鸦片在中国流毒日久，积重难返，禁烟是一件浩大的工程，赴粤途中，林则徐即已着手行动。他利用自己从北京至广东的几千里行程，开始了沿途的调查工作，一路上广征博采，随时记录，汇总成册，以备查用。路过安徽舒城，他慕名拜晤了曾任广东香山县县令，在任职期间先后缉获过上万斤毒品的一位名叫田溥的陕西人。二人虽然素昧平生，但因在禁烟问题上志同道合，所以谈得非常投机。通过与田博的交谈，林则徐了解了广东一些走私贩卖和吸食鸦片的重要情况，为他到广东后开展查禁烟毒，搜集到不少有用的材料。途经江西南昌时，又访问了爱国知识分子包世臣，包世臣擅长经济，对当时的社会财政经济颇有研究，也强烈反对外国侵略者用鸦片毒品残害中国人民，并对如何堵塞烟毒和防止白银外流等问题，提出过一些有益的见解，林则徐对他仰慕已久，此次相见，互诉倾慕之情，对双方都关心的鸦片问题更是各抒己见，进行了热烈的讨论。为了直接从广东方面摸清鸦片走私和贩卖的新的第一手材料，他还派了两名部属在广东直接进行调查取证。经过直接和间接的调查了解，林则徐对鸦片的走私和危害有了更深入的了解，包括大小鸦片贩子的姓名、地址和主要罪状，都了如指掌，为他下一步的行动打下了良好的基础。停留江西期间，林则徐曾接到两广总督邓廷桢和广东巡抚怡良等人的来信，他们表示愿与林则徐一起同心协力，清除烟毒，并在林则徐到达广州之前，就已经采取了一系列措施，陆续破获走私案件141起，逮捕烟贩345名，收缴烟枪10158杆。邓廷桢、怡良等人的明朗态度和初步禁烟成绩，给了林则徐很大的鼓励和信心，他胸有成竹，义无反顾。
1839年3月10日，钦差大臣林则徐在广东人民积极开展反侵略斗争的热烈气氛中抵达广州，在万众瞩目下，林则徐带着庄严、凝重的表情，踏上了天宇码头，从这一刻开始，中华民族不甘蹂躏的禁烟战役，便全面打响了。
下车伊始，林则徐就严明纪律，宣布自己及一切办事人员，均在公馆用餐，自办伙食，无需地方官供应；随从人员在外面购买东西，一律按价付钱，不得勒索赊欠。所有人员未得允许，不得擅自离馆外出，以免泄露机密；各文武官员前来反映有关鸦片的情况，要立时接见。他还亲手写了一付堂联：“海纳百川，有容乃大；壁立千仞，无欲则刚”，勉励自己在查禁鸦片中，既要宽宏大量、虚心倾听各种不同的意见，又要屏弃私念，做一个正直的官员。他会同邓廷桢、怡良、关天培等人，多次反复讨论，拟订禁烟办法，又把一些了解鸦片贸易的商人召集在一起，日询夜问，并派人打入洋人商馆了解情况。与此同时，林则徐还详细查阅了有关广东的地理、海关以及海防资料。为了防止满载鸦片的趸船乘隙脱逃，他又命令广东水师加强海上巡逻，严密监视。
经过多方了解，反复论证，林则徐开始认识到，鸦片走私之所以屡禁不止，愈演愈烈，国内不法商贩在利益驱使下的积极贩卖和吸食者的大量存在固然是重要的因素，但最根本的原因却是外国烟贩源源不断地从海外将鸦片大量地偷运入境，林则徐最终制订了着重对付外国侵略者的禁烟计划。
林则徐的禁烟活动开始进入与英国鸦片贩子进行面对面斗争的阶段。
林则徐首先发布了一个昭示外国人的谕令，义正词严地斥责外国商人在中国肆无忌惮地贩卖鸦片，“骗人财”、“害人命”，实在是“人心所共愤”，“天理所难容”。责令所有外商，在三天之内务必将停泊在伶仃洋面趸船上的鸦片，造具清册，全数缴出。同时还要写出具结（保证书），声明今后来华贸易，永远不再夹带鸦片，“如有带来，一经查出，货即没官，人即正法”（《谕各国夷人呈缴烟土稿》）。接着，他向外国侵略者庄严宣告：“若鸦片一日未绝，本大臣一日不回，誓与此事相始终，断无中止之理。”（《谕各国夷人呈缴烟土稿》）
林贝徐的精明干练、坚决果断不能不令鸦片走私者提心吊胆、坐立不安。但肮脏的鸦片贸易毕竟一本万利，是当时外国商人发财致富的重要手段，也是英国政府的一项重要财政来源，利之所在，趋之若骛，他们绝不会轻易放弃，也不甘心将手中的鸦片全部交出，根据以往的经验，他们开始八仙过海，使出各种伎俩试图唐塞了事。有的心存侥幸，以为只要躲避一阵，等到风平浪静，便可万事大吉；有的则试图花钱了事；还有的则以为只要少交出一些，敷衍了事，就可以蒙混过关。但这次他们可是大错特错了，所有的把戏在林则徐这里都是此路不通，三天期限一到，林则徐开始采取强硬措施，传讯英国大鸦片贩子颠地，以杀一儆百，迫使所有的鸦片走私者就范。颠地等人拒不接受传讯，并在英国驻中国商务监督查理·义律的怂恿下企图通过逃跑来逃避中国法律的制裁。面对外国侵略者的顽抗，林则徐毅然下令包围义律等人居住的商馆，并断绝了馆内的水电供应，并于3月26日发出敦促速交鸦片的告示，重申如果再不交出全部鸦片，中国人民必将采取应该采取的行动。这是中国人民在外来侵略者面前首次表现出不可辱、不可欺的英雄气概，也是一个民族应有的气概。在林则徐的步步紧逼下，义律等人只好将所有20283箱鸦片全部交出。
整个缴烟过程，是在十分严密、细致的情况下进行的。缴烟地点选择在虎门口外的沙角海口，这里风平、静寂，便于趸船停泊，林则徐乘一艘水师船，在现场亲自指挥调度，监督收缴。事前，林则徐会同其他官员，专门制订了一个《收缴趸船烟土章程》，其中对收缴的步骤、程序、方法、责任等都作了详细切实、可操作性的规定，在本章程的规范下，长达一个多月的缴烟工作终于有条不紊地顺利完成，2万多箱堆积如山的鸦片是林则徐来广州两个月的时间里认真履行其禁烟大臣的职责，采取切实有效的措施与鸦片走私犯和外国殖民分子反复较量，不懈努力的结果，也是他与外国侵略者进行的第一次交锋，初战告捷，林则徐斗志更勇，紧接着，彻底销毁鸦片的行动又开始了。
早在缴烟之初，林则徐就拿定主意，将收缴来的鸦片全部焚毁。销毁大量鸦片，可不是件容易的事。林则徐在湖广禁烟时，曾将鸦片用火烧毁。但鸦片被烧过以后，残余的烟油渗进泥土里，有人挖地取土，还可以熬制出二至三成的烟膏，致使鸦片销而不毁。为了避免这种情况，林则徐一面加派文武官员昼夜巡逻，严密看管鸦片，防止偷盗；一面探寻销毁鸦片的最佳方法。他总结以前焚烧鸦片的经验，广泛地征求其他官员的意见，并虚心向当地群众调查访问，终于找到了“煮化法”。就是将鸦片放在铁锅内加水，用火煮开，投入石灰和盐卤。这样，鸦片与石灰和盐卤在加热的情况下发生化学反应，变成渣沫，再也不能凝结成膏。由于鸦片量太大，架锅煮化不太现实，林则徐与邓廷桢、关天培等人又反复研究，对这一方法进行了改进，决定以挖池浸化，代替铁锅煮化。
1839年6月3日，是中国人民难以忘怀的日子，这是虎门销烟的日子，是中华民族向世人昭示自己尊严的日子，这个日子已经作为天安门广场人民英雄纪念碑上镌刻的巨型浮雕永远地铭刻在了中国人民的心上。这一天，天高云淡、海阔风清，为了表明自己禁烟的决心，林则徐特许中外人士前往虎门海滩观看，广东的老百姓来了，他们要亲眼目睹“妖花”将怎样在“林大人”手中化成灰烬；一些心怀叵测的域外人士也来了，他们冷眼向洋，怀疑林则徐是不是能兑现他的承诺。欢欣的也好，怀疑的也罢，他们所看见的是同样的事实。
下午二时许，庄肃、威严的林则徐一声令下，岸炮轰鸣、掌声雷动，震动世界的虎门销烟正式开始。从6月3日至6月25日，虎门销烟整整持续了22天，在将近一个月的时间里，虎门海滩人声鼎沸、浓烟萦绕，一箱箱的鸦片在发酵池内变成渣沫，又被海浪带入大海，随着2万多箱鸦片化为灰烬，中国人民不甘沉沦、不甘辱没的民族形象连同这个不寻常的举动一同引起了世界的瞩目。
四怀揣社稷睁眼看世界
人是社会的产物，每一个人都会带着他所生活的那个时代的气息和痕迹。林则徐从事社会实践活动的时期，正值西方列强开始对中国实施殖民侵略的前前后后，作为一名地主阶级经世派成员，他所关注的除了封建社会末期专制统治的千孔百疮之外，自然不会对严重的民族危机视而不见。
处在由中世纪至近代的转型期，林则徐身上所体现出的对那个时代而言最可宝贵的是他能够“睁眼看世界”。
从1757年开始，清政府厉行严格的海禁政策，至1840年，将近一百年过去了，中国已封闭的太久太久。长期的闭关锁国，不仅使中国远离了世界发展的主潮流，未能倾听资本主义的匆匆脚步，无法与工业文明沟通交流，而且使中国人在思想观念上产生了愈来愈多的惰性。及至19世纪中期被西方资本主义用鸦片和大炮生硬地叩开国门之后，面对与世界潮流反差极大的现实，国人表现出了种种无所适从的心态，这其中大惊失色者有之，愤愤不平者也不在少数，更多的人则是拒绝睁眼，回避现实，在自我营造的“天朝王国”的迷梦里得过且过，继续昏睡。在长期的盲目排外之后，能够正视现实，睁开眼睛审视自身和外面的世界应该说是我们这个民族重新振兴的关键的一步。林则徐堪称近代中国睁眼看世界的第一人。
此次禁烟，一到广州，林则徐就敏锐地意识到了解外情的重要，因为欧风美雨已开始敲打着中国的国门、海岸，叩门者是谁？他们来自何方？他们的国家方圆几许、风俗如何？该怎样与他们相处？这些问题是如此无法避免地摆在了人们的面前。林则徐开始解答这些问题，他在禁烟的同时，就派人多方搜集情报，组织力量翻译西方书报，开始跳出“天朝”的狭隘天地，探索新情况，解决新问题，以适应实际斗争的需要。在林则徐的努力下，通过一些书刊。杂志，蒙在西方资本主义身上的神秘面纱被慢慢撩起，中国人开始了近代进程的第一步。通过翻译集成的《澳门月报》，林则徐初步了解到英国在中外贸易、鸦片贩运等问题上所持的态度，并接触到西方国家的政治、经济、军事情况。由英人慕瑞的《世界地理大全》加以翻译、整理的《四洲志》，比较全面、详尽地介绍了全世界30多个地区和国家的历史、地理概况，成为近代中国从外国翻译过来的一部重要的史地译作。这部书开阔了林则徐的视野，看到了中国以外的一些见所未见的事情，使整个世界以交错的河流、起伏的山川等颇为壮观的图景展现在林则徐的面前。后来，林则徐的友人魏源，就是在《四洲志》的基础上，扩大补成，编成近代中国人自己著述的第一部世界史地著作《海国图志》的。从英人德庇时的《中国人》一书摘译而成的《华事夷言》一书，则可以了解当时外国人对中国某些事情的看法。这一时期的译著还有《各国律例》及其他有关军事技术方面的著作。这些书籍不仅对于制定抗英对策起到了积极作用，而且在冲破中国自我封闭的思想牢笼方面起了开先河的作用。
除了通过书籍报刊了解外面的世界，林则徐还利用一切机会直接访问外国人，通过他们了解西方各国的真实情况。1839年10月，英国轮船“杉达”号在海南岛附近遇险，有生还的十余人被林则徐派人护送到了广州。12月16日，他在天后宫接见这批幸存者，双方在一种友好、热情的气氛中进行了长时间的交谈，林则徐除对他们的不幸遇险深表关心，并致慰问之外，还怀着渴求了解外国现状的迫切心情，向这些陌生的外国人提出了一系列问题。如：你们以前是否来过中国？“杉达”号什么时候离开英国的？从英国到中国有多长航程？途中停靠过哪些港口？船上装着什么货物？土耳其是不是美国的一个部分？等等。林则徐是皇帝特派的禁烟大臣，他始终不忘自己的特殊使命，利用这个机会，林则徐还面对面地向这些经常航行于海上的外国商人宣传中国的禁烟政策，申明自己在禁烟问题上不达目的，绝不罢休的立场。他还将事先准备的有关英国东印度公司向中国大肆贩卖鸦片的论据，如记明该公司在一定的时间内向中国销售毒品的数字，出示给这些人看，并询问他们如此多的鸦片究竟产自何方，来自何处？这次接见“杉达”号受难者，是林则徐第一次与域外人士进行平和的、长时间的详谈，他认真好问，渴求了解世界情况的虚怀。强烈反对贩运鸦片的鲜明立场和对外国人以礼相待的态度，都给这些遇险者留下了深刻的印象。
林则徐在广州抓住一切时机，了解敌情，了解世界，对所有翻译过来或派人和自己直接刺探到的有关外国的信息，都复按地图，深入研究，凡有所得，都反复斟酌，记在心中，消化成自己的知识，这些新知识，帮助他打开了眼界，认清了19世纪中期的有关形势，这对他制定禁烟的方案以及下一步的反侵略斗争，都有重要的帮助。
在重要的历史转折时期，林则徐开了中国人了解外国和学习外国的新风气。他对西方国家情况的探求和介绍，是一种违反封建体制的勇敢行为，这种行动证明林则徐的思想认识水平已远远超出了他的同代人。他的所作所为不仅对19世纪40年代的禁烟和反侵略发挥了重要作用，而且对近代思想界有着重要的启蒙作用。在他的影响下，一些爱国知识分子为了谋求祖国的独立和富强，纷纷冲破闭关自守的传统观念，积极了解外情，并写出了不少介绍西方资本主义世界的著述。除了魏源在《四洲志》的基础上撰写的《海国图志沙，还有汪文泰的《红毛英吉利考略见肖令裕的《英吉利记》、杨炳南的《海录》、徐继畬的《瀛环志略》、梁廷枬的《海国四说》等。一时研究西方世界蔚然成风，并代代相继，而19世纪末期的戊戌维新运动则不仅继承发展了这一思想传统，而且还进行了见诸实践的试验。如此说来，则林则徐不仅是近代放眼看世界的第一人，也是一位维新思想的先驱。