当我们还是个小孩子的时候，我们的大脑以及中枢神经系统的其他部分都还很不完善。因而我们在好多方面都还不能用大脑去有意识地去调控我们对环境的生理及心理反应。不过，在白天灿烂的阳光下，我们总是情不自禁地想跑啊，跳啊、叫啊、嚷啊，只想动个不停，却很少有想瞌睡的念头；而到了漆黑幽静的夜里，我们却又不自觉地安静下来，往往一不留神便睡倒在妈妈的怀里。还有到了春天，我们总是在暖和的春风里心情舒畅，而深秋的落叶，也莫名其妙地影响着我们幼小而单纯的心绪。这些，我们并不是像我们长大了时那样由大脑来调节，而是那尚未长成的大脑还暂时没意识到心情对环境的需要，但我们却总像是受着什么奇妙的控制，好像幼小的躯体里有什么小精灵躲在里面发号司令，指挥着我们对环境作出心理反应；只是我们并不知觉这个小精灵的存在而已。现代的科学揭开了这个秘密。原来，我们体内真的有一种指挥我们幼小的躯体的小精灵，不过它不是别的什么东西，而是一种化学物质。
在脑垂体的后下方，长着一个神秘的内分泌腺体——松果体。少儿时期，孩子们的松果体不断地分泌出一种极小量的化学物质——Melatonin。就是这种化学物质，在我们大脑尚不健全的时候，不仅自作主张地为小孩子们管理着生物钟，就像给他们一只小钟和一张寒暑节气表一样，告诉他们昼夜的变化和寒暑季节的交替，同时，还往往使小孩子们长得白白胖胖的，极惹人喜爱，因此，在中文里，Melatonin又被称为褪黑激素。现在的研究成果表明，作为一种特殊的药物，褪黑激素在人体神经分泌免疫调节方面有着重要的应用价值，涉及到生物钟节律调节。性腺功能的稳定、抗炎、镇痛、抗氧化及维持神经系统的正常活动等多个方面，肿瘤、精神病、老年痴呆、衰老、肝炎等疾病也可能与褪黑激素的调节失衡有关。
如此神奇的小精灵，却是一个结构相当简单的化学物质，不信吗？化学家们将它提纯后，采用现代有机波谱法等先进的结构分析手段，已经将它的结构完全展示于世人的面前。
在人体细胞里受褪黑激素作用的地方，蛋白质与其他分子装配在一起，形成了一个奇特的“手套”：里面是空心的，起药物作用的“按钮开关”就装在空心口袋里；口的形状很奇特，又很小，阻止着一般的“手”的伸入，却又能让特殊的“手”伸进去。当褪黑激素接近这只手套时，巧夺天工的奇妙设计立即发生了作用：吲哚环上连着的“手”启动了作用开关，发动了一连串的生理作用过程；而这时，吲哚环只能被拒于门外起点辅助的作用。这便是科学家们揭示的生理作用机理，这当中，身体内的蛋白质与其他分子构成的“手套”被称为“受体分子”，而药物分之“手”。也正是有了这部分关键的结构，药物分子才可能与受体分子发生“手”与“手套”的作用，药物也才有了这种独特的效果。
这便是药物化学中官能团与受体分子的结合作用过程：特定的“手”与“手套”的贴合过程；这当中显示的，便是药物的结构与功效的关系。“手套”是定作好的，药物分子只有具备一只特殊形状与尺寸的“手”才可能与它结合而产生生理作用；“手”大了或形状不符，结构错了，便不会具有这种特殊的生理功效。
吲哚环不是决定性的，但它的辅助作用却也不能忽视。它使整个分子形成了相对稳定的一个整体，可以在人体内的运输等过程中保持整个分子的形状与结构，“手”也正是长在了吲哚环这个“人”身上才具有了“手”的功能。因而，它们所形成的整体结构与它独特的功效并不能“完全”分离，科学家们对这个药物的研究，也没有忽略这个“人”的整体。想象力在这里又一次给化学家们提供了广阔的天地：“手”的结构定了，要是长在另一个相似的“人”身上，还会有这种生理功能吗？替换吲哚环，对药物进行结构改造！化学家们在实验室里又忙碌了起来。从这一点出发，化学家们给褪黑激素的身体进行了骨架重组手术：手”顺利进入“手套”！“手”与“手套”像原来那样紧密贴合！“手”成功开启生理按钮！成功了！科学家们喜又不禁，但也没忘记对新“人”与旧“人”作更为完全的比较；效果极为接近；副作用几乎相同，都很小；新“人”更稳定，作用效果更持久！于是，在经过科学的药理，毒理以及临床试验后，人体细胞自己设计的褪黑激素不得不眼睁睁地看着被新一代人工合成的“假药”以假乱真了；也难怪，人家又稳定，又价廉，公平竞争之下当然胜券在握了。
其实，这只是人类在与病魔的斗争中以假乱真的一个很普通的例子。在人与病魔的殊死搏斗中，为了保护生命免遭病魔蹂躏，为了生命之花常开不败，人们不仅仅努力寻找可以抵抗疾病侵袭的药物，还往往更加深入地去寻找药效更好的、来源更丰富的新药。大自然给予了人类莫大的恩赐，很多疾病都在大自然创造的化学物质的攻击下望风而逃，至少也受到了一定的抑制而不再那么肆无忌惮。药物学家们感谢大自然，历尽千辛万苦去环境险恶的大自然中寻觅抵御病魔的药方；但他们并不满足，因为生命仍然受着日益巨大的威胁，我们只有依靠自己的智慧去创造更好的良药，才可以最终摆脱生命的危机。在大自然创造的种种生物活性天然产物的启发下，药物学家们利用最新的科技成果，深入研究了天然产物结构以及受体分子的结构，仔细分析了它们互相作用产生生理作用的过程，从而积累了关于药物结构功能效用之间的密切联系的大量知识，创立了相当完善的药物构效关系的理论。药物化学家们不仅凭着经验以及想象力，根据某种天然产物的微观结构以及结构与效用的理论关系，对天然产物进行结构的改造和修饰，通过增减次要官能团或重组骨架，来寻找更稳定、来源更丰富、成本更低或更有效用的新药；他们甚至充分利用了先进的计算机来模拟药物与受体分子的作用过程；进行计算机辅助分子设计，对药物的次要以及主要官能团都进行结构优化，以期获得较之于大自然的设计作品结构更合理的，治疗效果更强的新药。这些理论与实践，为新药的开发与创制，为生命更加健康地成长，展现出一片崭新的蓝色的天空。