东汉末的华佗（？一208）被誉为中国的神医。但有一件事常使他深感不安：即没有麻醉药，动手术时，病人常痛得厉声惨叫，死去活来。
一次，他正在鲁南行医。一天，几个人抬着一个受伤的汉子来找他治疗，这汉子是自己跌到沟里把腿摔断的，华佗同往常一样给他做手术。但这时他奇怪地发现，这汉子不但没有痛苦地挣扎、呻吟，反而软绵绵的，任人摆布，好像一点感觉都没有似的。这是什么原因呢？华佗在手术后得知，这人是喝酒醉了才摔到沟里的。正因喝酒醉了，人才没有痛苦的感觉。华佗受此启发，他想，如果能制出一种药，在手术前给病人吃下去，使他像醉了一样，动手术时病人不就没有痛苦了吗？于是他便处处留心、时时注意收集这方面的情况。经过多年多次试验，终于制成了一种中药麻醉剂——麻沸散。这一发明已载入医学史册。
华佗发明麻沸散的伟大创举，不是天生的，也不是祖传的，而是他和他的亲生儿子、妻子冒着生命危险通过亲自实践换来的。他绞尽脑汁、冥思苦想，到处访问、寻求，并以他的亲生儿子“沸儿”的生命为代价，华佗终于制成了“沸心汤”即“麻沸散”。这个药名，就是为了纪念他的沸儿而取的。
华佗发明麻沸散的史实，在史书《后汉书·华佗传》中也有记载：“若疾发结于内，针药所不能及者，令先以酒服麻沸散，即醉无所觉，因刳剖腹背，抽割积聚。若在胃肠，则断截湔洗，除去积秽，既而缝合，敷以神膏，四五日创愈。”这就是说，如果疾病发生在胸部，用服药或针灸的方法治不好时，就可施行外科手术。手术前先给病人用酒送服“麻沸散”，不久病人就会如酒醉一样失去知觉。这时候就可以用手术刀打开腹腔，切除肿块，除掉污秽，然后接通吻合内部器官，缝合外部切口，再涂上药膏。四至五天后，伤口便逐渐愈合。
华佗的麻醉术对后世有很大影响。自华佗以后，历经唐宋元明清诸代，麻醉术均有所发展，并由全身麻醉发展到局部麻醉。华佗的麻醉术在国外也有很大影响。美国有位叫拉瓦尔的药学家，他在一本叫《药学四千年》的书中写道：“一些阿拉伯权威提及吸入性麻醉术，这可能是从中国人那里演变出来的。因为据说中国的希波克拉底（希腊古代的医圣——引者）华佗曾运用这一技术，把一种含乌头、曼陀罗及其他草药的混合物应用于此目的。”在日本，古今医学家很早以来就推崇华佗在麻醉术方面的发明。
华佗虽然发明了麻沸散这种麻醉药，但最早问世的麻醉药应是战国时扁鹊所研制的“毒酒”。
中国古代的麻醉方法很多，如放血麻醉、压迫颈部血管麻醉、冷冻麻醉、催眠（精神）麻醉、药物麻醉、针刺麻醉等。其中以药物麻醉最常用，历史也最悠久。古书《列子》里的《汤问》篇，记述了扁鹊医术高明、常手到病除的故事。一天，有两个人来找他看病，扁鹊诊断这两个人都患有心脏病，决定施行手术治疗，把两个人的心脏对换一下。做这样的手术必须全身麻醉，扁鹊便给他们喝下“毒酒”，然后做了换心手术。
古代所谓“毒酒”，是指吃后身体发生剧烈的反应的麻醉药物，但未记载具体成分。不过“毒酒”中的酒本身确有一定的麻醉效果，醉酒的人会出现昏迷、头重脚轻、跌跌撞撞，有的被摔得头破血流仍不觉得疼痛。这一现象引起了包括扁鹊在内的医家注意，致使扁鹊把酒中加上药物研制成麻醉药“毒酒”。
前述《列子》中的故事，当然有些言过其实。在当时的条件下做换心手术，即使扁鹊医术再高明，也解决不了人体对异体移植器官的排斥免疫反应，这是一个当代医学也未完全解决的问题。但用麻醉药的方法便于施行外科手术进行治病尝试，这却是可信的。
在国外，古印度等国也曾有过麻醉术。如印度、巴比伦、希腊等古国，曾用大麻、曼陀罗花根及鸦片等制成麻醉剂，用酒精性饮料送服。印度古书在介绍麻醉术时，也提到如肝脏复位这类难以置信的外科手术。在时间上，这些史料都较扁鹊所用“毒酒”为晚。
一千五百多年以后，美国莫顿发明了西药麻醉剂，并逐渐取代了中药麻醉剂。这是由于西药麻醉剂具有生效时间快、麻醉时间和部位易于控制等优点的缘故，故今常用于临床。