“学习目标”
1、知道维生素及酶类药的常用药物名称及各自特点；2、会根据药物特点与疾病状况正确选择和使用维生素及酶类药；3、能够根据病人用药后出现的症状判断是否发生中毒，并给予相应的正确处理。
“相关知识链接”
坏血病：由维生素C缺乏引起，所以维生素C缺乏病主要是指坏血病。但维生素C缺乏不仅能引起坏血病，还与炎症、动脉硬化、肿瘤等多种疾患有关。过去几百年间曾在海员、探险家及军队中广为流行，特别是在远航海员中尤为严重，故有“水手的恐惧”之称。关于坏血病的明确记载始于十三世纪十字军东征时代，有的学者追溯至公元前希波克拉底（Hippocrates）时代，另据称，在原始社会人类的遗体上也曾发现坏血病的遗迹。关于坏血病的防治，早在17-18世纪就已经发现可以利用新鲜蔬菜、柑桔及柠檬等防治。1753年Lind的坏血病名着问卷心菜、肾上腺中提取出抗坏血病物质-“已糖醛酸”（hexuronic acid）。与此同时，的化学结构，1933年Reichstein人工合成成功，从而，人类终于征服了坏血病。但有关维生素C的理论和应用的研究则远未结束。
脚气病为维生素B1缺乏症，主要累及神经系统、心血管系统和水肿及浆液渗出。临床上以消化系统、神经系统及心血管系统的症状为主，常发生在以精白米为主食的地区。其症状表现为多发性神经炎、食欲不振、大便秘结，严重时可出现心力衰竭，称脚气性心脏病；还有的有水肿及浆液渗出，常见于足踝部其后发展至膝、大腿至全身，严重者可有心包、胸腔及腹腔积液。1630年，一位叫邦突斯的荷兰医生首先发现了脚气病。按照他的解释，当时“脚气”的意思是指绵羊，因为“患这种疾病的人，在走路时像绵羊一样膝部摇动和腿抬高”。1882年，日本的一位将军观察到许多船员发生脚气病。并注意到食物的质量对此病具有重要的影响。他在给船员每日的白米口粮中添加肉、蔬菜及面包后，发病者的数量大大减少。
“摘要”
维生素（vitamin）又名维他命，是维持人体生命活动必需的一类有机物质，也是保持人体健康的重要活性物质。维生素在体内的含量很少，但在人体生长、代谢、发育过程中却发挥着重要的作用。人体有如一座极为复杂的化工厂，不断地进行着各种生化反应。其反应与酶的催化作用有密切关系。酶要产生活性，必须有辅酶参加。已知许多维生素是酶的辅酶或者是辅酶的组成分子。因此，维生素是维持和调节机体正常代谢的重要物质。可以认为，维生素是以“生物活性物质”的形式，存在于人体组织中。食物中维生素的含量较少，人体的需要量也不多，但却是绝不可少的物质。膳食中如缺乏维生素，就会引起人体代谢紊乱，以致发生维生素缺乏症。如缺乏维生素A会出现夜盲症、干眼病和皮肤干燥；缺乏维生素D可患佝偻病；缺乏维生素B1可得脚气病；缺乏维生素B2可患唇炎、口角炎、舌炎和阴囊炎；缺乏PP可患癞皮病；缺乏维生素B12可患恶性贫血；缺乏维生素C可患坏血病。维生素是个庞大的家族，就目前所知的维生素就有几十种，大致可分为水溶性和脂溶性两大类。水溶性维生素有维生素B1、B2、B6、B12、烟酸、烟酰胺和维生素C等，脂溶性维生素有维生素A、D、E等。
第一节 水溶性维生素
维生素B1（vitamin B1硫胺）
维生素B1是最早被人们提纯的维生素，它主要存在于种子外皮及胚芽中，米糠、麦麸、黄豆、酵母、瘦肉等食物中含量最丰富，此外，白菜、芹菜及中药防风、车前子也富有维生素B1，目前已能由人工合成。
“作用与临床应用”
在体内与焦磷酸结合成辅羧酶，参与糖代谢。在a一酮酸（丙酮酸和a一酮戊二酸）的氧化脱羧反应中起重要作用，有助于提供能量，维持神经系统、心血管系统和消化道系统的正常功能。此外，还能抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解。缺乏时，产生多发性神经炎、心肌炎、脚气病等维生素B1缺乏症。临床上主要用于维生素B1缺乏症的防治及多种疾病的辅助治疗，如心肌炎、神经炎、肌痛、消化不良、高热、甲亢、妊娠期及大量输入葡萄糖病人的辅助治疗。
“不良反应与用药观察”
毒性低，不良反应少，大剂量时，出现头痛、疲倦、烦躁、食欲下降、浮肿及心律失常。维生素B1在碱性溶液中不稳定，易被氧化，禁与碱性药物配伍，另外受热易被破坏。静注时偶见过敏性反应，甚至发生过敏性休克。用药时观察病人体征变化。
“注意事项”
注射时偶见过敏反应，个别甚至可发生过敏性休克，故除急需补充的情况外很少采用注射。注射前须做皮肤过敏试验。不宜静注。
“制剂与用法”
注射剂：每支50mg（1ml）；100mg（2ml）。肌注。片剂：每片5mg；10mg。口服。3/d。
维生素B2（vitamin B2核黄素）维生素B2主要存在于牛奶、动物肝脏与肾脏、鱼、蛋、谷物及绿叶蔬菜，干酵母中尤为丰富。
“作用与临床应用”
为体内黄酶类辅基的组成部分（黄酶在生物氧化还原中发挥递氢作用），参与细胞的氧化还原反应；参与糖、蛋白质和脂肪代谢。当缺乏时，就影响机体的生物氧化，使代谢发生障碍。其病变多表现为口、眼和外生殖器部位的炎症，如口角炎、唇炎、舌炎、眼结膜炎和阴囊炎等。临床上主要用于防治维生素B2缺乏症，也可用于难治性低血色素性贫血及全胃肠道外营养及摄入不足所致营养不良、进行性体重下降等病的治疗。
“不良反应与用药观察”
肾功能正常时，几乎无毒性。大量用时尿呈黄绿色。
“注意事项”
在空腹服用本品，吸收反不如进食时服用，故宜在食时或食后立即服；大剂量服用尿呈黄绿色，不宜与甲氧氯普胺合用。
“制剂与用法”
注射液：每支1mg（2ml）；5mg（2ml），肌注：1次150mg，可维持有效2～3月。片剂：每片5mg；10mg。口服。
维生素B6（vitamin B6吡哆素）
维生素B6包括吡哆醇、吡哆醛及吡哆胺，三者可互相转化。广泛存在于鱼、肉、蛋、豆类和谷物中，在酵母、肝及谷物中含量更丰富。人体肠类细菌亦可合成。
“作用与临床应用”
维生素B6在体内转化为具有生理活性的磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺，作为转氨酶、脱羧酶、脱硫酶的辅基，参与物质代谢过程。临床上主要用于：防治维生素B6缺乏症；防治因大量或长期服用异烟肼、肼屈嗪等引起的周围神经炎、失眠、不安等；减轻抗癌药和放射治疗引起恶心、呕吐或妊娠呕吐等；治疗婴儿惊厥或给孕妇服用以预防婴儿惊厥；白细胞减少症；局部涂搽治疗痤疮、酒糟鼻、脂溢性湿疹及各种皮炎等。
“不良反应与用药观察”
罕见发生过敏反应，长期大剂量应用可致神经系统症状。用药观察病人体征特点。
“注意事项”
与左旋多巴合用时，降低左旋多巴的药效。
“制剂与用法”
注射液；每支25mg（1ml）；50mg（1ml）；100mg（2ml）。皮下注射、肌注、静注1次50～100mg，1/d。治疗白细胞减少症时，以本品50～100mg，加入5%葡萄糖液20ml中，作静脉推注，1/d。片剂：每片10mg。口服1次10～20mg，3/d。霜剂：每支含12mg。维生素B6缓释片：每片50mg。一次50mg，1～2/d。
维生素C（vitamin C抗环血酸）
维生素C主要存在与新鲜水果及绿叶蔬菜中，以桃、橘、番茄、辣椒和鲜枣中含量丰富。遇光、热、氧等易被氧化失去活性。
“作用与临床应用”
在体内抗坏血酸和脱氢抗坏血酸形成可逆的氧化还原系统，此系统在生物氧化还原和细胞呼吸中起重要作用。维生素C参与氨基酸代谢、神经递质的合成，胶原蛋白和组织细胞间质的合成。可降低毛细血管的通透性，加速血液的凝固，刺激凝血功能，促进铁在肠内吸收，促使血脂下降，促使叶酸转变为具有活性的四氢叶酸，为核酸形成的必需物质，增加免疫功能及对毒物的解毒功能，具有抗组胺作用及阻止致癌物质（亚硝胺）生成的作用。临床上用于：①坏血病的预防及治疗。②补充治疗：急慢性传染病时，消耗量增加，应适当补充，以增强机体抵抗力。病后恢复期，创伤愈合不良者，也应适当补充本品。③克山病患者在发生心源性休克时，可用本品大剂量治疗。④用于肝硬化、急性肝炎和砷、汞、铅、苯等慢性中毒时的肝脏损害。⑤其它：用于各种贫血、过敏性皮肤病、口疮、促进伤口愈合等。⑥防治动脉硬化的辅助治疗。⑦防治肿瘤及银屑病等。
“不良反应与用药观察”
服用一般剂量无明显毒性，长期大量应用可引起腹泻、皮疹、胃酸增多、胃液返流，有时尚可引起泌尿系结石、尿内草酸盐与尿酸盐排出增多、深静脉血栓形成、血管内溶血或凝血、白细胞吞噬能力下降。用药后注意观察病人体征及尿液。
“注意事项”
不宜与碱性药物（如氨茶硷、碳酸氢钠、谷氨酸钠等）、核黄素、三氯叔丁醇、铜、铁离子（微量）的溶液配伍，以免影响疗效；避免与维生素K配伍使用，因后者有氧化性，可产生氧化还原反应，使两者疗效减弱或消失；孕妇服用大量时，可产生婴儿坏血病；大量长期服用突然停药，有可能出现坏血病症状，故宜逐渐减量停药；与肝素或华法林并用，可引起凝血酶原时间缩短。
“制剂与用法”
片剂：每片25mg；50mg；100mg，口服（饭后）1次0.05～0.1g，1日2～3次。注射液每支0.1g（2ml）；0.25g（2ml）；0.5g（5ml）；2.5g（20ml）。静注或肌注，或以5%～10%葡萄糖液稀释进行静滴，每日0.25～0.5g（小儿0.05～0.3g），必要时可酌增剂量。
维生素B12（Vitamin B12钴胺素）维生素B12是相当特别的维生素，蔬菜中几乎完全找不到，只有紫菜及海藻类蕴涵。此外，维生素B12也是唯一含必须矿物质的维生素，因含钴而呈红色，又称红色维生素，是少数有色的维生素。
“作用与临床应用”
作为甲基转移酶的辅因子，参与蛋氨酸、胸腺嘧啶等的合成，如使甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸而将甲基转移给甲基受体（如同型半胱氨酸），使甲基受体成为甲基衍生物（如甲硫氨酸即甲基同型半胱氨酸）。因此维生素B12可促进蛋白质的生物合成；缺乏时影响婴幼儿的生长缺乏时影响婴幼儿的生长发育。反应如图所示保护叶酸在细胞内的转移和贮存。维生素B12缺乏时，人类红细胞叶酸含量低，肝脏贮存的叶酸降低，这可能与维生素B12缺乏，造成甲基从同型半胱氨酸向甲硫氨酸转移困难有关，甲基在细胞内聚集，损害了四氢叶酸在细胞内的贮存，因为四氢叶酸同甲基结合成甲基四氢叶酸的倾向强，后者合成多聚谷氨酸。临床上主要用于治疗恶性贫血；与叶酸合用治疗其他巨幼细胞贫血、抗叶酸药引起的贫血及脂肪泻；亦用于某些神经系统疾患如神经炎、神经萎缩等，肝脏疾病如肝硬化、肝炎等，以及血液系统疾病如白细胞减少症、再生障碍性贫血等的治疗。
“不良反应与用药观察”
1、可致过敏反应，甚至过敏性休克。2、促进恶性肿瘤生长。3、遇维生素C、重金属盐类失效。
“注意事项”
老人、素食且不吃蛋和奶制品的人必须补充维生素B12；大量喝酒补充维生素B12是非常重要；在月经期间或月经前补充维生素B12非常有益；孕妇及哺乳期妇女也应补充。
“制剂与用法”
针剂：每支500ug（1ml）。肌注：每日500-1000ug，片剂：每片250ug。口服：成人每次250-500ug，1-3/d。
第二节 脂溶性维生素
脂溶性维生素溶于有机溶剂。在食物中常与脂类共存，脂类吸收不良时影响其吸收，甚至发生缺乏症。但如果长期过量摄入，可以在体内蓄积出现中毒症状。
维生素A（Vitamin A视黄醇）又称维生素甲，在动物肝脏、蛋黄、乳汁含量丰富，植物胡萝卜含有较多的β-胡萝卜素，为维生素A原，进入体内可转化维生素A。
“作用与临床应用”
具有促进生长发育，维持上皮组织如皮肤、结膜、角膜等正常功能和结构的完整性，并参与视紫红质的合成，增强视网膜的感官能力，维持暗视觉。参与体内氧化过程，尤其是不饱和脂肪酸的氧化。抑制癌的形成，增强机体免疫力和抵抗力。维生素A缺乏时，骨骼成长不良、生长停止，生殖功能衰退，皮肤粗糙、干燥，角膜软化，易发生干燥性眼炎及夜盲症。口服极易吸收。临床上用于：维生素A缺乏症，如夜盲症、干眼病、角膜软化症和皮肤粗糙等；用于补充需要，如妊娠、哺乳妇女和婴儿等；对感染、烫伤和皮肤局部应用有一定疗效；防治佝偻病和软骨病。
“不良反应与用药观察”
一般剂量无毒性反应，但长期大剂量应用可引起维生素A过多症，甚至发生毒性反应，分为急性和慢性两种，以6个月至3岁的婴儿发生率最高。表现为食欲不振、皮肤发痒、毛发干枯、脱发、口唇破裂、易激动、骨痛、骨折、颅内压增高。停药1-2周后可消失。注意观察病人体征特点。
“注意事项”
不宜与制酸药、香豆素等药同服。不宜大量长期服用。
“制剂与用法”
维生素A糖丸，2500单位，口服。成人一次1—2粒，1/d；儿童一次1粒。1/d。连续服用不得超过10d。
维生素D（Vitamin D视黄醇）为类固醇衍生物，属脂溶性维生素，有多种，主要有维生素D2和维生素D3.维生素D常与维生素A共存于鱼肝油中，此外鱼类的肝脏及脂肪组织中以及蛋黄、乳汁、奶油、猪肝、鱼子中也含有。维生素D2和维生素D3作用相同，均需在体内代谢转化后才能成为有活性的维生素D。在人体皮下贮有7-脱氢胆固醇，经日光或紫外线照射可以转化为维生素D3，因此多晒太阳是预防维生素D缺乏的主要方法之一。
“作用与临床应用”
维生素D主要参与钙磷代谢，能促进肠黏膜和肾小管对钙磷的吸收，在甲状旁腺素的参与下，维持血浆钙、磷正常浓度，调节肌肉活动和骨骼钙化。维生素D缺乏时，人体吸收钙磷能力下降，血中钙磷水平较低，钙磷不能在骨组织上沉积，成骨作用受阻，甚至骨盐再溶解，儿童引起佝偻病，成人则引起骨软化症。血钙低下时可引起手足抽搐、惊厥等症状，故临床上用于防治佝偻病、骨软化症、手足抽搐症及骨质疏松症等，常与钙剂合用；用于皮肤疾病如冻疮牛皮癣等的治疗，也可用于小儿生长发育的补充治疗。
“不良反应与用药观察”
大量久服维生素D，可引起高血钙症，表现为食欲不振、呕吐、腹泻甚至软组织异位骨化，肾功能受损，出现多尿、蛋白尿等中毒反应。孕妇使用过量，可致胎儿瓣膜上主动脉狭窄、脉管受损、甲状旁腺功能抑制而使新生儿长期低血糖抽搐。
“注意事项”
大量久服维生素D导致中毒反应后，应及时停用本品及钙剂，必要时采取低钙饮食。孕妇使用过量可能导致胎儿畸形故应予注意。
“制剂与用法”
维生素d2胶性钙注射液；每支1ml；10ml。每1ml含d25万单位，胶性钙0.5mg。维生素d2胶丸每粒含1万单位。维生素d2片每片5000单位；10000单位。维生素d2注射液每支15万单位（0.5ml）；30万单位（1ml）；60万单位（1ml）。用前及用时需服钙剂。维生素ad胶丸每粒含维生素a3000单位，维生素d300单位。浓维生素ad胶丸每粒含维生素a1万单位，维生素d1000单位。
维生素E（Vitamin E生育酚）
维生素E广泛存在于植物油和绿叶蔬菜中。麦胚油和豆油含量较高。天然存在的维生素E有8种，其中α、β、γ和δ四种较为重要，以α-生育酚生理活性最高。
“作用与临床应用”
对生殖功能、脂质代谢等均有影响，促进精子的生成和活动，增强卵巢功能，使卵泡增加，黄体细胞增大并增强孕酮的作用；还能改善脂质代谢，有抗氧化作用，并能抗衰老，增强机体免疫力。用于习惯性流产、先兆流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌营养不良症、外阴萎缩症及外阴瘙痒症、早产儿溶血性贫血、小腿痉挛、间歇性跛行等。亦可用于冠心病、高脂血症、动脉粥样硬化症等的防治，但无肯定疗效。
“不良反应与用药观察”
大剂量或长期应用可引起胃肠道反应、恶心、头痛、疲劳、眩晕、视力模糊、月经过多、闭经等。个别病人有皮肤皲裂、唇炎、口角炎、胃肠功能紊乱、肌无力，停药后上述反应可逐渐消失。此外，偶可引起低血糖、血栓性静脉炎、凝血酶原降低。
“注意事项”
出现不良反应应及时停药。
“制剂与用法”
注射液50mg（1ml），肌注1次5～10mg。片剂每片10mg；50mg。口服1次10～100mg，2～3/d。
“师生互动”
阅读：维生素B1是最早被人们提纯的维生素，1896年荷兰医生艾克曼从米糠中提取制得的，1910年为波兰化学家丰克从米糠中提取和提纯。缺乏维生素Bl会引起的疾病就是“脚气病”。人们常认为的“脚气”，其实是一种真菌引起的脚癣，它与“脚气病”是原因不同的疾病。讨论：“脚气”与“脚气病”分别选用什么药治疗？为什么？
“小结”
维生素是维持人体正常生命活动所必需的一类小分子有机物。人体对维生素的需要量很小，但它们对维持人体健康、促进生长发育和调节生命活动具有重要作用。维生素的种类很多，绝大部分的维生素人体不能合成，必须从食物中获取。已经发现并使用的维生素可分为水溶性维生素和脂溶性维生素两大类。水溶性维生素主要有维生素B1、维生素B2、维生素C等，脂溶性维生素主要有维生素A、维生素D、维生素E、维生素K等。摄入维生素应适量。特别是脂溶性的维生素A和维生素D，他们能在人体内贮存、积蓄，当积蓄到一定量后，可能会引起急、慢性中毒。水溶性维生素一般不会出现致命的危害，但过量食用也会有一定的副作用。
彭仁慧 田跃平