳永逸”的效果，一旦停药血脂往往又恢复至治疗前水平。尤其是出现动脉粥样硬化或者是有高血脂的糖尿病病人，更不能随便停药。
4.什么病人不宜服用降胆固醇药物
（1）活动性肝炎的患者不宜使用降胆固醇的药物。因为这类降脂药物在肝脏代谢，因而可加重肝脏的损害。（2）怀孕或哺乳期妇女不宜使用降胆固醇药物。孕妇服用某些降血脂药物可能有损于胎儿。（3）哺乳期妇女不宜服用降脂药物。
问：服用降脂药物后产生的不良反应包括：
答：（1）肌无力、肌痛；（2）面部潮红、皮肤瘙痒，多数在服药几天后逐渐自行减轻或消失；（3）肝肾功能损害。出现这些反应时应及时停药，停药后可恢复；（4）体位性低血压，高血压患者服用降脂药时注意减少降压药剂量；（5）血糖异常，高脂血症并发糖尿病患者应注意调整降血糖药的剂量；（6）味差及便秘；（7）食欲不振、恶心和胃部不适等；（8）维生素缺乏症；（9）白内障。另外，孕妇、哺乳期妇女及有生育可能的妇女、儿童忌用降脂药物。
二常用西药
降血脂药物种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。但就其化学结构特点与主要降血脂功能相结合来分类，可将常用的种类及制剂分为下列两种：（1）主要以降甘油三脂为主的药物；（2）主要降低血浆胆固醇的药物。
1.烟酸类
烟酸
（功效）烟酸对各种类型高脂血症均有一定疗效，对Ⅱ、Ⅳ两型效果较好。
（用法用量）烟酸开始时剂量每次100毫克，一日3次，口服，以后视疗效及反应而渐增至1～2克／次，每日3次，餐后口服。
（不良反应）剂量大时易致皮肤发红、瘙痒；引起胃部不适，加重消化性溃疡；糖耐量减低，加重糖尿病；使血尿酸增高，加重痛风。因此，凡有上述诸病者忌用，孕妇慎用。
烟酸铝
（功能）同烟酸。
（用法）每次1～2克，每日3次，饭后服。
（不良反应）长期使用可致低磷血症及骨软化症。
烟酸肌醇
（功能）主要用于Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ型高脂蛋白血症。
（用法用量）本品每片200毫克，每次口服200～400毫克（1～2片），一日3次。
（不良反应）本品副作用较少，偶有恶心、发汗、皮肤瘙痒、尿酸增高及肝功能损害。因此，肝功能减退者慎用本品，肝功能正常者也应定期复查肝功能。有消化道溃疡者也应慎用本品。
乐脂平（氧甲毗嗪、阿西莫司）
（功能）主要用于治疗脂肪代谢失调及高甘油三酯（Ⅳ型高脂蛋白血症）、高胆固醇（Ⅱa型高脂蛋白血症）及甘油三酯和胆固醇同时升高的Ⅱa、Ⅲ、Ⅴ型高脂蛋白血症。
（用法用量）乐脂平每一胶囊250毫克，每日剂量依据血浆中的甘油三酯及胆固醇作个别调整，平均每日剂量一天2～3次，每次250毫克，饭后服用。建议Ⅳ型高脂蛋白血症，一天2次，每次250毫克；Ⅱ、Ⅲ和Ⅴ型，一天3次，每次250毫克。对于较严重的病人，剂量可依医生处方而增加，每日剂量高达1200毫克（8个胶囊）时，仍可安全长期服用。
（不良反应）对肾损害病人，应依据肌酐清除值，在医生指导下酌情减少剂量。临床实验证明，本药耐受性良好，不影响主要器官和正常的新陈代谢途径（如葡萄糖和尿酸代谢途径）。此药可能因皮肤血管扩张而局部发热、潮红或瘙痒，特别在刚开始时，但进入治疗期后此现象便很快消失。
烟酸肌醇酯
（功能）临床可用于除Ⅰ型以外的各型高脂蛋白血症的辅助治疗，也可用于冠心病及各种末梢血管痉挛性疾病，如闭塞性动脉硬化症、肢端动脉痉挛症、偏头痛等的辅助治疗。
（用法用量）200～400毫克，每日3次。
（不良反应）不良反应少而轻，偶有轻度恶心、出汗、瘙痒等反应。患者胃酸缺乏时需加服稀盐酸，可减少不良反应的发生。
灭脂灵
（功能）同烟酸。
（用法用量）100～200毫克，每日3次。
（不良反应）皮肤瘙痒和胃肠反应。
2.贝丁酸类
力平脂（菲诺贝特）
（功能）临床上主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。
（用法用量）本品为胶囊制剂，每一胶囊为100毫克，通常早餐时服2粒胶囊，晚餐时服2粒胶囊。4周为一疗程。
（不良反应）本品副作用较少，但孕妇、哺乳期及严重肝肾疾病者禁用；与抗凝血剂同时应用时，后者剂量应减少1／3并适时测定凝血酶原时间。
苯扎贝特（降脂苯酰、必降酯、脂康平）
（功能）主要用于各型高脂蛋白血症及糖尿病、痛风等疾病引起的脂质代谢障碍。
（用法用量）本品每片200毫克，口服每次200毫克，一日3次，餐后服用。
（不良反应）服用本品后，少数病人会有胃肠不适，如食欲不振、恶心、中上腹不适感；偶可引起皮肤瘙痒和皮疹等过敏反应；个别病人可有性功能减退和肌炎样综合征；有严重肝肾功能减退者、孕妇及乳母禁用；与香豆素抗凝血药及抗高血压药合用时可增强后者的作用，合用时应减少后者的用量。
二甲苯氧庚酸（诺衡、吉菲贝齐、康力脂）
（功能）临床可用于各种类型的高脂血症，也可用于因糖尿病引起的高脂血症以及因高脂血造成的黄瘤。
（用法用量）本品每一胶囊300毫克，每次口服600毫克（2胶囊），一日2次，饭前30分钟服用。
（不良反应）本品毒副作用小，多半为胃肠不适，偶有血清谷丙转氨酶增高。有严重肝肾功能减退、胆石症及对本品过敏者忌用；孕妇、乳母及小儿慎用；与抗凝剂合用时应减少后者用量。
（注意事项）可有胃肠不适等不良反应。如恶心、腹泻、胀气等，一般并不严重。
3.安妥明类
氯贝丁酯（安妥明、降脂乙酯、氯苯丁酯、法脂乙酯、心血来、冠习平、安脏美）
（功能）临床用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂蛋白血症，但因本品毒副反应较多（尤对肝脏的毒性）以及在降酯同时也降低了高密度脂蛋白，还会导致心肌缺血增加死亡率，且可使胆石发生率增高，故现已少用。
（用法用量）250～500毫克，每日3次，饭后服。
（注意事项）一般可有胃肠道反应，主要不良反应是可损害肝、肾功能。故肝、肾功能不全者及孕妇忌用。
降脂哌啶（降脂新、利贝特、新安妥明）
（功能）临床适用于各型高脂蛋白血症。
（用法用量）每次25～50毫克，每日3次。
（注意事项）用后可有胃肠不适感，个别有血清谷丙转氨酶一时性上升现象。有肝、肾功能不全者及孕妇禁用。
4.天然鱼油浓缩剂
（功能）使患者甘油三酯、总胆固醇、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白降低，高密度脂蛋白升高。
（用法用量）每日20～30克，分2～3次口服，连用4～6周。
5.HMG-CoA还原酶抑制剂
HMG-CoA还原酶抑制剂，简称他汀类，是目前公认的降低总胆固醇药物。通过抑制体内胆固醇合成而降低总胆固醇。是一种强力的降总胆固醇药物。
洛代他汀（美降之、美降酯、美维诺林、乐瓦停、脉温宁）
（功能）临床本品可用于饮食疗法及其非药物治疗欠佳时，降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，升高高密度脂蛋白胆固醇，因而降低总胆固醇／高密度脂蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇／高密度脂蛋白胆固醇化。及在合并有高胆固醇血症和高甘油三脂血症的患者，且高胆固醇血症为主要异常时，降低业已升高的胆固醇水平。
（用法用量）本品每片20毫克，每次口服20毫克，晚间顿服，4周后视疗效可加量至40毫克，每日一次，当总胆固醇降至3.6mmol／L以下时，本品应酌情减量。
（不良反应）不良反应主要可有胃肠胀气、腹泻、便秘、恶心、消化不良、眩晕、视力模糊、头痛、肌肉痉挛、肌肉疼痛、皮疹等，个别还可有疲乏、失眠、味觉障碍。肝脏活动性病变血转氨酶持续升高而无法降低、孕妇、哺乳者及过敏者禁用。
普代他汀（帕瓦停、普拉司丁、茶维太定、帕伐他丁、美百乐镇）
（功能）本品用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa及Ⅱb型）。也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症，而以高胆固醇血症为主的患者。
（用法用量）口服，首次剂量为10毫克，每日一次，临睡时服用，最大剂量每日40毫克。服用本品一般1～2周开始见效，4周内可达最大疗效，在此期间应定期测定血脂，并根据疗效和已确定的治疗原则来调整剂量。肝肾轻度疾患者无需改变给药剂量。
（不良反应）本品副作用一般轻微，且为暂时性，通常可耐受。不良反应有皮疹、肌痛、头痛、胸痛、恶心、呕吐、腹泻、疲乏无力和无症状的血清转氨酶增高。对本药有过敏、慢性活动性肝病、孕妇及哺乳期患者禁用。
辛伐他汀（舒降之）
（功能）临床上主要用于高胆固醇血症和冠心病，不适用于以甘油三酯升高为主的异常情况（如Ⅰ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血症）。