2.临床应用
(1)革兰阳性球菌感染如化脓性链球菌感染引起的咽炎、扁桃体炎等首选青霉素。
(2)革兰阴性球菌感染 如脑膜炎双球菌所致脑膜炎以及淋病萘瑟菌引起的淋病。
(3)革兰氏阳性杆菌感染如破伤风、白喉等。
(4)螺旋体感染如梅毒、钩体病、回归热等。
(5)放线菌感染放线菌需大剂量、长疗程用药。
3.过敏反应
轻者表现为荨麻疹、皮炎、药热、血管神经性水肿等,严重可致过敏性休克,表现为呼吸困难、面色苍白、昏迷等。
(二)头孢菌素类
根据头孢菌素抗菌作用特点、临床应用、对肾的毒性及研制时间先后顺序,可分为四代:
第一代:有头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定等。
第二代:有头孢孟多、头孢呋辛等。
第三代:有头孢噻肟,头孢哌酮等。
第四代:头孢匹罗。
1.不良反应和用药注意事项
(1)过敏反应可见皮疹、药热、血管神经性水肿或血清样病变反应,偶见过敏性休克。青霉素与头孢菌素类有交叉过敏反应,故对青霉素过敏者慎用。
(2)肾损害第一代头孢菌素大剂量应用时可出现肾毒性,表现为间质性肾炎、肾小管坏死,使血中尿素氮和肌酐升高。应避免与氨基糖甙类抗生素或强效利尿剂合用。
(3)胃肠反应口服可引起恶心、呕吐、食欲不振等。
(4)其他长期应用第三代头孢菌素偶见二重感染。长期大量应用头孢哌酮可致低凝血酶原血症,可补充维生素K防治,若与抗凝血药合用,可致出血倾向。宜采用深部肌肉注射。
(三)氨基糖甙类抗生素
氨基糖甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素等。
1.庆大霉素
庆大霉素与同类抗生素相比,具有以下特点为:
(1)抗菌谱广,对革兰氏阴性杆菌所致感染革兰氏阳性杆菌效果好。
(2)本类药之间有部分或完全交叉耐药性。
(3)口服难吸收,仅用于肠道感染。
2.不良反应和用药注意事项
(1)耳毒性主要是对第八对脑神经损害较迟,表现为眩晕、恶心、呕吐、共济失调等。耳蜗神经损害较迟,表现为耳鸣、听力减退,严重者可致耳聋。
(2)过敏反应可引起皮疹、发热等症状,甚至发生过敏性休克。
(3)肾毒性可致蛋白尿、管型尿、肾功能减退等,甚至发生少尿、急性肾坏死。
(4)本类药物不能连用,以免毒性增加
(四)多粘菌素类
多粘菌素类抗生素包括A、B、C、D、E五种,临床应用的是多粘菌素E(粘菌素、抗敌素)和多粘菌素B。
1.抗菌作用和临床应用本类药对多数革兰阴性杆菌如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、沙门菌属等有强大的杀灭作用,对革兰阴性球菌、革兰阳性和真菌无作用。其中多粘菌素B的抗菌作用较E略高,但因毒性较大,临床多局部用于敏感菌引起的眼、耳、皮肤、黏膜感染及烧伤后如铜绿假单胞菌感染。
2.不良反应主要为肾损害及神经系统毒性,肾损害表现为蛋白尿、血尿等,故肾功能不全者应减量或禁用。神经系统的毒性表现为眩晕和手足麻木、共济失调等,但停药后可消失。
(五)大环内酯类抗生素
红霉素在酸性条件下易破坏,碱性条件下抗菌作用增强。常采用肠溶片、琥乙红霉素等制剂。
1.抗菌作用
对革兰氏阳性菌有较强的抗菌作用,对革兰氏阴性菌有抑制作用。对某些螺旋体、支原体、衣原体也有效。
2.临床应用
主要用于耐金黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者。对支原体肺炎、百日咳、白喉带菌者、弯曲菌所致的肠炎或败血症以及军团杆菌有较好的疗效。
3.不良反应和用药注意事项
(1)可引起恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,宜饭后服用或缓慢静滴。肝功能不全者慎用和禁用。
(2)大剂量给药偶可致耳鸣及暂时性耳聋。
(3)红霉素宜整片服用,不可破碎,服药期间不宜口服酸性饮料,以免减轻疗效。红霉素静滴时可能导致血栓性静脉炎,应加以注意。
(六)四环素类和氯霉素
1.四环素类
可分为天然品与部分合成品两类。天然品有四环素、土霉素和金霉素等,部分合成品有多西霉素(强力霉素)。
(1)抗菌作用和临床应用抗菌谱广,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、立克次休、肺炎支原体、衣原体、螺旋体及放线菌均有抑制作用,抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成。临床上可用于立克次体、支原体、衣原体及回归热螺旋体等非细菌性感染和布氏杆菌病,也可用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道及皮肤软组织等部位的感染。
(2)不良反应和用药注意事项
1)胃肠道反应:可引起恶心、呕吐、上腹部不适、腹胀等症状,饭后或与食物同服可减轻。
2)二重感染:以白色念珠菌引起的口腔炎多见,可用抗真菌药治疗。对年老、体弱、免疫功能低下、合用糖皮质激素者慎用。
影响骨、牙齿生长,孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。
3)肝损害:长期大量应用,可引起严重的脂肪浸润性肝损害,孕妇伴肾功能不全者禁用。
2.氯霉素
氯霉素又名左霉素。
(1)抗菌作用和临床应用
为广谱抗菌药,通过抑制菌体蛋白质合成而呈现抗菌作用。对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抑制作用,对后者作用更强,对立克次体、支原体、衣原体也有效。
可用于伤寒、副伤寒及其他敏感菌所致的严重感染,如脑膜炎等。外用可治疗沙眼和眼结合膜炎。
(2)不良反应和用药注意事项
1)抑制骨髓造血作用为氯霉素最严重的毒性反应,表现为红细胞、粒细胞及血小板减少。有两种类型,一是可逆的,停药后可逐渐恢复。二是不可逆的再生障碍性贫血。
2)其他新生儿尤其是早产儿用药可致“灰婴综合症”,也可发生胃肠道反应、二重感染、中毒性精神病、皮疹、药热等,故有精神病史者、出生后2周内的新生儿尤其是早产儿和妊娠末期、产后一个月的哺乳期妇女及肝功能不全者禁用。
(七)磺胺类与甲氧苄氨嘧啶
1.磺胺药
(1)作用和临床应用
1)用于全身感染的磺胺药:磺胺甲噁唑(SMZ),又名新诺明。抗菌作用强,尿中浓度较高,主要用于呼吸道、消化道和泌尿道感染。
2)用于肠道感染的磺胺药:柳氮黄吡啶又名水杨酸偶氮磺胺吡啶(SASP),主要用于溃疡和局部性结肠炎。
3)外用磺胺药:磺胺嘧啶银(SD-Ag)又名烧伤宁,抗菌谱广对铜绿假单胞菌作用更大,银盐有收敛作用,可促进创面的愈合,适用于烧、烫伤患者。此外,还有磺胺米隆、磺胺醋酰钠。
(2)不良反应和防治
1)肾损害:可出现结晶尿、血尿、尿痛、尿路阻塞和尿闭等。对此,可采用同服等量碳酸氢钠以碱化尿液,用药期间定期查尿并避免长期用药,老年人及肝、肾功能不全者慎用或禁用。
2)过敏反应:可出现药热、皮疹等,严重者可出现剥脱性皮炎、多形性红斑等。
3)抑制造血功能:可引起白细胞减少,偶见粒细胞缺乏、再生障碍性贫血及血小板减少症。对葡萄糖-6-磷酸酶缺乏的病人应禁用。
4)中枢神经系统反应:可见头晕、头痛、乏力、精神不振等,服药期间不宜驾驶及高空作业。
5)其他:尚可引起恶心、呕吐等消化系统反应。新生儿可引起核黄疸和溶血。新生儿、临产妇及哺乳期妇女禁用。
2.甲氧苄氨嘧啶(TMP)(又名磺胺增效剂)
(1)作用和临床应用抗菌谱与磺胺相似。与磺胺合用可使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍,甚至出现杀菌作用,且可延缓细菌耐药性的产生。由TMP和SMZ组成的复方制剂—复方磺胺甲噁唑主要用于呼吸道、泌尿道及肠道感染,对伤寒、副伤寒疗效亦可。
(2)不良反应和用药注意事项毒性较小。大剂量长期应用,可影响人体叶酸代谢,出现中性粒细胞减少,巨幼红细胞贫血等。可能致畸,故妊娠早期禁用。早产儿、新生儿、哺乳期妇女、骨髓造血功能不全及严重肝、肾功能不全者禁用。
(八)喹诺酮类
常用的喹诺酮类药物有:吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。
1.抗菌作用和临床应用抗菌谱广,作用强,尤其是对革兰氏阴性菌有杀灭作用,对耐药金黄色萄球菌的杀灭作用也较庆大霉素强。主要用于敏感菌所致的泌尿道、肠道、外科、妇科、耳鼻喉科及皮肤科的感染。
2.不良反应和用药注意事项常见恶心、呕吐、食欲减退等消化道症状,头痛、头晕、烦躁等中枢神经反应,可引起关节痛、关节肿胀和肌腱炎等骨、关节病变以及皮疹、瘙痒等过敏反应,大剂量或长期使用可出现转氨酶升高、周围刺激症状,静脉给药可引起局部刺激、脉管炎等。溃疡患者慎用,有癫痫病史者、小儿、孕妇、哺乳期妇女禁用,肾功能不全者应减量。
(九)硝基咪唑类
甲硝唑又名灭滴灵。
1.抗菌作用和临床应用
(1)抗厌氧菌对革兰阴性厌氧杆菌、革兰阳性厌氧芽孢梭菌和所有厌氧球菌均有杀灭作用。可用于厌氧菌引起的败血症、盆腔炎、腹膜炎、骨髓炎及口腔感染等。
(2)抗阿米巴原虫对肠内、肠外阿米巴滋养体均有强大的杀灭作用,是治疗肠内、肠外阿米巴病的首选药。
(3)抗阴道毛滴虫对阴道毛滴虫有强大的杀灭作用,是治疗阴道滴虫病的首选药。对反复发作的夫妇应同时服用。
(4)抗贾第鞭毛虫作用该药是目前治疗贾第鞭毛虫的有效药物。
2.不良反应和禁忌症
(1)胃肠反应可出现食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔金属味等。
(2)神经系统反应表现为头痛、头晕、肢体麻木及感觉异常等,一旦出现应停药。
(3)过敏反应少数病人可发生皮疹、白细胞减少等,停药后可自行恢复。
孕妇、哺乳期妇女、器质性中枢神经系统疾病和白血病患者禁用,服药期间应禁饮酒以及含酒精的饮料,以防中毒。
(十)抗结核药
异烟肼又名雷米封。
1.抗菌作用异烟肼对结核分枝杆菌具有高度的选择性,抗菌机制是抑制细菌分枝菌酸的合成。低浓度抑菌,高浓度杀菌。
2.临床应用为结核病的首选药。用于各部位各种类型的结核病,但需与其他抗结核药联合应用。对急性粟粒型结核和结核性脑膜炎需增大剂量。必要时采用静脉滴注。不良反应和防治易透过血脑屏障。具有疗效高、毒性低、服用方便等优点,适用于各种类型的结核病。
3.不良反应和防治
(1)神经系统毒性肌肉痉挛、四肢麻木、烧灼感、刺激以及兴奋、惊厥等。癫痫及精神病患者慎用。
(2)肝毒性多见于50岁以上患者、快代谢型和嗜酒者,可见转氨酶升高、黄疸甚至肝细胞坏死。若与利福平合用可增强肝毒性。故用药期间应定期检查肝功能,肝功能不全者慎用。
(3)其他偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏等。用药期间不宜饮酒,孕妇慎用。
利福平又名甲哌利福霉素。
1.抗菌作用抗菌谱广,对结核分枝杆菌具有强大的抗菌作用。对麻风分枝杆菌、革兰氏阴性菌及沙眼衣原体都有效。
2.临床应用与其他抗结核药物联合应用治疗各种严重结核病。也用于抗药性金黄色葡萄球菌感染和麻风病及沙眼等的治疗。
3.不良反应
(1)胃肠反应恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。餐前1小时或餐后2小时服用。
(2)肝损害少数病人可出现黄疸、转氨酶升高、肝肿大。
(3)过敏反应少数病人可出现皮疹、药热、白细胞减少等。
(4)神经系统反应可见头痛、眩晕、嗜睡、乏力、视物模糊和共济失调等。
严重肝功能不全、胆道阻塞、对本药过敏者禁用。妊娠早期及哺乳期妇女禁用。
链霉素。
1.抗菌作用和临床应用对结核杆菌有强大作用,对多数革兰氏阴性杆菌有较好作用,主要用于结核病、鼠疫、百日咳、布氏杆菌病等。
2.不良反应常见急性毒性反应,表现为头晕,面部及口唇四围麻木,也可出现过敏性休克、肾毒性等。
二、抗病毒药
利巴韦林又名病毒唑、三氮唑核苷,为广谱抗病毒药,对流感病毒、单纯疱疹病毒、腺病毒、肠病毒和痘病毒等均有抑制作用。主要用于防治流感、腺病毒肺炎、疱疹病毒引起的角膜炎、结膜炎、带状疱疹等,对甲、乙型肝炎及麻疹也有效。口服可引起食欲不振、呕吐、腹泻等,用量过大可致白细胞减少、贫血等。孕妇禁用。
三、抗真菌药
克霉唑又名三苯甲咪唑。对皮肤真菌作用较强,但对头癣无效;对深部真菌作用不及两性霉素B。主要供外用治疗体癣、手足癣和耳道、阴道真菌感染。因毒性较大,仅局部用药,故无明显不良反应。