【性状】常用为其磷酸盐形式，为白色细微的针状结晶粉末，无臭，味苦，易溶于水。
【用法】每次30~60mg，每4~6小时服用一次。一般每日用量不宜超过100mg，每日总量不宜超过250mg。
【制剂】片剂：每片l5mg，30mg；针剂：每支30mg。
【不良反应】偶见恶心、呕吐、便秘和眩晕，一次口服剂量超过60mg时有些病人可出现兴奋和烦躁不安。
2.主要药物
氨酚待因（AcetaminophenCodeine）
氨酚待因为扑热息痛和可待因的复合镇痛片剂。服用后30分钟疼痛减轻，1~3小时血药浓度达到高峰，疗效可维持5~8小时。
【用法】口服：每次1~2片，每日3~4次。
【不良反应】少数晚期病人有轻度恶心、头昏、嗜睡、乏力等。
半数以上晚期病人无明显副作用。
【制剂】片剂：每片含扑热息痛500mg，可待因8.4mg；另有氨酚待因剂量为每片含扑热息痛300mg，可待因15mg。
强痛定（AP—237）
强痛定为合成的非阿片类镇痛药，其作用机制尚待研究。镇痛作用约为吗啡的1/3。口服后吸收完全，30分钟生效，作用持续时间为4~6小时。注射后10分钟生效。
【用法】口服：每次60mg，每日3~4次；皮下注射：每次50mg，每日3~4次。
【不良反应】少数晚期病人有恶心、头昏、乏力。长期使用有一定的耐受性。
【制剂】片剂：每片30mg，60mg；注射剂：每支50mg（1mL）。
曲马朵（Tramadol，Tramal）
曲马朵为阿片受体的激动剂、中枢性镇痛药，有镇痛和镇咳作用，但无呼吸抑制作用，不引起欣快感、幻觉、组胺释放，也不引起便秘。口服86%~100%可吸收，起效快，服药后2小时血药浓度达到高峰，有效时间可达9±2.2小时。80%以上在72小时内通过尿液排出，在体内很少引起积蓄。
该药在国外1977年上市以来，经20余个国家试用，其镇痛作用优于多数非阿片类镇痛药，毒性低于吗啡和哌替啶。
【用法】口服：每次100~200mg，一日3~4次；肌注：每次100mg，每日3~4次；栓剂：每次100mg，每日3~4次。
【不良反应】有头晕、恶心、出汗、嗜睡、排尿困难等症状，个别有皮疹、血压降低等过敏反应。
【制剂】胶囊：50mg/粒；滴剂：100mg/mL；栓剂：100mg/粒；针剂：
100mg/支。
3.可选择药物
高乌甲素（Lappaconitine）
【性状】糖衣片，除去糖衣显白色。
【用法】口服：每次5~10mg，一日1~3次；肌注：每次4mg/次，每日1~2次。
【不良反应】个别病人出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕等，本品中毒的早期表现是心电图的改变。
【制剂】片剂：5mg/片；注射剂：每支4mg/2mL。
丙氧氨酚（PropoxypheneNapsylateandParacetamol）丙氧氨酚为中等程度的镇痛剂，用于治疗各种中轻度癌性疼痛。也可治疗神经性疼痛、骨关节痛等，不宜长期连续服用。
【用法】口服：成人每次1~2片，一日3~4次，饭后服，儿童酌减或遵医嘱。7岁以下儿童不宜使用。
【不良反应】少数病例出现消化道反应，如恶心、呕吐、上腹部不适。偶见头晕、嗜睡、便秘、纳差、口干、无力。对呼吸抑制、头部损伤、急性气喘发作禁用。
（三）用于重度疼痛的代表药物
1.代表药物
吗啡（Morphine）
吗啡是强阿片类镇痛药的代表药物，阿片受体激动剂，是中枢性镇痛药。医学研究业已证实人脑中存在着特异性阿片受体，能产生内源性内啡呔和脑啡呔。阿片类药物是能与阿片受体结合并产生激动作用的天然合成物质，是治疗严重疼痛最有效的药物。吗啡与其他中枢镇痛药一样，除了镇痛效应以外，还具有镇静、降低中枢神经系统对二氧化碳的敏感性、镇咳、止吐、治便秘及使周围血管扩张等作用。
恶性肿瘤晚期病人及其他晚期病人在使用阿片类药物后，绝大多数不伴有欣快感，只感到轻松；出现嗜睡现象。迄今为止癌症晚期病人长期服用阿片类镇痛药，很少有产生精神依赖（成瘾），但会导致一定的耐受性。
本品通过诱导内源性内啡呔和脑啡呔而起作用。对所有疼痛均有良好疗效，对持续性钝痛效果最好。还具有镇静、镇咳、扩张周围血管等作用，对重度癌症疼痛有良好的镇痛效果。
口服后易被吸收，皮下注射、肌肉注射吸收均较快。口服后显效时间为15~30分钟，可持续4~6小时。
【用法】口服：每次5~30mg，每4~6小时一次。
对于吗啡而言，晚期病人所需剂量因个体差异很大，需逐渐调整找出合适剂量以达到有效控制疼痛的目标。一般晚期病人每日用药量不超过100mg。晚期病人疼痛被控制后，应改用维持量，每次15mg，每4~6小时一次。约有l0%左右的癌性疼痛晚期病人，每日所需的有效剂量为100~200mg。极少数晚期病人每日所需的有效剂量可高达800mg。
皮下注射：每次10~20mg，每日3~4次。
对癌性疼痛晚期病人应尽量避免注射给药。
【不良反应】便秘、恶心、呕吐、头昏、呼吸抑制。
【制剂】片剂：硫酸或盐酸吗啡片每片5mg，10mg；注射剂：每支10mg。
2.主要药物
哌替啶（Pethidine，Dolantin，Meperidine，杜冷丁）哌替啶为阿片受体激动剂，其作用机制与吗啡相似，镇痛强度约为吗啡的1/8~1/10，也有温和的镇静作用，可消除紧张、烦躁和不安等情绪，有时可产生欣快感，无镇咳作用，呼吸抑制作用弱，能轻度提高胃肠道平滑肌与括约肌的张力，但作用时间短暂不会引起便秘。
该药口服16分钟后起效，1小时达到高峰。肌肉注射在10分钟内产生镇痛效果，持续时间为2~4小时。
【用法】口服：每次50~100mg，每4小时一次。
肌肉注射：每次25~100mg，每4小时一次。
长期应用，剂量应逐渐增高，每次最多不应超过200mg，每日最多不应超过600mg。
【不良反应】该药长期应用，对肝脏功能有损伤，对机体局部有刺激作用。WHO癌症疼痛治疗专家和国外临终关怀专家原来主张尽量采用口服给药方式，目前已趋向于必要时多种途径给药。
【制剂】片剂：每片50mg；针剂：每支50mg，100mg。
二氢埃托啡（Dihydroetorphine）
二氢埃托啡为阿片受体的纯激动剂，属高效镇痛药物，是迄今为止作用最强、用药剂量最小的镇痛药物之一。其药理活性强度比吗啡强6000~10000多倍，呼吸抑制等副作用均较吗啡轻，副作用较少。镇痛作用的剂量曲线呈直线形。该药镇痛效应达80%后，剂量加大，反而使镇痛效应降低，出现拮抗作用。
舌下含服吸收迅速，显效时间平均为20分钟（5~60分钟），有效时间为2~4小时。
【用法】舌下含化：每次20~40g，每日4~6次。根据晚期病人疼痛的程度和用药时间，应适当调整剂量以达到有效控制疼痛。
【不良反应】随着服用剂量的提高，晚期病人可能出现嗜睡、头昏、恶心、呕吐，少数晚期病人有心悸、气短、多汗、便秘等症状。个别晚期病人有欣快感，有一定的耐受性。长期服用容易产生身体和精神依赖，目前一般不再用于慢性癌痛，但在突发性疼痛领域仍可应用。
【制剂】舌下含片：每片20g，40g。
3.可选择药物
丁丙诺啡（Buprenorphine）
该药为阿片受体的部分拮抗——激动剂。临床研究表明，该药具有较强的镇痛作用，其镇痛效果优于哌替啶。
肌肉注射能被迅速吸收，数分钟内达到血药浓度峰值，生物利用度接近100%，在体内几乎完全被代谢。作用时间可持续6~8小时，半衰期为2~3小时，经肝脏代谢，通过胆汁分泌排泄。
【用法】肌肉注射：一次0.15~3.00mg，每隔6~8小时注射一次。
【不良反应】头昏、嗜睡、恶心、呕吐。
美沙酮（Phenadon，美散痛）
美沙酮为人工合成的镇痛药，也是阿片受体激动剂。具有口服易吸收的优点，其镇痛效果与吗啡相当，止痛效果好，口服30分钟起效，4小时血药浓度达高峰，吸收后85%与血浆蛋白结合，很快分布到各组织，与组织蛋白结合牢固，消除缓慢，作用维持时间达4~6小时。
【用法】口服：成人每次5~10mg，每日3次；小儿每日0.7mg/㎏，分4~6次服。
肌注或皮下注射：每次2.5~5mg。极量一次10mg，每日20mg。
【不良反应】眩晕、头痛、恶心、出汗和嗜睡等副作用较轻。
阿法罗定（Alphaprodine，安侬痛）
本品为阿片受体激动剂，止痛作用比吗啡迅速，但持续时间短。
皮下注射后5分钟起效，可维持2小时，止痛效果不如哌替啶，呼吸抑制作用轻微。一般用于外科手术止痛。
【用法】皮下注射：每次10~20mg，每日20~40mg。
静脉注射：每次20mg，极量：每日60mg。
二、止痛药物的给药途径
药物止痛是目前癌症疼痛治疗的首选方法，给药途径是影响药物利用度的主要因素之一，由于给药途径的不同，不同药物的生物效能不同，产生止痛作用的效果、持续时间、起效时间和使用的难易程度均有所不同，因此，科学合理地选择给药途径可以有效提高止痛效果。
（一）癌症止痛药物的具体给药途径
1.口服给药
口服剂型有片剂、胶囊、控释片和液态制剂等4种。由于剂型和药物种类特性不同，药物在肠道的吸收特性也有所不同。弱酸性药物在胃液中呈非离子型，如果增加其脂溶性在胃内就容易被吸收。小肠的吸收面积很大，绝大多数药物都在小肠被大量吸收，胃排空和肠蠕动的速度对药物的吸收有明显的影响，加快胃排空会加速药物的吸收。溶出速度慢的药物如肠溶片和缓释片，如果加速胃肠运动可使药物在肠道内快速通过，使得药物的吸收减少。
药物在肠道内被吸收存在首过代谢现象，首过代谢指药物被吸收后在到达体循环前，首先经过肠道和肝脏代谢的破坏，然后仅存的部分药物进入体循环产生相应的药理作用。首过代谢可以使得药物的生物利用度降低，许多药物的药效表现出明显的个体差异，这些差异往往与肝内首过代谢的差异相关，不同病人服用同一种类同一剂量的药物后，稳态血药浓度相差可达14倍，稳态血药浓度的个体差异与药物的清除率无关，只与肝内首过代谢相关。口服途径给药主要用于不需要立即止痛，需要长期用药的慢性疼痛病人。
2.经皮吸收给药
经皮吸收给药是指使止痛药透过皮肤，通过扩散作用进入皮下微血管发挥止痛作用。目前国内外只有芬太尼透皮贴剂供临床使用，芬太尼透皮贴剂采用先进的控释技术，持续72小时释放药物，初次使用6~12小时达到有效药物浓度，一般用于疼痛相对稳定的病人。芬太尼透皮贴剂的优点在于使用方法简单有效，对人体没有创伤，血药浓度稳定，控制疼痛时间长，透皮吸收后经血液循环到神经中枢发挥药效，无肝内首过代谢，副作用低于口服吗啡。
3.直肠给药
由于直肠的吸收面积小，经直肠吸收后的药物有部分直接进入人体循环，药物的吸收率取决于直肠内有无粪便和药物在直肠的位置，一般越接近直肠壁越有利于吸收。吗啡片剂可以直肠内给药，其止痛效果与口服用药相同，口服和直肠给药后血浆吗啡浓度提示吗啡口服和直肠给药强度比为1︰1。结肠造瘘口给药方式因效果变异很大，效果不肯定，一般不建议用此给药途径。
4.舌下含服给药
口腔黏膜有丰富的淋巴管和血管，药物吸收后可直接进入人体循环，避免了药物的首过代谢，此种给药方式对生物利用度低的某些药物具有重要的意义。水溶性的药物不易被吸收，脂溶性药物比较容易被吸收，pH值对某些药物的吸收有明显的影响，不同药物舌下含服的吸收率是不同和不稳定的。
当口服给药改为舌下含服给药时，开始应遵循1︰1的剂量给药，然后再根据病人疼痛控制的状况进一步调整剂量。舌下含服给药一般用于胃肠功能障碍的晚期病人，目前国内可供舌下含服的止痛药非常有限，盐酸二氢埃托啡舌下含片是国内唯一的舌下含服止痛药，一般用于爆发性疼痛的临时性处理。
5.肌肉注射
水溶性药物在深部肌肉注射后吸收十分迅速，但是注射具有刺激性的药物或药液容量过大，均可导致疼痛，刺激性药物可造成注射部位局部组织发生无菌性炎症，形成硬结影响药物吸收。长期使用肌肉注射治疗疼痛存在药物浓度波动大，加速阿片类药物的耐药性，止痛效果不确切，持续时间不稳定等问题。肌肉注射目前多用于急性疼痛的临时止痛治疗，在临床一般不推荐用于长期癌痛治疗。
6.静脉给药