硝酸甘油是治疗冠心病、心绞痛的首选药物之一。它有多种剂型：片剂、软膏、栓剂、注射剂、贴剂等，其中以舌下含片应用最为广泛。
当冠心病、心绞痛突然发作时，应当尽快把药片含于舌下。这是因为此处的毛细血管极为丰富，可使药物被迅速吸收，进入血液循环而发挥作用。但硝酸甘油片不宜整片吞服，因为药物服下后，要经过胃肠道吸收才能进入血液循环，这样起效要缓慢得多。当病情严重时，也可将药片咬碎后含于舌下。含服此药时，口腔黏膜往往有灼热感，这是正常现象。
服药后，病人宜采取坐姿。站立容易出现直立性低血压，发生头晕，甚至昏厥。
而卧位则会增加下部静脉回心的血液量，增加心脏负担，增加心肌的耗氧量，使心绞痛的发作时间延长。
通常情况下，冠心病患者应按规定剂量用药，服用剂量不宜过大。有些病人对硝酸甘油高度敏感，在服用常规剂量（1片）时，便可出现头昏脑涨、头内跳痛、心跳加快、面部发热甚至昏厥等症状，这是由于全身小血管，尤其是头面部的小血管扩张和反射性心率增快的缘故。因此，病人在初次用药时，应含服半片，以后再逐渐增加至每次一片。随着用药时间的延长，上述不适症状可逐渐消失。极少数反应强烈的病人，则只能服用半片。
如果服用硝酸甘油剂量过大，可使血压明显下降，并致心率加快和心肌收缩力加强，反而会增加心肌的耗氧量，加重心绞痛症状，病人不能任意加大用量，一般以1～2片为宜。特别应注意的是，硝酸甘油服用后短时间内不可饮酒，否则会引起心率加快、面色苍白、眩晕、冷汗淋漓等休克症候群，甚至危及生命。