书城保健养生冠心病一本通
33220300000080

第80章 心绞痛的常用药物——硝酸酯类家族

抗心绞痛药可通过降低心肌耗氧量,增加心肌供血及供氧量,恢复心肌氧的供需平衡而发挥其抗心绞痛作用。常用的抗心绞痛药物有硝酸酯类及亚硝酸酯类,多数为硝酸酯,少数为亚硝酸酯。其中以硝酸甘油最为常用。

专家锦囊

硝酸甘油的用量及用法

在心绞痛发作时舌下含化硝酸甘油片能迅速缓解心绞痛的发作,提高运动耐受量和改善心电图缺血性变化。舌下含化硝酸甘油常在3分钟内见效,持续30~45分钟。也可以用于预防,当出现发作先兆或有激发心绞痛的情况时,立即舌下含化可避免发作。

(1)口服:硝酸甘油在肝脏内迅速代谢,存在明显的“首剂效应”,生物利用度极低,小于10%,因此口服硝酸甘油片无效,然而口服大剂量硝酸甘油缓释剂,有预防心绞痛发作效应。半衰期为2~3小时,有效作用时间为10~12小时。

(2)静脉点滴:硝酸甘油静脉点滴为治疗急性心肌梗死及心绞痛发作的有效药物,但静脉滴入剂量不同,效应不同。小剂量5~10毫升/分钟,最大剂量可达100毫升/分钟以上。

(3)皮肤用药:有两种方式,①2%硝酸甘油软膏,均匀涂于皮肤上,每次直径2~5厘米,给药60~90分钟即达最大血药浓度,可维持4~6小时;②硝酸甘油贴片,用药后1小时可达到有效血浓度,每贴内含硝酸甘油20毫克,能维持疗效达12~24小时,预防心绞痛发作较好。

硝基异山梨醇酯的用量及用法

硝酸异山梨酯为治疗心绞痛、急性心肌梗死、其他类型冠心病、心力衰竭等用之最多、疗效较好的药物。剂型较多,用法不相同。

(1)舌下含化:每次5~10毫克,吸收较快,可以代替硝酸甘油,血药浓度6分钟达到峰值,半衰期约为45分钟,有效作用持续l0~60分钟,心绞痛发作、高血压急症等用之。

(2)口服:每次10~20毫克,胃肠吸收完全,有受饮食影响。15~30分钟起效,30~120分钟血浓度达到高峰,整个疗效可达3~4小时。

(3)缓释剂:硝酸异山梨酯的缓释剂单次口服20、40、60毫克可明显使心率呈剂量依赖性增加,降低血压,减轻ST段压低程度,服药后2~5小时疗效最大,作用时间可持续8小时以上。

(4)静脉滴注:硝酸异山梨酯用于静脉滴注者称为异舒吉,此药静脉滴注可保持均恒的血药浓度,输注30分钟左右血浆药物浓度稳定。

(5)单硝酸异山梨醇酯:商品名称为异乐定,为长效硝酸异山梨酯。可供口服也可以静脉滴注,口服与静脉滴注血浓度相似。血药浓度个体差异在25%以内。半衰期为4~5小时,常用口服剂量20毫克或40毫克,每8或12小时1次。

如何减少硝酸酯类药物的耐药性

所谓耐药性是指连续应用硝酸酯类药物时,其作用强度减弱。耐药性的产生非常迅速,和硝酸酪类药物的剂型、用药途径、剂量及用法有关。在服药后12~24小时即可发生,停药后又可迅速逆转。为减少其耐药性可采取以下对策:

(1)采用间歇治疗:减少用硝酸酯类药物的次数,拉长用药间隔时间有助于减少耐药性的产生,即早晨7~8时服药,下午3~4时服药,然后停药15小时以上,有助于减少耐药性的产生。

(2)补充巯基供体:如N-乙酰丰胱氨酸、蛋氨酸等有助于补充巯基。

(3)避免大剂量无间歇地给药:剂量愈大,使用时间愈长愈易产生耐药性,耐药性的恢复也较慢、较长。

(4)替代疗法:如用吗多咀或心可舒替代硝酸酯类药物,前者可在细胞内直接产生NO扩张血管;后者为扩张小动脉的有效药物。

(5)应用利尿剂:有助于消除耐药性。硝酸酯类产生耐药性时RAS激活,水、钠潴留,血液稀释。如联合应用ACEI或利尿剂有助于消除耐药性。

温馨提示

硝酸甘油开始使用应小剂量,服用时宜取坐势,因站立服用可能产生体位性低血压而昏倒,平卧服用可因回心血量增加而使作用减弱。本药宜随身携带,发作时立即含服。最好在出现心绞痛症时作预防性服药。服用后,若没有舌尖麻刺或烧灼感,说明药物已经失效。一般抗心绞痛药放置3~6个月应更新。药片宜保存在有色玻璃瓶中。