正确使用药物，对于药物疗效至关重要。这里介绍几种常用口服药物剂型的使用方法。
舌下片剂：有些药物被制成片剂，服用时必须放在舌下（如硝酸甘油）。这类药物在口腔黏膜被吸收进入血液，与在胃肠道被吸收的药物相比，此类药物吸收得更快更彻底。如果将舌下含片口服，疗效会大大降低。如抗心绞痛药硝酸甘油片，舌下给药吸收迅速完全，血药浓度高，能迅速缓解心绞痛；而口服给药则吸收缓慢，且易在肝内失活，血药浓度极低，疗效仅为舌下含服的1/10。故在用于缓解心绞痛急性发作时宜采用舌下含服，而不宜口服。
正确使用舌下片剂：将药片放在舌头下面，闭上嘴。吞咽之前，尽可能在舌下长时间地保留一些唾液以帮助药片溶解。服用硝酸甘油5分钟后如果嘴中仍有苦味，表明药物仍未被完全吸收，所以服药后至少5分钟内不要饮水。药物溶解过程中不要吸烟、进食或嚼口香糖。
咽喉用含片：所有含片都含有在口腔释放的药物成分，它们可以缓解咽喉疼痛，止咳或治疗咽喉炎。服用此类药物时应让其在口中溶解，不要咀嚼。
在药物溶解后的一段时间内，不要吃东西或饮用任何饮料。
胶囊、片剂和口服药粉：许多人发现吞咽1片药或1粒胶囊，可能会粘在嗓子里，则服药之前先漱漱口，或至少用水湿润一下，然后将药片或胶囊放在舌的后部，喝一口水，咽下。如果药片或胶囊看起来太大以致不易吞咽或可能卡在嗓子里，可将胶囊倒空或将药片研碎，倒在汤匙中，用果汁或汤混匀。但有些片剂或胶囊必须整个咽下而不能研碎或将胶囊打开。如缓（控）释片（胶囊）或肠溶衣片及糖衣片。
新康泰克缓释胶囊：由于其囊内颗粒是以不同色泽标志的不等速释放的若干等份，若倒出的囊内颗粒不均匀，因此达不到其特定的治疗目的；肠溶阿司匹林片，红霉素肠溶衣片等如果将其药片分开服用，则因分割破坏了肠溶衣，药物在胃内释出即遭破坏，使疗效大大降低，而且还会造成药物对黏膜的刺激；糖衣片如果被分割开使用，则因分割破坏了糖衣层，糖衣就会失去其保护、遮味、隔离等特定作用，如此种种情况，不仅会降低药物疗效，而且会造成药物对胃黏膜的刺激等不良反应，因此应避免将这些特殊剂型的药物分开服用，以确保疗效。
口服片剂不能用于阴道给药，由于临床上阴道泡腾片的品种有限，有些医生便将口服片剂如复方磺胺甲唑（复方新诺明）、甲硝唑、制霉菌素等用于阴道给药。这是很不科学的。因为口服片剂在处方组成上不同于泡腾片，它不含有发泡剂，故在阴道内很难崩解释放，疗效甚微。有人将甲硝唑泡腾片和口服片进行比较，结果发现泡腾片体外灭滴虫的效果远远高于口服片。故不主张口服片用于阴道给药。
偶尔，药物也被制成口服粉状形式，如考来烯胺（消胆胺）。这些制剂需要用液体混合完全后再吞服，而不是直接吞服干药粉。
另外，为预防口服药物对食管的损伤，在服用药物时还应注意以下几点：一是服药时取立位或坐位。取立位或坐位服药，可使药物顺利地通过食管，若病情严重不能取上述体位时，应考虑用其他途径给药或服用水剂。二是喝水要足够。
服药时必须喝足够的水才可将药物冲下去。有的人服药时不喝水，干吞药片，这种服药方法最易使药黏附于食管壁上，刺激或损伤食管黏膜，同时因药物进入胃的速度缓慢，也影响药效的发挥。三是严格遵守服药时间。有些药物对食管和胃黏膜刺激较大，如吲哚美辛、保泰松、布洛芬、环丙沙星、甲硝唑等药物应在饭后服用，可减少药物与食管及胃肠道黏膜的接触，从而减少对其刺激和损伤。