【药理】本品为一种胃肠道动力药，可加强并协调胃肠运动，防止食物滞留与反流。其作用机制主要是选择性地促进肠肌层神经丛节后处乙酰胆碱的释放（在时间上和数量上），从而增强胃肠的运动；但不影响粘膜下神经丛，因此不改变粘膜的分泌。在动物试验中，本品能加速胃蠕动和排空，增强胃窦-十二指肠的消化活性，并能增加小肠、大肠的蠕动，缩短肠运动时间。在人体，本品可增强食管、胃和十二指肠的收缩与蠕动，改善胃窦-十二指肠部的协调功能，从而防止胃-食管和十二指肠-胃反流，加强胃和十二指肠的排空；并可促进小肠和大肠的蠕动。由于本品不抑制乙酰胆碱酶的活性，也无多已胺受体阻断作用，因此不增加胃酸分泌，也不影响血浆催乳激索的水平。
本品口服后吸收迅速，1～2小时达峰值血浓度，t1/2约为10小时，口服给药的绝对生物利用度约为40％，血药浓度随口服剂量（5～20mg）成比例增加，在稳定状态下，口服5mg或10mg每日3次，早晨服药前与晚上的谷、峰血浓度分别波动在10～20ng／mL和30～60ng／mL与20～40ng／mL和50～100ng／mL之间，稳态血浆浓度与治疗持续时间无关。血浆蛋白结合率约为975％，主要经氧化脱羟和芳香族的羟基化作用被代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪、尿排泄，乳汁排泄很少。
【应用】本品可用于由神经损伤、神经性食欲缺乏、迷走神经切断术或部分胃切除引起的胃轻瘫。主要并发症状为：早饱、食欲缺乏、恶心和呕吐、胃胀和嗳气等；也用于X线、内镜检查呈阴性的上消化道不适；对胃-食管反流和食管炎也有良好作用，其疗效与雷尼替丁相同，与后者合用时其疗效可能得到加强；还可用于假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留及慢性便秘；对于采取体位和饮食措施仍不能控制的幼儿慢性、过多性反胃及呕吐也可试用本品治疗。
【注意】
（1）由于本品促进胃肠活动，可能发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣或腹泻，此时可考虑酌减剂量。当幼儿或婴儿发生腹泻时应酌减剂量。本品对胃肠道功能增加的病人可能有害，必须使用时应注意观察。
（2）曾有过敏、轻度短暂头痛或头晕的报道。
（3）偶见可逆性肝功能异常，并可能伴有胆汁淤积。
（4）个别报道，本品可影响中枢神经系统，导致惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频等。
（5）本品虽不影响精神运动功能，不引起镇静和嗜睡，但加速中枢抑制剂如巴比妥类和酒精等的吸收，因此使用时应注意。
（6）本品无胚胎毒性，也无致畸作用，但小于34周的早产儿应慎重用药。
（7）对本品过敏者禁用，哺乳妇女勿用本品。
（8）对于老年人，由于半衰期延长，故治疗剂量应酌减。肝、肾机能不全患者开始剂量可减半，以后可根据治疗效果及可能发生的副作用及时调整剂量。
【药物相互作用】
（1）由于本品系通过促进肠肌层节后神经释放乙酰胆碱而发挥胃肠动力作用，因此抗胆碱药可降低本品效应。
（2）服用本品后，胃排空速率加快，如同服经胃吸收的药物，其吸收速率可能降低，而经小肠吸收的药物其吸收速率可能会增加（如苯二氮类、抗凝剂、醋氨酚及H2受体阻断剂等）。
（3）对于个别与本品相关的药物需确定其剂量时，最好监测其血药浓度。
【制剂】片剂：每片5mg；10mg。
多潘立酮〔基〕 Domperidone〔Ⅰ〕【药理及应用】本品为一作用较强的多巴胺受体拮抗剂，具有外周阻滞作用，不透过血脑屏障。静注本品5mg后，胃排空速率加快，并能消除阿朴吗啡引起的胃排空缓慢。胃镜检查表明，本品可使幽门舒张期直径增大，而不影响胃运动和分泌功能。本品易吸收，口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服或直肠给药吸收迅速，tmax分别为15～30分钟和1小时，以胃肠局部药物浓度最高。其代谢主要在肝脏，以无活性的代谢产物随胆汁排出。半衰期约7～8小时。
本品对偏头痛、痛经、颅外伤及颅内病灶、放射活疗以及左旋多巴、非甾体抗炎药等引起的恶心、呕吐均有效；对老年因各种器质性或功能性胃肠道障碍引起的恶心、呕吐亦有效。但对于术后或由于麻醉或化疗引起的呕吐无效。也用于慢性胃炎、慢性萎缩性胃炎、胆汁反流性胃炎、反流性食管炎；腹胀、上腹疼痛、恶心、嗳气、厌食等消化不良症。
【用法】
（1）肌注：每次10mg，必要时可重复给药。
（2）口服：每次10～20mg，每日3次，饭前服。直肠给药：每次60mg，每日2～3次。
【注意】
（1）本品不良反应较少，主要有惊厥、肌肉震颤、流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系症状，也有致月经失调的报道。
（2）孕妇用药应权衡利弊，谨慎使用。
（3）抗胆碱药可能拮抗本品的作用。
（4）婴儿由于血脑屏障功能未发育完全，可能引起神经方面的副作用。
（5）栓剂最好在直肠空时插入。
【制剂】片剂：每片10mg。栓剂：每个60mg。注射液：每支10mg（2mL）。滴剂：10mg／mL。混悬液：1mg／mL。
甲氧氯普胺〔典〕〔基〕
【性状】白色结晶性粉末；无臭，味苦。在氯仿中溶解，在乙醇或丙醇中略溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不溶，在酸性溶液中溶解。熔点147℃～151℃。
【药理】本品可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区，具有强大的中枢性镇吐作用。本品还可加强胃及上部肠段的运动，促进小肠蠕动和排空，松弛幽门窦和十二指肠冠，从而提高食物通过率，这些作用也可增强本品的镇吐效应。对中枢神经系统其它部位的抑制作用轻微，故较少引起催眠作用。本品能刺激催乳素的分泌，故有一定的催乳作用。
口服后自胃肠道迅速吸收，有明显的首过作用。主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄，也可自乳汁排出。
【应用】
（1）可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。
（2）对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好疗效。
（3）也可用于海空作业引起的呕吐及晕车。
（4）可增加食管扩约肌压力，从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致吸入性肺炎的发生率；可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过；十二指肠插管前服用，有助于顺利插管。
（5）对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效；也用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。
（6）可减轻偏头痛引起的恶心，并可能由于提高胃通过率而促进麦角胺的吸收。
（7）本品的催乳作用可试用于乳量严重不足的产妇。
（8）可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。
【用法】
（1）口服：1次5～10mg，1日10～30ng。饭前半小时服用。
（2）肌注：1次10～20mg，每日剂量一般不宜超过05mg／kg，否则易引起锥体外系反应。
【注意】
（1）主要副作用为镇静作用，可有倦怠、嗜睡、头晕等。其它有便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房发育等，但较为少见。
（2）本品大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人）。主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。可用苯海索等抗胆碱药治疗。
（3）注射给药可能引起直立位低血压。
（4）本品对胎儿的影响尚待研究。孕妇禁用。
（5）禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放射治疗或化疗的乳癌患者，也禁用于胃肠道活动增强可导致危险的病例，如机械性肠梗阻、胃肠出血等。遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
【药物相互作用】
（1）吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系副作用，不宜合用。
（2）抗胆碱药（阿托品、丙胺太林、颠茄等）能减弱本品增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。
（3）可降低西咪替丁的口服生物利用度，两药若必须合用，服药时间应至少间隔1小时。
（4）能增加对乙酰氨基酚、氨苄青霉素、左旋多巴、四环素等的吸收速率，地高辛的吸收因合用本品而减少。
【制剂】片剂：每片5mg。注射液：每支10mg（1mL）。
【贮法】密闭避光保存。
酚酞片
【药物名称】酚酞片Phenolphthalein[基］【药物别名】果导
【分子式成分】化学名：3，3-双（4-羟基苯基）-1（3H）-异苯并呋喃酮。分子式：C20H14O4。分子量：31833。
【制剂规格】片剂：50mg、100mg。
【药理毒理】主要作用于结肠，口服后在小肠碱性肠液的作用下慢慢分解，形成可溶性钠盐，从而刺激肠壁内神经丛，直接作用于肠平滑肌，使肠蠕动增加，同时又能抑制肠道内水分的吸收，使水和电解质在结肠蓄积，产生缓泻作用。其作用缓和，很少引起肠道痉挛。
【药动学】口服后约有15%被吸收，吸收的药物主要以葡萄糖醛酸化物形式经尿或随粪便排出，部分还通过胆汁排泄至肠腔，在肠中被再吸收，形成肠-肝循环，延长作用时间。用药后4～8小时排出软便，一次给药排除需3～4日。本品也从乳汁分泌。
【适应证】习惯性便秘。
【不良反应】偶见肠绞痛，罕见变态反应，过量可引起高血糖、低血钙、低血钾、肌肉痉挛等电解质紊乱综合征等。
【相互作用】本品如与碳酸氢钠及氧化镁等碱性药并用，能引起粪便变色。
【用法用量】口服：成人50mg～200mg/日，2～5岁儿童15mg～20mg/日，6岁以上儿童30mg～60mg/日，临睡前服用。
[药物过量］药物过量或长期滥用时可造成电解质紊乱，诱发心律失常、神志不清、肌痉挛以及倦怠无力等症状。
【注意事项】孕妇、哺乳期妇女及婴幼儿禁用。阑尾炎、肠出血、心肾功能不全、高血压、肠梗阻者慎用。当尿为碱性时呈粉红色。
酚酞可干扰酚磺酞排泄试验（PSP），使尿色变成品红或桔红色，同时酚磺酞排泄加快。长期应用可使血糖升高、血钾降低。
长期应用可引起对药物的依赖性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】幼儿慎用，婴儿禁用。
硫酸镁〔典〕〔基〕
【性状】无色结晶；无臭，味苦、咸；有风化性。在水中易溶，在乙醇中几乎不溶。
【药理】本品给药途径不同呈现不同的药理作用。
（1）导泻作用 内服由于不被吸收，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保有大量水分，刺激肠道蠕动而排便。如服下的硫酸镁水溶液过浓，则排便时间迟缓（服20％硫酸镁100mL，要经过较长时间才能排便，而服含等量硫酸镁的5％溶液400mL，约经2～4小时即可排便），故服硫酸镁导泻时，宜同时多饮水。但如要泻除体内过多水分，以用浓液为妥。
（2）利胆作用 口服高浓度（33％）硫酸镁溶液，或用导管直接灌入十二指肠，可刺激十二指肠粘膜，反射性地引起总胆管括约肌松弛、胆囊收缩，促进胆囊排空，产生利胆作用。
（3）对中枢神经系统的作用 注射本品，提高细胞外液中镁离子浓度，可抑制中枢神经系统，也可减少运动神经末梢乙酰胆碱的释放量，阻断外周神经肌肉接头，从而产生镇静、镇痉、松弛骨骼肌的作用，也能降低颅内压。
（4）对心血管系统的作用 注射给药，过量镁离子可直接舒张周围血管平滑肌，引起交感神经节冲动传递障碍，从而使血管扩张，血压下降。
（5）消炎去肿 本品50％溶液外用热敷患处，有消炎会肿的功效。
【应用】
（1）用于便秘，肠内异常发酵，亦可与驱虫剂并用；与活性炭合用，可治疗食物或药物中毒。
（2）用于阻塞性黄疸及慢性胆囊炎。
（3）用于惊厥、子痫、尿毒症、破伤风、高血压脑病及急性肾性高血压危象等。
（4）也用于发作频繁而其它治疗效果不好的心绞痛患者，对伴有高血压的病人效果较好。
（5）外用热敷消炎会肿。
【用法】
（1）导泻 每次口服5～20g，清晨空腹服，同时饮100～400mL水，也可用水溶解后服用。
（2）利胆 每次2～5g，1日3次，饭前或两餐间服。也可服用33％溶液，每次10mL。
（3）抗惊厥、降血压 等肌注1次1g，10％溶液，每次10mL；静脉滴注，1次1～25g，将25％溶液10mL用5％葡萄糖注射液稀释成1％浓度缓慢静滴。
【注意】
（1）导泻时如服用大量浓度过高的溶液，可能自组织中吸取大量水分而导致脱水。
（2）因静脉注射较为危险，应由有经验医生掌握使用，注射须缓慢，并注意患者的呼吸与血压。如有中毒现象（如呼吸肌麻痹等）可用10％葡萄糖酸钙注射液10mL静注，以行解救。静脉滴注过快可引起血压降低及呼吸暂停。
（3）肠道出血病人、急腹症病人及孕妇、经期妇女禁用本品导泻。
（4）中枢抑制药（如苯巴比妥）中毒患者不宜使用本品导泻排除毒物，以防加重中枢抑制。
【制剂】注射液：每支1g（10mL）；25g（10mL）。
白色合剂（whitemixture）：由硫酸镁30g、轻质碳酸镁5g、薄荷水适量，配成100mL，1次服15～30mL。
一二三灌肠剂：由50％硫酸镁溶液30mL、甘油60mL、蒸馏水90mL配成，常用于各种便秘的治疗。