第三节 平喘药 (2)
（4）直肠给药时，溃疡性结肠炎、直肠炎：每次200mg不良反应①较常见的反应为：排尿困难、尿急、尿痛、头晕、严重或持续性头痛、喘鸣加重、关节痛或肿胀、恶心、呕吐、皮疹、皮肤瘙痒、呼吸或吞咽困难等。②喷雾吸入的干粉可致刺激性咳嗽，出现口干、咽喉干痒、呛咳、胸部紧迫感，甚至诱发哮喘。③少数患者使用滴眼、滴鼻剂初期有轻微刺痛感，继续用药后消失用药提示①原来用肾上腺皮质激素或其他平喘药治疗者，用本品后应继续用原药至少1周或至症状明显改善后，才能逐渐减量或停用原用药物。②获明显疗效后，可减少给药次数。如需停药，亦应逐步减量后再停。不能突然停药，以防哮喘复发。③由于本品系预防性地阻断肥大细胞脱颗粒，而非直接舒张支气管，因此对于季节性外源性过敏原引起的支气管哮喘病例应在好发期前2～3周提前用药；运动性哮喘可在运动前15min给药。④极少数人在开始用药时出现哮喘加重，此时可先吸入少许扩张支气管的气雾剂，如沙丁胺醇。⑤本品对急性哮喘发作和哮喘持续状态无作用。⑥幼儿避免使用吸粉剂。
特布他林
别名博利康尼，苏顺，喘康速规格片剂：2.5mg，5mg；胶囊剂：1.25mg，2.5mg；口服溶液：30mg(100ml)；气雾剂：25mg(2.5ml)，50mg(2.5ml)；雾化溶液：5mg(2ml)；注射剂：0.25mg(1ml)适应证适用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。静脉滴注还可用于预防早产及胎儿窒息用法用量口服：给药剂量应个体化。儿童按体重每次0.065mg/kg(但每次总量不应超过1.25mg)，每日3次。餐后服。气雾吸入：每4～6h吸入0.25～0.5mg，可1次或分次吸入，2次吸入时需要间隔1min。雾化吸入：本品雾化溶液每次5mg(2ml)加入雾化器中，24h内最多给药4次。
如雾化器中药液未一次用完，可在24h内使用。急性严重哮喘患者可酌情增加用量。皮下注射：每次0.25mg，必要时可重复注射1次，但4h内总量不能超过0.5mg。静脉注射：必要时每15～30min静脉注射0.25mg，4h内总量不能超过0.5mg。静脉滴注：①用于平喘：将本品注射剂0.25mg或0.5mg加入生理盐水100ml中，以0.002 5mg/min的速度缓慢静脉滴注。0.5～0.75mg／d，分2～3次给药。②用于预防早产及胎儿窒息：开始时滴速为0.002 5mg/min，以后每20min增加0.002 5mg/min，直到宫缩停止或滴速达到0.017 5mg/min；以后可每20min减0.002 5mg/min，直到最低有效滴速，维持12h。
若再出现宫缩，可再按上述方法增加滴速控制不良反应①较常见的不良反应为：震颤、头痛、头晕、恶心、心悸、心动过速、强直性痉挛等，这些均为拟交感胺类药的作用特点，这些不良反应若出现，大多在开始用药1～2周内自然消失。也可能发生皮疹、荨麻疹等不良反应；亦有睡眠失调和行为失调如易激动、多动、坐立不安等。②少见的反应有：转氨酶升高、过敏性脉管炎等。③罕见的反应有：支气管痉挛用药提示①由于没有足够的临床实验证实本品在儿童使用的安全性和有效性，不推荐12岁以下儿童使用本品片剂和注射剂。②本品长期应用可产生耐受性，降低疗效。③用于治疗哮喘时推荐短期间断应用，以吸入为主，只在重症哮喘发作时才考虑静脉给药。④对于雾化溶液，开启后的单剂量药剂应在3个月内使用。⑤本品引起的不良反应程度取决于剂量和给药途径，从小剂量逐渐加至治疗量常能减少不良反应。
异丙托溴铵
别名爱全乐，溴化异丙托品，异丙阿托品规格吸入用溶液：500μg(2ml)适应证本品作为支气管扩张药用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。本品可与吸入性β受体激动药合用于治疗慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支气管炎和哮喘引起的急性支气管痉挛用法用量剂量应按病人个体需要做适量调节；在治疗过程中病人应该在医疗监护之下。除非另有医师处方，以下为推荐剂量：①维持治疗：12岁以上青少年：每天3～4次，每次1个单剂量小瓶。②急性发作治疗：12岁以上青少年：每次1个单剂量小瓶；病情稳定前可重复给药。给药间隔可由医生决定。本品可与吸入性β受体激动药联合使用。单剂量小瓶中每1ml雾化吸入液可用生理盐水稀释至终体积2～4ml或者可以和Berotec雾化吸入液联合使用。
成人及12岁以上儿童剂量超过2mg／d应在医师监护下给药。无论急性期治疗或维持治疗，建议都不要超过推荐日剂量太多不良反应①较常见的反应为：头痛、恶心、口干、咳嗽、局部刺激、皮疹、舌、唇和面部血管性水肿、荨麻疹、喉痉挛及过敏反应；亦可发生心动过速、心悸、眼部调节障碍、胃肠动力障碍和尿潴留等，可逆，但对已有尿道梗阻的病人其尿潴留危险性增高。②当本品单独或与肾上腺素β2受体激动药合用，雾化液进入患者眼睛时，有眼部出现并发症(如瞳孔散大、眼内压增高、闭角型青光眼、眼痛)的报道。3.2％～30%的患者可感觉有不良味道用药提示①由于可出现沉淀，本品和含有防腐剂苯扎氯铵的色甘酸钠雾化吸入液不要在同一个雾化器中同时吸入使用。②患者应用本品雾化吸入液，应注意避免药液或气雾进入眼睛，尤其是有青光眼倾向的患者更应注意保护眼睛，如使用眼罩保护等。
布地奈德
别名普米克令舒，雷诺考特，普米克规格吸入混悬剂：0.5mg(2ml)；1mg(2ml)；鼻喷雾剂：每喷64μg；气雾剂：每喷50μg适应证用于季节性和常年性的过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎；预防鼻息肉切除后鼻息肉的再生，对症治疗鼻息肉用法用量雾化吸入：起始剂量、严重哮喘期或减少口服糖皮质激素时的剂量：儿童0.5～1mg／d，每日2次。维持剂量：应个体化，应是使病人保持无症状的最低剂量；建议剂量：成人每次0.5～1mg，每日2次。儿童0.25～0.5mg／d，每日2次。鼻用喷雾：剂量应个体化。①用于鼻炎：6岁以上儿童：推荐起始剂量256μg／d，此剂量可于早晨1次喷入或早晚分2次喷入。在获得预期的临床效果后，减少用量至控制症状所需的最小剂量。
临床试验表明，一些患者每日早晨每个鼻孔喷入32μg作为维持剂量是足够的。一些患者在开始治疗后5～7h即可缓解症状。在治疗数天后才可获全效(少数患者需要2周)。因此，治疗季节性鼻炎，如果可能的话，最好在接触过敏原前开始使用。伴有严重的鼻充血时可能需配合使用缩血管药物。为控制过敏所致的眼部症状有时可能需要同时给予辅助治疗。②用于治疗或预防鼻息肉：推荐剂量为256μg／d，此剂量可于早晨1次喷入或早晚分2次喷入。在获得预期的临床效果后，减少用量至控制症状所需的最小剂量，以此作为维持剂量不良反应①较常见的反应为：局部刺激、轻微的血性分泌物、鼻出血、声嘶、口干、咳嗽和口腔念珠菌病等。②少见的反应有：喉部不适、头痛、头晕、味觉减弱、口渴、腹泻、恶心、体重增加、疲劳和皮肤过敏(如荨麻疹、皮疹和皮炎)、神经质、烦躁不安和抑郁等。
③罕见反应有：在气道高反应性患者中引起支气管收缩用药提示①本品的耐受性好，大多数不良反应都很轻，且为局部性。本品引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。②6岁以下儿童使用本品的经验有限，亦应慎用。本品不适用于快速缓解支气管痉挛，故本品不宜单独用于治疗哮喘持续状态或其他哮喘急性发作，后者需加强治疗措施。③对从使用全身性糖皮质激素转而使用本品，且疑有下丘脑垂体肾上腺轴失调的患者，治疗时需慎重。对这些患者，全身性的类固醇应小心减量，应考虑监测下丘脑垂体肾上腺功能。在伴有应激如手术、创伤等时还可加用全身性类固醇。④鼻喷雾剂不可接触眼睛， 若接触眼睛， 立即用水冲洗。 ⑤吸入用布地奈德混悬剂在贮存中会发生一些沉积，如果在振荡后，不能形成完全稳定的悬浮，则应丢弃。⑥治疗伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者应谨慎。⑦长期使用高剂量，可能发生糖皮质激素的全身作用氟替卡松。
别名辅舒酮，辅舒良规格气雾剂：每揿125μg；喷鼻剂：每喷50μg适应证适用于各种哮喘的预防性治疗；还可用于其他预防疗法，不能控制病情而又需要预防性治疗的哮喘儿童。鼻喷剂可用于预防治疗季节性过敏性鼻炎和常年过敏性鼻炎用法用量（1）口腔吸入：①成人和16岁以上的患者，每次100～1 000μg，每日2次。可根据疾病的严重程度给患者一个适宜的开始剂量，轻度哮喘：100～250μg，每日2次；中度哮喘：250～500μg，每日2次；严重哮喘：500～1 000μg，每日2次。然后可依每个患者的效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。②4岁以上儿童：依疾病的严重程度取适宜的开始剂量，可取50μg或100μg，每日2次。然后依每个患者的效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。（2）鼻腔吸入：①成人和12岁以上的患者：每个鼻孔各2喷，每日早晨1次。症状严重者可加至每日2次。
②4～11岁的儿童：每个鼻孔各1喷，每日早晨1次不良反应①较常见的不良反应为：喷鼻剂可致鼻及喉部黏膜干燥，可能引起反常性的支气管痉挛伴哮喘加重。也可发生口腔及咽部白念珠菌感染(鹅口疮)、声音嘶哑等，吸入给药后用水漱口可减少其发生。也可发生过敏反应。②少见的反应有：鼻出血、头痛。③罕见的反应有：经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道，但极为罕见，通常见于做过鼻手术的患者。罕有过敏性和（或）过敏样反应和支气管痉挛的报道。④长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应用药提示①本品不适用于哮喘急性发作的治疗，应作为长期治疗用药。用药期间不应骤然停药。②治疗期间如发生感染，则应给予抗生素或抗真菌治疗。如感染持续，应停药。③不良反应的发生与患者的个体差异和所使用的类固醇不同而异。长期大剂量经给药可能引起全身性反应。④对儿童的影响：儿童慎用。曾有报道，在允许的剂量下经鼻腔使用某些类固醇，会引起儿童发育迟缓。对长期需要这种治疗的儿童患者，应定期监测其身高。如果生长变慢，应减量治疗，尽可能使用可有效控制症状的最低剂量。此外，应考虑向儿科专家咨询。
氟替卡松沙美特罗
别名舒利迭，氟替卡松沙美特罗粉末吸入剂规格粉末吸入剂：50μg/100μg，50μg/250μg，50μg/500μg(沙美特罗/丙酸氟替卡松)适应证本品以联合用药形式(支气管扩张药和吸入皮质激素)，用于可逆性气道阻塞性气道疾病的规律治疗，包括成人和儿童哮喘。这可包括：接受有效维持剂量的长效β受体激动药和吸入型皮质激素治疗的患者；目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者；接受支气管扩张药规律治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。本品50μg/100μg规格不适用于患有重度哮喘的成人和儿童哮喘患者用法用量本品只供经口吸入使用。