自20世纪40年代滴滴涕问世以来，化学农药进入极盛时期。20世纪60年代发现有机氯农药高残留和污染环境问题，而后发展的有机磷农药和氨基甲酸酯农药的高毒产品在生产和使用上均不安全。至20世纪70年代中期，出现了超高效农药，拟除虫菊酯类农药成为其中一种，这类农药药效比有机磷和氨基甲酸酯类农药高5～20倍甚至百倍；杀菌剂、除草剂中同时出现了一些超高效的产品。虽然施用量小，毒性、残留和污染问题减轻了，但由于这类农药对病菌、害虫、杂草等有更高的杀伤作用，因而对哺乳动物会有不同程度的伤害。
已有报道表明，癌症发病率的逐年提高与农药使用量成正比，农村儿童白血病40%～50%的诱因之一是农药。另外，妇女的自然流产率与畸形胎儿出生率的增高都与使用农药有关。某些除草剂可致使胎儿畸形，如小头畸形、多趾等。目前我国农药使用量大约为20吨，由于农药的不合理使用，真正利用率仅10%～20%，其余进入环境。许多农民由于缺乏环保知识，施用农药的技术不过关，因此农药事故屡有发生。由农药引发的事故在美国每年高达3～4万人受害，我国每年也有上万人甚至10万人以上受害。农药对人体的危害可概括为以下三个方面。
①急性毒性：
急性中毒主要由于误食、误服农药，或者食用了喷洒高毒农药不久的蔬菜和瓜果，或者食用了因农药中毒而死亡的畜禽肉和水产品而引起。中毒后常出现神经系统功能紊乱和胃肠道症状，严重时会危及生命。引起急性中毒的农药主要是高毒类杀虫剂、杀鼠剂和杀线虫剂，尤其是高毒的有机磷和氨基甲酸酯农药毒性很强。目前我国高毒农药品种多、产量高、用量大，因农产品农药残留量超标引发的食物中毒时有发生。
②慢性毒性：
目前使用的绝大多数有机合成农药都是脂溶性的，易残留于食品原料。若长期食用农药残留量较高的食品，农药则会在人体内逐渐蓄积，最终导致机体生理功能发生变化，引起慢性中毒。许多农药可损害神经系统、内分泌系统、生殖系统、肝脏和肾脏，降低机体免疫功能，引起各种疾病。这种中毒过程较为缓慢，症状短时间内不是很明显，但潜在的危害性很大。
③特殊毒性：
目前通过动物实验表明，有些农药具有致癌、致畸和致突变作用，或者具有潜在“三致”作用。
为了实施农药管理的法制化和规范化，加强农药生产和经营管理，许多国家设有专门的农药、食品和药物管理机构，制定严格的登记制度和法规。美国农药归属环保局（EPA）、食品和药物管理局（FDA）和农业部（USDA）管理。我国也很重视农药管理，颁布了《农药登记规定》，要求农药在投产之前或国外农药进口之前必须进行登记，凡需登记的农药必须提供农药的毒理学评价资料和产品的性质、药效、残留、对环境影响等资料。1997年颁布了《农药管理条例》，规定农药的登记和监督管理工作主要归属农业行政主管部门，并实行农药登记制度、农药生产许可制度、产品检验合格制度和农药经营许可制度。未经登记的农药不准用于生产、进口、销售和使用。《农药登记毒理学试验方法》和《食品安全性毒理学评价程序》规定了农药和食品中农药残留的毒理学试验方法。
为了合理安全使用农药，我国自20世纪70年代后相继禁止或限制使用一些高毒、高残留、有“三致”作用的农药。我国《农药管理条例》（1997年颁布，2001年修改执行）第二十七条规定：使用农药应当遵守国家有关农药安全、合理使用的规定，按照规定的用药量、用药次数、用药方法和安全间隔期施药，防止污染农副产品；同时规定：剧毒、高毒农药不得用于防止卫生害虫，不得用于蔬菜、瓜果、茶叶和中草药材。为了安全使用农药，早在1982年，我国就颁布了《农药安全使用规定》，将农药分为高、中、低毒三类，规定了各种农药的使用范围。《农药安全使用标准》（GB 4285）和《农药合理使用准则》（GB 8321．1～GB 8321．6）规定了常用农药所适用的作物、防治对象、施药时间、最高使用剂量、稀释倍数、施药方法、最多使用次数、安全间隔期（即最后一次使用农药后距农作物收获的天数）和最大残留量等，以保证农产品中农药残留量不超过食品卫生标准中规定的最大残留限量标准。
食品在消费前受到一系列处理如洗涤、去皮、装罐或烹调等。在这些处理过程中，常使食品中残留农药有不同程度消除。根据某种农药的物理、化学性质可预测在上述过程中残留量的变化程度。各个过程的作用如下：
①洗涤。若为表面残留，经简单的洗涤操作就可除去，对存在组织内的残留农药，洗涤几乎没有什么作用。与农药的水溶解度有关，强极性水溶性的农药比极性的更容易除去。这是因为不仅在洗涤中农药的高溶解性，而且进入蜡质层的可能性小。热洗和烫漂处理比冷洗更有效，加入洗涤剂后效果可能更佳。
②去壳、剥皮。大多数直接施用于作物的杀虫剂和杀菌剂，在表皮上迁移或渗透作用不大，其残留农药基本上在外表皮上。经去壳、剥皮可除去部分农药残留物。梨和苹果剥皮后，滴滴涕可全部除去，六六六有部分尚存于果肉中。
③粉碎。在切碎、混合操作中，食品组织搅拌可引起酶和酸的释放，提高了在表皮上的农药残留的水解和降解速度。但大多数农药在酸性条件下较为稳定。
④烹调。烹调方法多种多样。在煎、炒、蒸、煮、炸、腌等操作过程中，可能使残留农药有不同程度的消减。但对稳定性强的农药，一般烹调过程对其影响不大。
⑤谷类加工。大部分残留物在谷物外壳部分。原粮加工成稻米、小麦粉、高粱米、玉米粉，六六六残留率分别为17.2％、51.6％、30.9％、100％。在粮食加工过程中，农药大部分流失于糠麸中。
为了逐步消除和从根本上解决农药对环境和食品的污染问题，减少农药残留对人体健康和生态环境的危害，除了采取上述措施外，还应积极研制和推广使用低毒、低残留、高效的农药新品种，尤其是开发和利用生物农药，逐步取代高毒、高残留的化学农药。在农业生产中，应采用病虫害草综合防治措施，大力提倡生物防治。进一步加强环境中农药残留监测工作，健全农田环境监控体系，防止农药经环境或食物链污染食品和饮水。此外，还需加强农药在储藏和运输中的管理工作，防止农药污染食品，或者被人畜误食而中毒。不得将农药与食品混合装运、或者与食品同库储藏，被农药污染的运输工具和包装材料应及时处理干净。要规范食品安全生产的法规和政策，完善管理制度，实施食品生产、加工、储藏、运输和销售全过程中农药残留监控。加强食品中农药残留的监测，严禁受污染或农药残留量超标的食品进入市场。大力发展无公害食品、绿色食品和有机食品。