第4章 呼吸系统用药
异丙肾上腺素
【别名】喘息定、治喘灵。
【药理】异丙肾上腺素是β受体兴奋药，可舒张支气管平滑肌，增强心肌收缩力，增加心排血量，扩张外周血管。临床上主要用于支气管哮喘、心脏骤停、房室传导阻滞和心源性休克、感染性休克等。
【制剂】片剂：每片10mg。纸片：每片5mg。气雾剂：浓度为0.25%，每瓶可喷吸200次左右。注射液：每支1mg(2ml)。
【注意】
1.成人心率超过120/min，小儿心率超过140～160/min时，宜慎用本品。
2.冠心病、心肌梗死、心绞痛、嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进患者禁用。
3.本品的常见不良反应为头痛、头晕、喉干、心悸、恶心、疲倦无力及出汗等。
【临床新用途】治疗小儿喘憋性肺炎据报道，有人应用异丙肾上腺素治疗小儿喘憋性肺炎患者，总有效率为98%，疗效明显优于用激素及氨茶碱治疗的对照组。用法：将异丙肾上腺素0.05～0.1mg，加入5%～10%葡萄糖注射液100ml中，静脉滴注，滴速为每分钟5～15滴。在应用本药治疗期间，宜同时使用抗生素及抗心力衰竭治疗。若心率＞200/min或已有心律失常者忌用。作者认为，异丙肾上腺素能兴奋支气管平滑肌β2受体，解除气道痉挛，改善通气功能，增加有效通气量，纠正缺氧及二氧化碳潴留，从而使喘憋得到完全缓解。
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【别名】盐酸******。
本品是从中药麻黄中提取的生物碱，目前已能人工合成。
【药理】盐酸******对α和β受体均有激动作用。内服或注射后，出现与肾上腺素大体相似的作用，惟盐酸******较肾上腺素持久，可经口内服。主要用途可维持血压，消解黏膜充血，治哮喘，中枢兴奋等作用。常用于治疗慢性低血压，急性鼻窦炎、支气管哮喘、重症肌无力以及解除吗啡、巴比妥类的中毒。
【制剂】片剂：每片15mg，25mg，30mg。注射剂：每支30mg(1ml)，50mg(1ml)。滴眼剂：1%。滴鼻剂。0.5%～1%。
【注意】
1.高血压、心绞痛、动脉硬化、甲状腺功能亢进症等症的患者禁用。
2.忌与帕吉林等单胺氧化酶抑制药合用，以免引起血压过高。
3.本品大量长期作用，可引起震颤、焦虑、头痛、心悸、失眠、发热感、出汗等不良反应。
【临床新用途】
1.治疗糖尿病神经性水肿继发于糖尿病神经性水肿，临床上治疗困难，传统的利尿方法疗效常不明显。有人用盐酸******治疗4例，获得良好效果。方法：每日给予盐酸******90～180mg，用药7d后患者水肿减轻，平均体重减轻（7.43±4.51）kg。另据报道，口服盐酸******治疗20例，每次25～250mg，3～4/d，治疗3～14d，水肿全部消退，据观察到本法具有作用温和、持久、疗效可靠，且长期应用不产生耐受性，不良反应少等优点。
2.治疗三叉神经痛盐酸******可兴奋脑啡肽系统，促进其功能，从而起到镇痛作用。因此，有人用盐酸******治疗三叉神经痛27例，有效率高达95%。用法：盐酸******30mg，2/d，肌内注射，对老年及伴有高血压动脉硬化者可减量多次肌内注射。另观察到，盐酸******的用量并非越大越好。如有6例曾用到每次30mg，每6h或4h肌内注射，结果：使已显效的病例复发加重，后经减量好转。
3.治疗遗尿症盐酸******能兴奋交感神经，刺激分布于膀胱颈和后尿道的α受体，使膀胱括约肌及缩力增强，而逼尿肌松弛，从而改善尿控制。另外，盐酸******有兴奋中枢作用，可使睡眠深度变浅，易于觉醒，故可用于治疗遗尿症。如有人用盐酸******内服治疗遗尿症20例，均获痊愈，疗程最长18d，最短14d。方法：晚饭时少饮水，睡前10min排尿1次，并内服盐酸******0.5～1mg/kg体重，盐酸******配其他方法治疗能提高疗效，缩短疗程。
4.治疗****不****盐酸******是肾上腺素能受体兴奋药，可使交感神经节后纤维释放儿茶酚胺，增强精道平滑肌的收缩，促进****。有人据此对5例****不****，伴****低下者睡前给予盐酸******50mg/次，口服，有4例获效。
5.治疗****功能减退症临床上多用于因各种原因引起的阳萎及性功能异常的治疗。值得重视的是阳萎，是性功能障碍中比例最高，且最最严重的一种。[吴国明.增强性功能药物的临床应用.中国医院药学杂志，1995，15（4）：178]
氨茶碱
【药理】
1.平喘和松弛胆管平滑肌本品能松弛支气管平滑肌，当支气管平滑肌处于痉挛状态时作用更明显。这是由于本品可抑制磷酸二脂酶，减慢环磷腺苷的水解速度，从而增加它在组织中的浓度，促使支气管平滑肌松弛。此外，尚可松弛胆管平滑肌和扩张冠状动脉。
2.强心和利尿作用本品可直接作用于心脏，增加心肌收缩率和输出量，并增加肾小球过滤率和抑制肾小管对Na+、Cl-的重吸收而利尿。
【制剂】片剂：有普通片剂和肠溶片两种，每片0.05g，0.1g。注射液：肌注用每支0.125g(2ml)，0.25g(2ml)，0.5g(2ml)。静注用每支0.25g(10ml)。栓剂：每个0.25g。
【注意】
1.肌内注射可引起局部红肿、疼痛，宜慎用。
2.急性心肌梗死伴有血压显著降低者忌用。
3.静脉滴注过快或浓度过高，可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者可致惊厥。必须稀释后缓慢注射。
【临床新用途】
1.治疗急性肾炎氨茶碱对急性肾炎可抑制血栓及抗基底膜抗体的形成，阻止肾小球缺血性坏死，缩短肾损害的病理过程。韩淑英以氨茶碱每次0.1g，3/d，治疗2～4周，配合阿托品等治疗急性肾炎患者33例，结果：4d显效，1周消肿，血压及尿常规恢复正常，3或4周获得痊愈。疗效明显优于用常规治疗的对照组。
2.治疗心律失常有人发现心肌缺血时，腺苷释放明显增加，可致窦性心动过缓、房室传导阻滞等。氨茶碱可阻断其发生。静脉滴注三磷腺苷后，也可引起不同程度的房室传导阻滞，小剂量氨茶碱即可消除。据认为病窦综合征的发生亦可能与腺苷受体数目改变、敏感性增加或腺苷异常缓慢分解有关。近报道此类患者对三磷腺苷的敏感性明显高于正常人。有人报道心肌梗死并高度房室传导阻滞患者2例，应用阿托品等无效时改用氨茶碱普通量静脉滴注后获得满意效果。病窦综合征目前除安装人工心脏起搏器外，尚无特殊有效的药物[袁寿腾.老药新用治疗心律失常.中国医院药学杂志，1994，14（3）：116]。金文山等报道，在常规治疗基础上加用氨茶碱治疗心律失常患者，效果显著。
用法：氨茶碱组使用氨茶碱250mg，加入5%葡萄糖注射液300ml/d静脉滴注；对照组用山莨菪碱注射液60mg加入5%葡萄糖注射液300ml/d，静脉滴注，均30d为1个疗程。结果：氨茶碱组有效率为73%；山莨菪碱组有效率仅为20%[金文山，程松法，胡祥仁.氨茶碱治疗病态窦房结综合征15例临床观察.实用内科杂志，1992，12（4）：245]。另据贾锦霞等报道，应用氨茶碱治疗心律失常患者30例，疗效显著。用法：在氨茶碱静滴的基础上，晚睡前加服氨茶碱缓释片200mg，15～30d后改为口服氨茶碱每次100mg，3/d，睡前仍服200mg。结果：30例中，总有效率为87%，27例随访10个月，有效率仍为79%[贾锦霞.谢守亨，邱伟，等.氨茶碱治疗病窦综合征30例初步疗效观察.新医学，1991，12（2）：101]。
3.治疗移植排异反应氨茶碱也是一种免疫调节药，可选择性地激活抑制T细胞（TS），抑制器官移植后的排斥反应。有人发现氨茶碱能抑制耐受激素患者的急性排异现象，降低血肌酐、增加尿量。用药3～7d后可使血中已完全消失的TS重现。还有人应用氨茶碱于肾移植者，6个月存活率50%～73%，同时OKT4/OKT8明显下降。氨茶碱还可促使TS释放，恢复正常TS/TH，重建免疫平衡。
4.治疗心绞痛据报道，劳累后心绞痛可能系大量内源性腺苷释放使冠脉血流改道，狭窄区心肌供血供氧减少所致。氨茶碱通过前述抗腺苷作用并防止运动引起的腺苷过度释放，使心绞痛患者运动耐量及缺血阈值提高。以3mg/kg体重静脉注射。对8例双盲随机试验结果表明：用药组运动耐量显著提高，疼痛缓解率与对照组亦有显著差异。
5.治疗胆绞痛有人发现注射氨茶碱3mg/kg体重可明显抑制咖啡引起的胆管痉挛，以25%氨茶碱1ml加葡萄糖注射液10～20ml静脉注射治疗胆绞痛患者5例，均于推药完毕迅速止痛，安静入睡，但宜与有效的病因治疗并举，以免发生意外。
6.防治婴儿猝死综合征（SIDS）SIDS表现为1个月至1年婴幼儿无明显疾病先兆而突然死亡，病理解剖亦无明确死因。有人主张对高危婴儿首选氨茶碱治疗，首次剂量5mg/kg体重，以后2～2.5mg/(kg·12h)，维持血药浓度在7～13mg，可明显减少猝死发生率。
7.治疗再生障碍性贫血据报道，氨茶碱可以刺激造血干细胞，并能扩张骨髓血管，有利于粒细胞生成。故用氨茶碱治疗再生障碍性贫血患者，可使血红蛋白升高，病情明显的好转。方法：将氨茶碱500mg，加入10%葡萄糖注射液500ml中，静脉滴注，1/d，连续用药至症状缓解止。
8.治疗病窦综合征有人应用氨茶碱治疗病窦综合征患者，疗效满意，其中80%患者窦性心率增至60/min或以上，窦房结恢复时间比对照组明显缩短，总有效率为87%，10个月后随访，有效率仍达74%。用法：氨茶碱250mg，加入5%葡萄糖注射液500ml中，静脉滴注4h，1/d，晚上睡前加服氨茶碱缓释片200mg。15～30d后改口服氨茶碱每次100mg，3/d，睡前仍服氨茶碱缓释片200mg。
9.治疗顽固性咳嗽据报道，石正良应用氨茶碱合氯苯那敏治疗顽固性咳嗽患者，可使咳嗽完全消失或明显缓解。用法：氨茶碱每次200mg，口服，3/d；氯苯那敏每次8mg，口服，3/d，连用7d。本药适用于受凉后或吸入刺激性气体后引起的咳嗽，排除肺及支气管器质性病变后应用。
10.治疗荨麻疹有人用氨茶碱治疗荨麻疹患者，效果显著，总有效率为100%。用法：氨茶碱每次100mg，口服，3/d，连续服药至症状消失。病情严重者，可口服维生素C及静脉注射10%葡萄糖酸钙同时进行。
11.治疗胎儿宫内窘迫将100例胎儿宫内窘迫随机分为观察组和对照组各50例，对照组用50％葡萄糖注射液40ml，维生素C 0.5g缓慢静脉注射，观察组氨茶碱0.25g溶解于50％葡萄糖注射液40ml缓慢静脉注射，每5～19min观察胎心1次，用药后0.5h复查胎心率图（CTG）。结果：观察组98％胎心率（FHR）恢复正常，对照组26％恢复正常，两组比较差异有显著性（P＜0.01）。观察组胎心率图幅度明显变浅，胎心率减慢持续时间明显缩短，对照组胎心率图形改变不明显。治疗过程中仅个别患者有恶心、呕吐、心动过速，只要稀释缓注即可避免。[尹凤玲.氨茶碱治疗胎儿宫内窘迫50例临床分析.中国煤炭工业医学杂志，1998，1（6）：544]
12.治疗早产儿呼吸暂停氨茶碱首次剂量静脉给药每次5mg／kg，12h后根据症状重复给药，待症状缓解后，给维持量2～3mg/kg，采取鼻饲或口服，1～2／d。结果：总有效率为79.4％。氨茶碱组在症状消失和疗程均短于常规组（P＜0.05）。本药对早期呼吸暂停有效果，能缩短病程。降低早产儿死亡率。[崔文茹，张淑娟，杨穗华.氨茶碱治疗早产儿呼吸暂停临床观察.吉林医学院学报，1997，17（4）：78]