第10章 局部麻醉药 (1)
盐酸普鲁卡因
【别名】奴佛卡因。
【药理】本品具有良好的局部麻醉作用，对局部组织几乎无刺激性，对黏膜的穿透力比较弱，除有时可用于膀胱黏膜麻醉外，一般不作黏膜麻醉用，主要用于浸润麻醉。本品若被组织吸收入血液或直接由静脉缓慢滴入，则对中枢神经有抑制作用和镇痛作用，并能降低心肌的兴奋性，抑制心脏传导组织，因而使心率变慢。
【制剂】注射液：每支100mg(20ml)，50mg(20ml)，100mg(10ml)，40mg(2ml)。注射用盐酸普鲁卡因：每支150mg，1g。
【注意】
1.本品不宜与葡萄糖液配伍，因可使其局麻作用降低。
2.本品用量过大或用浓溶液快速注入血管时，可能引起恶心、出汗、脉速加快、呼吸困难、颜面潮红、谵妄、兴奋、惊厥。对惊厥者可静脉注射异戊巴比妥解救。
【临床新用途】
1.治疗咯血有人用普鲁卡因治疗咯血患者，一般数日内止血，总有效率达90%。普鲁卡因可能抑制血管运动中枢，扩张外周血管，降低肺动脉压及减少肺循环血量而使咯血停止。方法：①普鲁卡因300～500mg加入生理盐水500ml中，静脉滴注，2/d，显效后改为1/d，继续用5d；②0.25%普鲁卡因20ml，缓慢静注，然后以同样浓度100ml加入5%～10%葡萄糖注射液300ml中，静脉滴注。韩雪冰等[韩雪冰，李震湘.普鲁卡因静脉滴注治疗咯血31例.实用内科杂志，1998，8（3）：164]认为，对忌用垂体后叶素的咯血患者用普鲁卡因治疗尤为奏效。方法：普鲁卡因0.5g加5%葡萄糖注射液500ml，静脉滴注，每分钟16滴，2/d，如有效改为1/d，继续用5d。7d无效则停用。
张安泽等[张安泽，孙学超.普鲁卡因治疗肺结核咯血40例疗效分析.实用内科杂志，1998，8（3）：164]则认为，普鲁卡因用生理盐水稀释比用葡萄糖稀释疗效好，原因是葡萄糖可能会降低普鲁卡因疗效，而体内钠离子增加可改变血管顺应性。普鲁卡因止血机制是能抑制血管运动神经中枢、兴奋迷走神经，扩张外周血管，减少肺循环血量和降低肺循环的压力而达到止血效果，而使用前须皮试[李文志.咯血的非止血药物治疗进展.新医学，2002，33（12）：740]。另有人用穴位注射治疗肺结检咯血患者，亦获显著效果。方法：治疗组60例，取穴：尺泽（泻法。
凌晨3～5时用0.25％～0.5％普鲁卡因，穴位注射，每穴1ml。咯血加用1次）、太渊（补法。凌晨5～7时用巴曲酶，穴位注射，每穴0.5kU。均双）。对照组60例，用脑垂体后叶素10U；酚磺乙胺2g，氨甲苯酸0.4g，维生素K1 30mg；静脉滴注，1／d。巴曲酶1kU／d，1／d，肌内注射。均抗感染、支持疗法，维持水、电解质及酸碱平衡。均15d为1个疗程。结果：均血止。止血时间分别（3.1±0.8）d，（6.3±1.7）d；总出血量分别（561.8±39.7）ml，（991.2±61.9）ml[徐毅.穴位注射治疗肺结核咯血60例对照观察.山西中医，2006，22（2）：36]。
2.治疗尿道综合征用普鲁卡因治疗尿道综合征患者，首次注射后，次日症状即可减轻，注射2次可愈。作者认为，尿道综合征的发生与膀胱尿道功能失调有关。用普鲁卡因封闭膀胱三角区肌层，可以使痉挛的尿道括约肌松弛，有利于膀胱、尿道排尿功能恢复。方法：经膀胱镜全面检查后，换用操作镜在两输尿管开口之间稍后一点，将针头避开血管，经黏膜刺入肌层，回抽无血液后，用注射器注入1%普鲁卡因5～8ml，拔出针头后再在输尿管开口与第1次注点之间用同样方法左右各注射1个点。3点共用1%普鲁卡因15～25ml，使药液呈扇形散开扩散到整个三角区肌层。第2次注射在1周后进行。一般注射2次即可。
3.治疗过敏性紫癜据报道，用普鲁卡因治疗过敏性紫癜患者55例，每次用药12.5～15mg/kg体重，加5%葡萄糖注射液250～500ml，10～20h滴完，1/d。一般2～4d就能控制症状，4～7d无新出血斑，皮疹开始吸收，关节及消化道症状消失，再按原剂量维持3～5d，然后用半量5d巩固疗效。如有复发按原方案治疗仍然有效。其主要原因是普鲁卡因可阻断过敏因子与中枢神经系统联系，阻止抗原抗体结合，并抑制抗体产生和改善微循环，从而达到治疗目的。另有人对24例腹型过敏性紫癜患者，在常规治疗基础上加用普鲁卡因10～15mg/kg加入10%葡萄糖注射液250～500ml静脉滴注，连续用5～7d。
与23例常规治疗的对照组相比，住院时间、皮疹消退、腹痛缓解及便血消失时间明显缩短（P＜0.05），除其中2例一过性血压略高外，随访1～4年，未见远期不良反应。作者认为，普鲁卡因可阻断过敏因素对中枢神经系统的刺激，阻断抗原和抗体的结合，并抑制机体继续产生抗体，还可缓解血管痉挛，改善微循环，纠正四肢血管的舒缩功能障碍，使紫癜迅速吸收消退。同时，有兴奋肾上腺素能反应系统并抑制单胺氧化酶的作用，使肾上腺激素的效应增强，具有镇静、镇痛的作用，从而迅速缓解疼痛，认为在无肠套叠、肠穿孔等急腹症情况下，普鲁卡因是一种完全有效的药物。[李德炳，王世芹，陈月华，等.过敏性紫癜新治疗方法.新医学，2001，32（9）：559]
4.治疗脑血管疾病引起的肢体功能障碍据报道，以盐酸普鲁卡因500mg加葡萄糖注射液500ml静脉滴注，1/d，7～10d为1个疗程，间隔5d，共治疗6例，结果1个疗程治愈1例，2个疗程治愈3例，另1例2个疗程基本恢复，最后2个疗程无效自动出院。
5.治疗毛细支气管炎用普鲁卡因治疗毛细支气管炎患者，效果显著，喘憋及哮鸣音消失或明显减轻，有效率99%，疗效优于用氨茶碱治疗的对照组。其普鲁卡因可舒张支气管平滑肌，并通过抗过敏作用改善机体免疫状态，阻断恶性刺激对中枢的影响，从而增强止喘作用。方法：普鲁卡因3～5mg/kg体重（喘憋严重者可用5～10mg/kg体重）加入5%葡萄糖注射液中，使稀释成0.1%浓度，静脉滴注，1～2/d。