第11章 免疫调节药 (3)
复发治疗或顽固性疾病治疗：对于化疗后复发或对化疗无效的患者，可单用本品治疗，剂量为3～5MU/m2，每周3次。⑨非霍奇金淋巴瘤：与化疗结合，用本品皮下注射每周3次，每次5MU(隔日1次)。⑩获得性免疫缺陷综合征有关的卡波肉瘤：最佳的剂量尚不明确。已证明，采用本品皮下或肌内注射给药，在30MU/m2，每周3～5次的剂量下有效，亦有用较低剂量(每日10～12MU/m2)而未明显减低疗效。当病情稳定或药物起效时，应继续给药直至肿瘤消失，除非因严重机会性感染或不良反应而需停药。与齐多夫定(AZT)联合用药：在临床研究中，已联合使用本品与齐多夫定治疗伴发卡波氏肉瘤的获得性免疫缺陷综合征患者。
多数病人能很好地耐受下列给药方案：本品剂量为每日5～10MU/m2；齐多夫定为每4h 100mg。剂量受限制的主要毒性反应为中性粒细胞减少症。本品的初始剂量为每日3～5MU，用药2～4周，可根据患者对药物的耐受情况将剂量增至每日5～10MU/m2；齐多夫定的剂量可增至每4h 200mg。应按照患者对药物的疗效和耐受情况而调整剂量。肾细胞癌：单用本品治疗时：尚未确定最佳的剂量及给药方案。本品皮下注射或静注剂量3～30MU/m2，方案有每周3次、每周5d或每天。在皮下注射，每周3次，每次3～10MU的剂量下，应答率最高。与其他药物合用，如白介素2：尚未确定最佳剂量。与白介素2合用，本品皮下注射剂量有3～20MU/m2。
报道本品皮下注射6MU/m2，1周3次取得最高总体应答率；治疗期间可按需要调整剂量。转移性类癌瘤(胰腺内分泌肿瘤)：皮下注射本品3～4MU/(m2·d)或隔天注射，已证明本品对转移性类癌瘤及类癌瘤综合征患者的治疗作用，起始剂量为皮下注射每周3次，每次2MU/m2，每隔2周根据耐受性增加剂量至3.5、7和10MU。恶性黑色素瘤：作为诱导治疗，可采用本品静脉给药，剂量为每日20MU/m2，每周5次，共4周，然后维持治疗皮下给药，剂量为10MU/m2，每周3次(隔日1次)共用药48周。若使用本品发生严重不良反应，尤其当粒细胞下降至小于500/mm3，或ALT、AST升至正常值上限的5倍以上，应暂时停止治疗直至不良反应消退。重新开始本品治疗应从起始剂量的50%开始。若经剂量调整后不良反应再次发生或粒细胞减少至小于250/mm3，或谷丙转氨酶、谷草转氨酶升至正常值上限的10倍以上，应终止使用本品。
虽然尚未确定最佳(最小的)剂量，为取得充分疗效，应按推荐剂量给药，根据耐受情况进行如上剂量调整不良反应①有头痛、发热、寒战、肌痛、乏力等流行性感冒症状及食欲缺乏、恶心、呕吐等胃肠道反应和体重下降等。亦有骨髓抑制，如白细胞或血小板减少、心律失常、高血压、低血压，大剂量可出现头晕目眩、外周神经病症癫发作、肝肾功能异常、脱发。可增加放射治疗的毒性反应。常见发热和疲劳，停药后72h内消失，此现象和用药的剂量有关。一般反应包括寒战，食欲缺乏，恶心，头痛及肌痛。②少见呕吐，口干，腹泻，味觉改变，似流行性感冒症状，背痛，精神混乱，低血压，乏力，头晕，关节痛及出汗增加。罕见抑郁，知觉减弱，体重减少，皮疹，脱发，用药部位病变，感觉异常，呼吸困难，单纯性疱疹，眼痛，心动过速，焦虑，瘙痒，鼻出血，咳嗽，高血压，腹痛及咽炎。化验异常包括ALT、AST升高。粒性白细胞及血小板减少，白细胞减少，血清肌酐增加，乳酸脱氢酶及碱性磷酸酶增加。尤其是当使用剂量超过10MU/d时更为常见。解热镇痛药物能有效地缓解注射剂引起的发热及头痛症状，应在注射前30min使用，本药在晚间注射可减轻副作用
用药提示：①应避免用葡萄糖注射液稀释静滴。②用药期间宜监测血象。③根据来源的不同，干扰素可分为α、β、γ三种类型。④儿童慎用。
乌苯美司
别名抑氨肽酶素规格胶囊剂：10mg适应证本品可增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征及造血干细胞移植后，以及其他实体瘤患者用法用量成人，30mg／d，1次(早晨空腹口服)或分3次口服；儿童酌减。症状减轻或长期服用，也可每周服用2～3次，10个月为1个疗程不良反应剂量超过200mg/d，可使T细胞减少。偶有皮疹、瘙痒、头痛、面部水肿和一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别可出现一过性轻度谷草转氨酶升高。一般在口服过程中或停药后消失用药提示婴幼儿用药的安全性尚未确定，宜慎用。
乌体林斯
别名草分枝杆菌 F.U.36规格混悬注射剂：每支1.72μg（1ml）适应证本品为免疫调节剂：用于肺和肺外结核病的辅助治疗用法用量本品供深部肌内注射。一般从0.172μg(极低浓度)开始使用，在无异常反应的情况下，可逐步向低浓度、中浓度、高浓度过渡。0.172μg/支(极低浓度)或1.72μg/支(低浓度)每周1支，17.2μg/支(中浓度)每2～3周1支，172μg/支(高浓度)每8～12周1支。也可根据病情，遵医嘱使用。疗程6～9个月不良反应本品耐受性好，偶尔注射处会发红，但很快可以消失，这种反应可能是药效反应。
注射后2～3d偶尔会出现疲倦感、痰多，在局部或在病灶的皮肤部位有轻微疼痛并伴有轻微烧灼感，特别是注射方法不当的情况下会加重此不良反应用药提示①本品同其他药物及疫苗是相容的(疫苗注射后间隔2周再注射本品为佳)，与抗生素、抗结核药、口服降糖药配伍使用，从疗效看有协同作用。②同时使用免疫抑制药，会降低乌体林斯药效。③使用前摇匀。④注意注射部位，可选择臀部的上外侧用50～60mm注射针进行深部肌内注射。每次注射前需认真观察注射部位症状，如出现红肿、硬结应暂停注射，待红肿、硬结、疼痛消失后再注射；反之，若继续注射，极有可能出现注射部位无菌性坏死。
重组人白介素2
别名注射用重组人白介素2，欧耐特规格注射剂：5万U/支；10万U/支适应证①用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴瘤、肺癌等恶性肿瘤的治疗，用于癌性胸腔积液、腹水的控制，也可以用于淋巴因子激活的杀伤细胞的培养。②用于手术、放疗及化疗后的肿瘤患者的治疗，可增强机体免疫功能。③用于先天或后天免疫缺陷症的治疗，提高病人细胞免疫功能和抗感染能力。④各种自身免疫病的治疗，如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、干燥综合征等。⑤对某些病毒性、杆菌性疾病、胞内寄生菌感染性疾病，如乙型肝炎、麻风病、肺结核、白色念珠菌感染等具有一定的治疗作用用法用量本品应在临床医师指导下使用。推荐方案：①肿瘤全身治疗：rhIL2 50万～200万U/100～250ml生理盐水，静脉滴注，每日1～2次，每周5d，4周为1个疗程。②胸腹腔内注射：rhIL2 50万～200万U/20ml生理盐水，胸腔或腹腔，3～5日1次，3～5次为1个疗程。
③动脉导管注射：rhIL2 50万～200万U/100～250ml生理盐水，肝动脉导管注射，每周2～3次，3周为1个疗程。④局部注射：rhIL2 50万～200万U/5～10ml生理盐水，分多点注射到瘤内或瘤体周围，3～5d 1次，4周为1个疗程。⑤皮下注射：rhIL2每次10万～20万U，每日1～2次，每周5d，6周为1个疗程不良反应①最常见的是发热、寒战，而且与用药剂量有关。②一般是一过性发热(38℃左右)，亦可有寒战高热，停药后3～4h体温多可自行恢复到正常。
③个别患者可出现恶心、呕吐、类似感冒症状。皮下注射者局部可出现红肿、硬结、疼痛，所有副作用停药后均可自行恢复。使用较大剂量时，本品可能会引起毛细血管渗漏综合征，表现为低血压、末梢水肿、暂时性肾功能不全等。使用本品应严格掌握安全剂量，出现上述反应可对症治疗用药提示①本品必须在有经验的专科医生指导下慎重使用。②药瓶有裂缝、破损者不能使用。本品加生理盐水溶解后为透明液体，如遇有浑浊、沉淀等现象，不宜使用。药瓶开启后，应一次使用完，不得多次使用。③使用本品应从小剂量开始，逐渐增大剂量。应严格掌握安全剂量。使用本品低剂量、长疗程可降低毒性，并且可维持抗肿瘤活性。
灵孢多糖