激素是抗排斥反应的第一线用药，易于口服或静脉应用，抗排斥作用明确，在移植术后早期诱导免疫抑制时，与其他免疫抑制剂联合应用以预防排斥反应。同时激素也是治疗急性排斥反应的首选有效药物。常见的不良反应有：肥胖、多毛、骨质疏松和肌肉萎缩、诱发或加重感染、血糖升高等。
环孢霉素经肠道吸收后，主要在肝脏中代谢并通过胆道系统排泄，其明显的副作用就是肝肾毒性，因此对于肾功能不全的患者应慎用，并严格根据血药浓度调整用量。
普乐可复是肝脏移植术后免疫抑制最常应用的药物，口服给药吸收较差，服药时应避免与食物混服，以免影响血药浓度。不良反应也有肾毒性及致糖尿病作用，但肾毒性相对较小。患者在服药期间一定要定期复查肝、肾功能、血药浓度和血糖等。