(三)不良反应和用药注意事项
1.胃肠道反应可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻及胃酸分泌增多,故溃疡患者慎用。
2.心血管反应可引起心动过速及体位性低血压,注射后应让患者静卧30分钟预防体位性低血压。冠心病患者应慎用。
二、受体阻断药
目前,临床上常用的β受体阻断药有普萘洛尔(心得安)、噻吗洛尔(噻吗心安)、美托洛尔(甲氧乙心安),阿替洛尔(氨酰心安)等。其中普萘洛尔最为常用。
(一)作用
1.受体阻断作用包括对心脏的抑制,表现在心肌收缩力、心率、心排出量、心耗氧量都降低。对代谢的影响,表现在可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪、糖原分解,减弱肾上腺素引起的血糖升高,降低血液中游离脂肪酸的含量。
2.内在拟交感活性
3.膜稳定作用
(二)临床用途
可治疗快速性心律失常,心绞痛,甲状腺功能亢进及高血压等。
(三)不良反应和用药注意事项
1.一般的不良反应如恶心、呕吐、腹痛等较轻,可在停药后迅速消失。
2.心血管反应心力衰竭、房室传导阻滞及低血压患者慎用或禁用。
3.呼吸道反应易引起支气管痉挛而诱发或加重支气管哮喘,故支气管哮喘禁用。
4.反跳现象长期应用时不可突然停药,应递减剂量逐渐停药。
1.4.6中枢神经系统药物
一、镇静催眠药
镇静催眠药为一类对中枢神经系统有抑制作用的药物。能使躁动不安、兴奋激动的病人恢复安静情绪的药物称为镇静药;能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药。
(一)苯二氮
地西泮又名安定。本药口服吸收良好。
1.作用和临床用途
(1)抗焦虑小剂量有良好的抗焦虑作用,显著改善病人的紧张、忧虑、激动和失眠等症状。临床主要用于焦虑症。
(2)镇静催眠作用常用量时可延长睡眠持续时间。临床主要用于各种失眠,尤其对焦虑性失眠疗效更好。
(3)抗惊厥和抗癫痫临床用于破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。癫痫持续状态常做首选。
(4)中枢性肌肉松弛可用于脑血管意外或脊髓损伤引起的中枢性肌强直以及腰肌劳损、内镜检查等所致的肌肉痉挛。
2.不良反应和用药注意事项
(1)治疗量连续用药时可出现嗜睡、头昏、乏力等反应,大剂量偶见共济失调,过量可致昏迷和呼吸抑制。
(2)静脉注射速度宜缓慢,否则可引起心血管和呼吸抑制。
(3)长期使用可发生耐受性和依赖,突然停药可出现戒断症状。
老人和小儿应慎用,青光眼、重症肌无力、孕妇、哺乳期妇女禁用。
(二)巴比妥类
本品为巴比妥酸的衍生物。主要药物有:苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥和硫喷妥钠等。
1.作用和临床用途巴比妥类药物对中枢神经系统产生可逆性抑制作用,随着剂量的递增表现为镇静、催眠、抗惊厥、麻醉,过量则麻痹延髓呼吸中枢而致死。临床上主要用于镇静、催眠、抗惊厥及麻醉前给药。
2.不良反应和用药注意事项可出现头晕、嗜睡、精神不振。长期应用可产生耐受性和成瘾性。剂量过大和静脉注射速度过快可引起急性中毒,表现为昏迷、血压下降、呼吸抑制等。
(三)其他类
水合氯醛为三氯乙醛水合物。具有镇静催眠、抗惊厥作用。口服或灌肠,约15分钟起效,作用维持6~8小时,醒后无不适感,不易蓄积中毒,临床用于神经性失眠,也用于子痫、破伤风和小儿高热所致的惊厥。
该药对胃肠道刺激大,须稀释后口服,久用可产生耐受性和成瘾性,口服4~5g可引起急性中毒。消化性溃疡患者及严重心、肝、肾功能不全者慎用或禁用。
二、抗癫痫药
苯妥英钠又名大仑丁,口服吸收缓慢而不规则。
(一)作用和临床用途
1.抗癫痫苯妥英钠是治疗癫痫大发作的首选药物。
2.治疗中枢疼痛综合征该征包括三叉神经痛和舌咽神经痛。苯妥英钠可减轻疼痛,减少发作次数。
3.抗心律失常主要用于强心甙中毒引起的心律失常。
(二)不良反应和用药注意事项
1.局部刺激口服可引起食欲减退、恶心、呕吐、上腹部疼痛等胃肠道反应。长期服用可使牙龈增生。静脉注射可引起静脉炎。
2.神经系统反应用药剂量过大或用药时间过长,可导致眩晕、头痛和眼球震颤,甚至昏睡或昏迷。
3.血液系统反应可导致巨幼红细胞性贫血,偶见粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血等。
4.过敏反应可见药热、皮疹,偶见剥脱性皮炎等。
5.其他致畸胎。严重者可出现精神错乱,妊娠早期用药偶致畸胎,小儿长期服用易引起软骨病。静脉注射过快时,可致心律失常、心脏抑制和血压下降。
三、抗精神失常药
(一)抗精神失常药
氯丙嗪又称冬眠灵。口服易吸收。肌注吸收迅速,易深部注射。氯丙嗪易通过血-脑屏障
1.作用和临床用途
(1)对中枢神经系统的作用
1)有镇静安定和抗精神病作用,临床主要用于急慢性精神分裂症。
2)有镇吐作用:可用于尿毒症、胃肠炎、放射病及药物等引起的呕吐,也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病所致的呕吐无效。
3)对体温调节的影响:临床常用氯丙嗪和异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂,可使机体处于类似变温动物的冬眠状态,称为人工冬眠。用于严重感染、中毒性休克、高热惊厥、甲状腺危象、妊娠毒血症和低温麻醉等。
4)加强中枢抑制药的作用:与麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇合用时,应适当减少剂量,以免中枢抑制过度。
5)对内分泌的影响:能使催乳素分泌增加,引起乳房肿大和泌乳,可引起排卵延迟;能抑制促皮质激素和生长激素的分泌。
6)对锥体外系的影响:长期使用可出现锥体外系反应。
(2)对自主神经系统的影响可扩张血管,降低血压,但因反复用药可使降压作用减弱,故不能用于高血压病的治疗。
2.不良反应和用药注意事项
(1)副作用有嗜睡、无力、视力模糊、口干、便秘、鼻塞、心动过速等。
(2)局部刺激性氯丙嗪局部注射刺激性强,不应作皮下注射。静脉浓度较高或次数过多时,可引起血栓性静脉炎。
(3)锥体外系反应长期大剂量使用,可出现帕金森综合征,急性肌张力障碍以及静坐不能。
(4)体位性低血压若发生体位性低血压不能缓解时,可静滴去甲肾上腺素或间羟胺,使血压回升。禁用肾上腺素。
(5)其他可见皮疹、光过敏皮炎等过敏反应。长期应用可致乳房肿大、闭经和生长缓慢。
尿毒症、冠心病患者慎用,严重肝功能不全者、有癫痫病史及昏迷病人(特别是应用中枢抑制药后)禁用。
(二)抗躁狂症药
碳酸锂口服吸收快而安全。
1.作用和临床用途
适用于躁狂症的治疗,对精神分裂症的兴奋躁动也有效。与抗精神病药合用产生协同作用,可减少抗精神病药的剂量,同时抗精神病药可缓和锂盐所引起的恶心、呕吐等不良反应。
2.不良反应和用药注意事项
(1)用药早期可见恶心、呕吐、乏力、口干、多尿、肢体震颤等反应。
(2)中毒时可出现意识障碍、昏迷、肌张力增高、深反射亢进等中枢神经症状,应立即停药。
每日测定血锂浓度。
四、镇痛药
(一)阿片受体激动药
吗啡常皮下注射给药。
1.作用
(1)中枢神经系统
1)镇痛镇静作用:吗啡镇痛作用强,选择性高,能明显减轻或消除各种锐痛和钝痛,并能消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等症状,使患者在安静环境中容易入睡。
2)抑制呼吸:治疗量时可抑制呼吸中枢,引起呼吸频率减慢,潮气量降低,肺通气量减少。
3)镇咳作用:可抑制咳嗽中枢,呈现强大镇咳作用。
(2)平滑肌兴奋作用
1)胃肠道:能提高胃肠道平滑肌和括约肌张力,使肠蠕动减慢,可引起便秘。
2)胆道:能使胆道括约肌收缩、胆汁排出受阻,胆囊内压力增高。
3)其他:可导致排尿困难、尿潴留;可诱发哮喘。
(3)心血管系统可引起体位性低血压;可抑制呼吸,导致二氧化碳潴留,脑血管扩张,引起颅内压升高。
2.临床应用
(1)镇痛吗啡对各种疼痛均有效,但由于成瘾性大,一般仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛如严重创伤、烧伤等。心肌梗死引起的剧痛,若血压正常,可用吗啡镇痛。
(2)心源性哮喘对左心衰竭突发急性肺水肿所引起的呼吸困难,静注吗啡效果良好。
3.不良反应和禁忌证
(1)副作用可引起恶心、呕吐、便秘、排尿困难、呼吸抑制、嗜睡等。
(2)耐受性和成瘾性连续使用易产生耐受性和成瘾性,成瘾后一旦停药即出现戒断症状。表现为兴奋、失眠、腹泻等。
(3)急性中毒用量过大可致急性中毒,表现为昏迷、呼吸抑制、瞳孔极度缩小,血压下降,可因呼吸麻痹而死亡。
(4)禁忌证禁用于分娩止痛和哺乳期妇女止痛。支气管哮喘肺源性心脏病、颅内压增高者禁用。
哌替啶又名杜冷丁,为人工合成的阿片受体激动药。
1.作用
(1)镇痛镇静作用镇痛为吗啡的1/10,起效快,持续时间较短。有明显的镇静作用,可消除患者的紧张、焦虑、烦躁不安等疼痛引起的情绪反应。
(2)抑制呼吸作用能抑制呼吸中枢,但作用较弱,持续时间短。
(3)对平滑肌的作用能减慢肠蠕动,但不引起便秘;大剂量可引起支气管平滑肌收缩,对妊娠末期子宫收缩活动无影响,不延长产程。
2.临床应用
(1)镇痛可用于手术后疼痛、创伤性疼痛、胆、肾绞痛、晚期癌症等。胆、肾绞痛患者需与阿托品等解痉药合用。
(2)麻醉前给药可消除患者术前紧张和恐惧感,减少麻醉药的用量。
(3)人工冬眠与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂,用于人工冬眠疗法。
(4)心源性哮喘可替代吗啡用于心源性哮喘。
3.不良反应和禁忌证治疗量时所引起的不良反应与吗啡相似,如眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸、体位性低血压甚至晕厥。连续用药可致成瘾性,剂量过大可致呼吸抑制、震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥。禁忌证同吗啡。
(二)非阿片受体激动药
纳洛酮的化学结构与吗啡相似,与安片受体的亲和力比吗啡大。对吗啡中毒者,注射本药可消除呼吸抑制作用,增加呼吸频率。适用于吗啡类镇痛药急性中毒,也可用于酒精中毒的解救和吸毒成瘾者的诊断。
五、解热镇痛抗炎药
阿司匹林又名乙酰水杨酸。口服后在胃和小肠吸收,分布于全身组织,可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。
(一)作用
1.解热、镇痛和抗风湿作用常用于感冒发热、头痛、神经痛及痛经等。大剂量时具有显著的消炎抗风湿作用,是治疗急性风湿热和类风湿性关节炎的主要药物。
2.抑制血小板聚集作用临床上用于防止血栓形成、对稳定型和不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者能降低病死率及再梗死率,对一过性脑缺血发作患者,可防止脑血栓形成。
(二)不良反应和用药注意事项
1.胃肠反应可有上腹部不适、恶心、呕吐等。较大量可引起胃溃疡甚至胃出血。胃溃疡患者禁用。
2.凝血障碍能延长出血时间,大剂量和长期使用可抑制凝血酶原时间,导致出血。可用维生素K预防。严重肝损害、维生素K缺乏、低凝血酶原血症等患者禁用。
3.过敏反应少数患者用后可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。有哮喘史患者用药后可诱发哮喘发作,称为“阿司匹林哮喘”。哮喘患者禁用。
4.水杨酸反应剂量过大,可引起水杨酸中毒,表现为头痛,眩晕,恶心,呕吐,耳鸣,视、听力减退,称为水杨酸反应。
六、中枢兴奋药
(一)主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因。
1.作用和临床应用
(1)中枢兴奋作用咖啡因对大脑皮层有兴奋作用。小剂量(50~200mg)时,可减轻疲乏,消除睡意,改善思维、提高工作效率。大剂量(250mg以上),可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高。中毒剂量时可引起惊厥。临床主要用于严重传染病,镇静催眠药过量引起的中枢抑制。
(2)其他可配合解热镇痛药治疗感冒头痛,与麦角胺制成复方制剂可用治疗偏头痛。
2.不良反应和用药注意事项用量过大时,可出现激动不安,失眠,头痛,心悸甚至引起惊厥。婴幼儿高热时易致惊厥,退热时应选用不含咖啡因的制剂。
(二)主要兴奋呼吸中枢的药物
尼可刹米又名可拉明。
1.作用和临床应用主要是直接兴奋延脑呼吸中枢,也可通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢。提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。使呼吸加深加快,呼吸功能得到改善。临床用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,对吗啡过量引起的呼吸抑制效果较好。
2.不良反应此药较安全。大剂量可引起血压升高、咳嗽、心动过速、出汗、肌震颤及僵直,中毒可致惊厥。
1.4.7心血管系统药
一、常用抗高血压药
(一)肾上腺素受体阻断药
1受体阻断药哌唑嗪为人工合成的喹唑啉类衍生物。
1.作用和临床应用可使血管扩张,呈现中等偏强的降压作用。舒张压下降更明显。临床用于各型高血压,单用治疗轻、中度高血压,与利尿剂或受体阻滞剂合用治疗重度或伴有肾功能不全的高血压。也可用于难治性慢性心功能不全。
2.不良反应和用药注意事项
(1)首剂现象首次用药后发生严重的体位性低血压、晕厥和心悸等,称为首剂现象,在直立体位、饥饿时易发生。
(2)其他可见头晕、头痛、胃肠道反应等。