第五节 抗病毒药 (1)
阿昔洛韦
别名无环鸟苷，西洛伟片，阿思乐片，甘泰分散片，洁罗维注射液规格片剂：0.1g。
适应证
单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防。带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。免疫缺陷者水痘的治疗。
用法用量
口服，水痘患儿：2岁以上儿童按体重每次20mg/kg，每日4次，共5d，出现症状立即开始治疗。40kg以上儿童和成人常用量为每次0.8g，每日4次，共5d。静脉滴注，儿童：①重症生殖器疱疹处治：婴儿于12岁以下的小儿，按体表面积每8小时250mg/m2，共5d；②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：婴儿于12岁以下的小儿，按体表面积每8h 250mg/m2，共7d，12岁以上按成人量；③单纯疱疹性脑炎：按体重每8h，共10d；④免疫缺陷合并水痘： 每8小时10mg/kg或500mg/m2，共10d；⑤小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。
不良反应
①常见的是若注射浓度太高(10g/L)可引起静脉炎，外溢时注射部位可出现炎症。还可能引起皮肤瘙痒或荨麻疹。②少见的是注射给药特别是静脉注射时，有急性肾功能不全、血尿和低血压。③罕见的是注射给药时可能出现昏迷、意识模糊、幻觉、癫等中枢神经系统症状。④以下症状如持续存在或明显时应引起注意：注射用药引起的轻度头痛(常见)、多汗(少见)。偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲缺乏、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱
用药提示
①2岁以下小儿剂量尚未确定。②对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。③严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。④随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。⑤一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。⑥进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。⑦生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。⑧本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒利巴韦林。
别名三氮唑核苷，奥佳，南元，同欣，奇力青，奈德规格片剂：0.1g；注射剂：100mg(1ml)；滴眼剂：0.1%；滴鼻剂：0.5%。喷雾剂：100喷/瓶。
适应证
适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染。
用法用量
口服：小儿按体重10mg/(kg·d)，分4次服用，疗程7d。注射：用氯化钠注射液或5%的葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。小儿按体重10～15mg/(kg·d)，分2次给药。每次滴注20min以上，疗程3～7d。滴鼻用于防治流感，每小时1次。滴眼治疗疱疹感染，每日数次。
不良反应
常见有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。
用药提示
①6岁以下小儿口服剂量尚未确定。②尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3d内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。③长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。
阿糖腺苷
别名ViraA，阿糖腺嘌呤，腺嘌呤阿糖苷规格注射剂：10ml管制瓶(丁基胶塞)眼膏：3%。
适应证
用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
用法用量
临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌内注射或缓慢静脉注射，或遵医嘱。成人按体重5～10mg/(kg·d)，每日1次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。小儿剂量：1～4mg/(kg·d)，连用3d。
不良反应
可见注射部位疼痛。极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶有见血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。不良反应程度与给药量和疗程呈正相关。
用药提示
①如果肌内注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。②用量超过规定时，出现的反应较严重。③大量液体伴随本品进入体内，应注意水、电解质平衡。④不可静脉推注或快速滴注。⑤已配制的输液不可冷藏以免析出结晶。
伐昔洛韦
别名明竹欣，丽珠威规格片剂：0.3g/片；颗粒剂：75mg/袋；胶囊剂：0.15g／粒。
适应证
用于治疗水痘、带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染。
用法用量
口服：成人每次0.3g，每日2次。饭前空腹服用。带状疱疹连服10d，单纯疱疹疗程为7d。
不良反应
①常见是头痛和恶心。②此外尚可见下列反应。神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。全身反应：疲劳、疼痛、发热、寒战等。其他反应：皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。
用药提示
①本品对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。②肾功能不全者贲昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降，故肾功能不全者应注意调整用法用量。③肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。④食物对生物利用度无明显影响，口服本品0.5g，每日3次，连续7d，未见贲昔洛韦的蓄积现象。⑤对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。2岁以下小儿安全性、有效性资料尚未建立。
更昔洛韦
别名丽科伟，赛美维，迪都规格片剂：5mg，10mg；注射液：0.25g。
适应证
适用于免疫缺陷患者(包括获得性免疫缺陷综合征患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的获得性免疫缺陷综合征患者预防发生巨细胞病毒疾病。
用法用量
口服：成人500～1 000mg，每日3次，与食物同服。用药疗程根据免疫抑制药的时间和疗程确定。静脉滴注：成人每次5mg/kg，每日1～2次，每次静滴1h以上，疗程7～21d。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，浓度达50mg/ml，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml 中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。
不良反应：
①常见的是为骨髓抑制，用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50 000/mm3以下，此外可有贫血。②中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。③可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头晕、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的获得性免疫缺陷综合征患者可出现视网膜剥离。
用药提示
①对于12岁以下小儿患者，应充分权衡利弊后决定是否用药。②本品并不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于获得性免疫缺陷综合征患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。③本品须静脉滴注给药，不可肌内注射，每次剂量至少滴注1h以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。④本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。⑤用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每2d测定血细胞计数，以后为每周测定1次。⑥肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24h不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可降低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。⑦本品需充分溶解后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1h，并注意避免药液与皮肤或黏膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。⑧用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。
膦甲酸钠
别名可耐规格注射剂：0.64g/支。
适应证
获得性免疫缺陷综合征患者巨细胞病毒性视网膜炎；免疫功能缺陷患者耐阿昔洛韦；单纯疱疹病毒性皮肤黏膜感染或带状疱疹病毒感染。
用法用量
静脉滴注。巨细胞病毒性视网膜炎①诱导期用药：每8h一次，按体重每次滴注60mg/kg，用输液泵滴注1h以上，连续14～21d，视治疗后的效果而定，也可按体重每次90mg/kg，每12h 1次。②维持期用药：按体重每次90mg/kg，每日1次。用输液泵滴注2h以上。如患者在维持期视网膜炎症状加重时，应仍恢复诱导期剂量。
不良反应
①肾功能损害是本品最主要的不良反应，可引起急性肾小管坏死、****性尿崩症及出现膦甲酸钠结晶尿等。还可有低钙或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。②中枢神经系统症状：头痛、震颤、易激惹、幻觉、抽搐等，可能与电解质紊乱有关。③血液系统：贫血、粒细胞减少、血小板减少等。④代谢及营养失调：低钠血症和下肢水肿、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。⑤心血管系统：ECG异常、高血压或低血压、室性心律失常。⑥其他反应：恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、发热、肝功能异常及静脉炎等。
用药提示
儿童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。动物实验证实本品可沉积在牙齿和骨骼中，在人体的骨骼中也有沉积，故儿童一般不宜使用本品。有应用指征时需仔细权衡利弊后方可应用。肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整。
司他夫定
规格胶囊剂：15mg/粒。
适应证
本品适用于HIV(人免疫缺陷病毒)感染。
用法用量
本品用药间隔为12h，服药与进餐无关。成年：体重≥60kg，每次40mg，每日2次；体重＜60kg，每次30mg，每日2次；儿童：体重＜30kg，每次1mg/kg，每日2次；体重≥30kg，按照成年患者给药。
不良反应