在古代，口红又称为口脂、唇脂。红色的口脂，涂在嘴唇上，可以使唇色更加鲜艳，给人健康、年轻、充满活力的感觉，所以自古以来就受到女性的喜爱。
女性涂口红的记载始于春秋战国时代。《楚辞》中说：“粉白黛黑，唇施芳泽。”这说明古时候的妇女已开始用黛修饰眉毛，用芬芳光亮的颜料来美化嘴唇了。
古代的口红也称为胭脂。据文献记载，约在公元前1320年就有了女性使用口红胭脂的记载。最早的口红是用湿木棒取一些从植物中提取的色料，再涂抹在双唇上，后来则是将植物色料加入油膏中，调和成唇颊可用的胭脂罐。
到了汉代，便有了“妆点”、“妆饰”等专门术语，这里的“点”实际上就是指口红。
到了唐代，人们把抹口红又称为点唇。口红的种类有石榴娇、大红春、小红春、嫩吴香、半边娇、万金红、圣檀心、露珠儿、内家圆、天宫巧、洛儿殷、淡红心、猩猩晕、小朱龙、格双唐、媚花奴等十六种，并称为胭脂晕。
唐玄宗的女儿永乐公主，就曾自制了多种化妆品，为此还专门开辟了一个种植各种香料香花的园圃，其中仅供制胭脂口红的植物就达二三十种。这也显示出中国唐代制口红的技术已趋完善并且多样化了。
在唐代，口红主要以朱赤色为主，但也流行过其他色彩的口红。比如唐元和年时，曾流行过黑色唇妆，人称“元和时世妆”。原来，在唐朝元和年以后，由于受吐蕃服饰、妆容的影响，出现了“啼妆”、“泪妆”，顾名思义，就是把妆化得像哭泣一样，当时号称“时世妆”。诗人白居易曾在《时世妆》一诗中形容：“时世妆，时世妆，出自城中传四方，时世流行无远近，腮不施朱面无粉，乌膏注唇唇似泥，双眉画作八字低，妍媸黑白失本态，妆成近似含悲啼。”这种妆不仅没有美感，而且给人一种怪异的感觉，所以很快就不流行了。
唐宋时还流行用檀色点唇，檀色就是浅绛色。北宋词人秦观在《南歌子》中歌道：“揉兰衫子杏黄裙，独倚玉栏，无语点檀唇。”这种口脂的颜色直到现代还在流行。当然，无论是朱赤色还是檀色，都应根据个人的不同特点，不同条件来适当加以选择使用。
中国古代还出现过“口红纸”，就是把植物的色料染入油纸中，上妆时双唇在纸上轻轻一抿，就有了嫣红的唇色。
口红的生产历经了几千年的发展，现在已向着规范化、程序化和精细化的方向迈进。但在处于工业化时代的今天，琳琅满目、色彩绚丽的管状口红也带来了各种健康隐患，比如含有对身体有害的化工元素等，所以还有待改进。