第二节 抗癫药 (1)
苯妥英钠
别名大仑丁，二苯乙内酰脲规格片剂：50mg；100mg。注射剂：0.1g；0.25g适应证适用于治疗全身强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松懈，发作性舞蹈徐动症，发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患)，肌强直症及三环类抗抑郁药物过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差用法用量抗癫小儿常用量：开始5mg/(kg·d)，分2～3次服用，按需调整，以每日不超过250mg为度。
维持量为4～8mg/kg或按体表面积250mg/m2，分2～3次服用，如有条件可进行血药浓度监测。抗心律失常，成人常用量：100～300mg，顿服或分2～3次服用，或第1天10～15mg/kg，第2～4天7.5～10mg/kg，维持量2～6mg/kg。小儿常用量：开始按体重5mg/kg，分2～3次口服，根据病情调整每日量不超过300mg，维持量4～8mg/kg，或按体表面积250mg/m2，分2～3次口服。最佳服用时间及方式：餐后服。静脉注射抗惊厥150～250mg，速度50mg/min，需要时30min后可再重复一次100～150mg，总量不超过500mg/d
不良反应：①中枢神经系统：一般与剂量有关。表现为眼球震颤、嗜睡、共济失调、眩晕、糊涂、颤抖、失眠、头痛、癫发作。②心血管系统：心动过缓、低血压、心血管虚脱、心室颤动。③眼：畏光、结膜炎、复视、视物模糊。④胃肠道：牙龈增生、恶心、呕吐、便秘、上腹痛、吞咽困难、失去味觉、体重减轻、肝炎、肝坏死。⑤血液：血小板减少，白细胞减少或增多，粒细胞增多，各类细胞减少，嗜酸细胞增多，大红细胞症，溶血性或再生障碍性贫血。⑥代谢：发热、血糖升高、糖尿、体重增加、水肿、促甲状腺素(TSH)短时增高。⑦皮肤：脱发、多毛(特别是青年妇女)、各种形式的皮疹(多形红斑、荨麻疹剥脱性皮炎)、中毒性上皮细胞坏死、角化等。⑧其他：急性肾衰竭、低钙及碱性磷酸酶活性增高伴有的佝偻病及骨质发育不良，急性肺炎，肺纤维化，动脉周围结节化，急性全身性红斑狼疮，头面不正常(有口唇的增大)，淋巴腺病等用药提示①学龄前儿童需要有系统地测定血药浓度以决定一日用量和给药次数，有的儿童需15mg/(kg·d)以维持治疗浓度，由于幼年肝脏代谢能力强而且快，t1/2较短。②苯妥英钠较常见的并发症为齿龈增生，一般在治疗开始后6个月内出现。
15岁以下儿童的发生率高于成人。前部齿龈的增生，一般在治疗开始10d内加强口腔清洁卫生和加用夹板，可以减低齿龈增生的速度和程度。③肌内注射可致局部坏死，且吸收不规则，不可做肌内注射。④呈碱性，不可压碎吞服以免刺激食道和胃。如患者不会吞服药片，可将药片压碎加入食物或水，服药前先饮一大杯水再服药，服后再饮一杯水或奶、饮料等。注射剂应一次用完，露置空气中可吸收二氧化碳变质。⑤如出现麻疹样皮疹应立即停药，皮疹消失后可再用药。若出现紫癜、剥脱性皮炎、大疱性皮炎等，则停药后不可复用。⑥长期服用本品者应补充维生素D，进富含维生素D的食物(奶油、奶、人造奶油、蛋黄、肝类)并常晒太阳，定期检查是否缺钙。特别是不爱活动，少见阳光及偏食(不吃奶类、肉类、蛋等)的人。⑦因癫不论何时何地均可随时发作，故应避免去危险处，如高空、河湖边、火边等，以免突然发作而遭受意外伤害。⑧如已控制2年以上不发作，可逐渐减量直至停药，需要1～3个月或以上的时间减量或更长时间，不可骤停。⑨避免暴饮暴食，平衡膳食(据报道，轻度脱水可减轻发作)，生活要规律，适当作息，不过度饱食及多饮水。此外，禁止饮酒。乙醇可增高血药水平，导致中毒。
丙戊酸钠
别名二丙二乙酸钠，二丙乙酸，抗癫灵，德巴金，α丙基戊酸钠，敌百痉规格片剂：100mg；200mg。缓释片：400mg。胶囊剂：200mg；250mg。肠溶片：250mg；500mg。口服剂：200mg(5ml)；500mg(5ml)。注射剂：400mg适应证全身性、部分性或其他类型癫用法用量静注：一般剂量为0.5～1mg/（kg·h）持续或重复滴注。口服(液)＜20kg儿童从400mg/d起，间隔加药直到症状得到控制；一般剂量范围20～30mg/(kg·d)。口服(片)剂量通常为30mg/(kg·d)。最佳服用时间及方式：应整片吞服。
服后要多喝水或与食物同服，以免刺激口腔及胃黏膜不良反应常见：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、消化不良、胃肠道痉挛、月经周期改变。偶见：过敏性皮疹，血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑，肝脏中毒出现球结膜和皮肤黄染，听力下降和可逆性听力损坏。少见或罕见：便秘、倦睡、脱发、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、异常兴奋、不安和烦躁等。长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死用药提示①饭后立即服用可减少胃肠道反应。②用药期间注意随访检查全血细胞计数、肝肾功能。③停药应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减量。④出现意识障碍、肝功能异常、胰腺炎等严重不良反应时，应停药。
卡马西平
别名酰胺咪嗪，氨甲酰苯卓，痛痉宁，叉癫宁，得理多，卡巴咪嗪，痛惊宁规格片剂：100mg；200mg；400mg。缓释片：200mg；400mg。咀嚼片：100mg；200mg。胶囊剂：200mg。糖浆剂：20mg(1ml)适应证用于治疗癫、躁狂症、躁郁症、三叉神经痛、戒酒综合征、中枢性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛等。用药期间要监测有效血浓度，停药时要缓慢减量用法用量癫治疗：初始剂量每次100～200mg，每日2～3次，逐渐增加剂量至最佳疗效(通常为400mg／d，每日2～3次)；儿童按体重10～20mg/(kg·d)。躁狂症的治疗和躁郁症的预防治疗：剂量400～600mg/d，分2～3次服用。最高用至600～1 200mg/d。
三叉神经痛：初始剂量每次200～400mg/d，逐渐增加剂量至疼痛缓解(通常为每次200mg，每日3～4次)。中枢性尿崩症：平均剂量每次200mg，每日2～3次；儿童剂量应减至与其年龄和体重比例相适。糖尿病神经病变引起的疼痛：平均剂量每次200mg，每日2～4次。最佳服用时间及方式：餐中或餐后服、缓释片吞服、咀嚼片嚼服、糖浆剂直接口服不良反应①常见不良反应是中枢神经系统反应，表现为视物模糊、复视、眼球震颤。②少见不良反应有变态反应、StevensJohnson综合征、儿童行为障碍、严重腹泻、稀释性低钠血症或水中毒、系统性红斑狼疮综合征，应停药。③罕见不良反应有腺体瘤或淋巴腺瘤、粒细胞减少、骨髓抑制、心血管影响(包括心律失常、房室传导阻滞等)、中枢神经毒性反应、过敏性肝炎、低钙血症等，应停药用药提示①卡马西平饭后立即服用可减少胃肠道反应。②用药期间注意随访检查全血细胞计数、尿常规、肝肾功能、血药浓度。
扑米酮
别名扑酮，密苏林，麦苏林，去氧苯比妥规格片剂：50mg；100mg；250mg适应证用于癫全身强直阵挛性发作(大发作)、部分性发作(局灶性发作、复杂部分性发作)和特发性震颤、老年震颤的治疗。另外还能抗QT间期延长综合征用法用量口服：开始剂量每次50mg，睡前服用，3d后改为每日2次，1周后改为每日3次，第10天开始改为250mg，每日3次，总量不超过每日1.5g；极量2g／d，维持量一般为250mg，每日3次。儿童：8岁以下每日睡前服50mg，3d后增加为每日2次，1周后改为100mg，每日2次，10d后根据情况可以增加至125～250mg，每日3次，或每日10～25mg/kg，分2～3次。8岁以上同成人不良反应①患者不能耐受或过量的症状：视物改变、精神错乱、呼吸短促或呼吸障碍。②较少见的不良反应为：儿童和老年人中容易发生异常兴奋或不安等。
③偶见的不良反应呼吸困难、荨麻疹、眼睑肿胀、喘鸣或胸部紧迫感(过敏反应)、异常疲乏感或软弱(巨细胞性贫血)。④持续出现而需注意的不良反应手脚不灵活或行走不稳、眩晕、嗜睡。发生较少的：性功能减退、头痛、食欲缺乏、恶心、呕吐，但继续服用后往往会减轻或消失。⑤重度：出现视物模糊、精神错乱、呼吸短促、共济失调和皮疹用药提示①少数小儿可出现反应异常，如烦躁不安和兴奋。儿童可以安全有效地使用本品，与成人相比，对儿童的镇静作用较弱。②与牛奶、食物和水同服，可避免对胃的刺激。③若漏服本品在2h以上，患者应使医师了解，并遵医嘱继续服药。④服药期间不要自行停药，以避免导致病情恶化，若发生不良反应，患者应及时与医师联系解决。⑤用药期间应注意检查全血细胞计数，定期测定扑米酮及其代谢产物********的血药浓度。⑥由于本品用药剂量的个体差异很大，因此给药需个体化。⑦用药自小剂量开始，若一开始即服250mg，每日3次，有些患者会产生剧烈眩晕，呕吐，以至拒绝服药。⑧停药时扑米酮的用量应递减，防止重新发作。
托吡酯
别名托佩马特，妥泰，妥普迈，Topamax规格片剂：25mg；50mg；100mg适应证用于初诊为癫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫患者。本品用于成人及2～16岁儿童部分性癫发作的加用治疗用法用量对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。片剂不要压碎。本品治疗成人和儿童部分性癫发作有效。加用治疗：成人(17岁以上)，作为加用治疗，推荐本品日总量为400mg，分2次服用。日剂量200mg疗效不一致且低于400mg/d的疗效。推荐治疗从50mg/d开始，逐渐调整到有效剂量。尚未进行日剂量大于1 600mg的研究。推荐的托吡酯剂量调整速度：2～16岁儿童患者作为加用治疗，推荐本品日总量为5～9mg/(kg·d)，分2次服用。