(四)第四代头孢菌素头孢吡肟 (2)
①注射剂：小儿肌内注射或稀释后静脉滴注，每次2.5mg/kg，每12h 1次；或每次1.7mg/kg，每8h 1次。疗程为7～14d，期间应尽可能监测血药浓度，尤其新生儿或婴儿。鞘内及脑室内给药 剂量，小儿(3个月以上)一次1～2mg，每2～3d 1次。注射时将药液稀释至不超过0.2%的浓度，抽入5ml或10ml的无菌针筒内，进行腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液流入针筒内，边抽边推，将全部药液于3～5min内缓缓注入。②口服：每日3次，每次4万U。③滴眼：硫酸庆大霉素滴眼剂，每次1～2滴，每日3～5次。硫酸庆大霉素/氟来尤滴眼液，每日4～5次，每次滴的疗程不超过2周。
不良反应
①用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应。②影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲缺乏、极度口渴等肾毒性反应。③发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。④全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。⑤少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。
用药提示
①下列情况应慎用本品：失水、第Ⅷ对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。②儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿，因其肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，易在体内积蓄而产生毒性反应。③本品可穿过胎盘屏障进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能，孕妇使用本品前应充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。④交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。⑤在用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。必要时做听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验，以检测前庭毒性。⑥应给予患者足够的水分，以减轻对肾小管的损害。⑦长期应用可能导致耐药菌过度生长。⑧不宜用于皮下注射。
妥布霉素
别名妥布拉霉素，硫酸妥布霉素，乃柏欣规格注射剂：2ml：80mg(8万U)；眼用软膏：0.3%；滴眼剂：0.3%：5ml，8ml。
适应证
本品适用于铜绿假单胞菌、变形杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、烧伤、皮肤软组织感染、急性与慢性中耳炎、鼻窦炎等，或与其他抗菌药物联合用于葡萄球菌感染(耐甲氧西林菌株无效)。
用法用量
①肌内注射或静脉注射： 小儿按体重，早产儿或出生0～7d小儿：每次20mg/kg，每12～24h 1次；其他小儿：每次2mg/kg，每18h 1次。②滴眼剂：滴眼，轻至中度外眼感染，每次1～2滴，4h 1次；重度外眼感染，每次2滴，每小时1次。涂眼，轻至中度感染，每天2～3次，每次取1.5cm长的眼用软膏涂入患者结膜囊内。重度感染，每3～4h 1次。
不良反应
①全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。②发生率较多：听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲缺乏、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性、影响前庭、肾毒性)。发生率较低：呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞或肾毒性)。本品引起肾功能减退的发生率较庆大霉素低。③停药后如发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，须注意耳毒性。
用药提示
①本品用于铜绿假单胞菌脑膜炎或脑室炎时可鞘内注射给药；用于支气管及肺部感染时可同时气溶吸入本品作为辅助治疗。②年龄对于本品的血药浓度有显著影响。剂量相同时，5岁以下小儿的平均血药峰浓度约为成人的一半，5～10岁儿童约为成人的2/3。按体表面积计算给药剂量可消除年龄造成的差异。小儿应慎用本品。在小儿使用过程中，要注意监测听力和肾功能，以防本品产生的肾毒性和耳毒性。
新霉素
别名硫酸新霉素规格片剂：0.1g(10万U)；0.25g(25万U)；软膏剂；滴眼剂：8ml/支。
适应证
口服可用于：肠道感染。亦可用于结肠手术前肠道准备或肝性脑病时作为辅助治疗。新霉素不宜用于全身性感染的治疗。
用法用量
口服：小儿按体重25～50mg/(kg·d)，分4次服用。软膏外用。滴眼：每日3次，每次1滴。
不良反应①可引起食欲缺乏、恶心、腹泻等，但长期应用(10周以上)不影响维生素K的合成。②较少发现听力减退、耳鸣或耳部饱满感；头晕或步履不稳；尿量或排尿次数显著减少或极度口渴。③偶可引起肠黏膜萎缩而导致吸收不良综合征及脂肪性腹泻，甚至假膜性肠炎。
用药提示
早产儿及新生儿中缺乏安全应用本品的资料，故不宜应用。
大观霉素
别名奇霉素，壮观霉素，奇放线菌素，淋必治，高巴斯，克利宁，曲必星，史白定，注射用盐酸大观霉素规格注射剂：2g(200万U)。
适应证
本品适用于淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染用药，主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7d疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
用法用量
仅供肌内注射。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45kg以上者，单剂一次肌内注射2g。临用前，每2g本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振摇，使呈混悬液。
不良反应
个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、血细胞比容减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。
用药提示
①由于本品的稀释液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。②小儿淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用本品。③本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方做深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。④本品与青霉素类无交叉过敏性。⑤发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及(或)抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。
奈替米星
别名注射用硫酸奈替米星，乃迪粉针，洛吉粉针，瑞朋粉针规格注射剂：0.1g(以奈替米星计)。
适应证
本品适用于对其敏感的大肠埃希菌、克雷伯肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、流感嗜血杆菌属和葡萄球菌等引起的各种感染。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效：呼吸道感染，如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。肾和尿路感染：如急性肾盂肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织和其他感染：如皮肤软组织感染、外伤、创伤和手术产后感染以及其他敏感菌感染。
用法用量
成人肌内注射或稀释后静脉滴注。按体重1.3～2.2mg/(kg·8h)；或2～3.25mg/(kg·12h)；治疗复杂性尿路感染，按体重1.5～2mg/(kg·12h)。疗程均为7～14d。最高剂量不超过7.5mg/(kg·d)。血液透析后应补给1mg/kg。小儿肌内注射或稀释后静脉滴注。①6周以内小儿，按体重2～3mg/(kg·12h)；②6周～12岁小儿，按体重1.7～2.3mg/(kg·8h)；或按体重2.5～3.5mg/(kg·12h)。疗程均为7～14d。静脉滴注时，取本品用50～200ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液稀释，于1.5～2h内静脉滴注；小儿的稀释液量应相应减少。于1.5～2h缓慢输入。
不良反应
①本品肾毒性轻微并较少见。常发生于原有肾功能损害者，或应用剂量超过一般常用剂量的感染患者。②神经系统毒性：可发生第Ⅷ对脑神经的毒性反应， 但与其他常用氨基糖苷类抗生素相比，本品的毒性发生率较低，程度亦较轻， 易发生在原有肾功能损害者，或治疗剂量过高、疗程过长的感染患者，表现为前庭及听力受损的症状，如出现头晕、眩晕、听觉异常等。③其他：偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐及腹泻等。④局部反应一般少见，偶有注射区疼痛。
用药提示
①本品不是单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药；败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物；腹腔感染治疗，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。②交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。③对实验室检查指标的干扰：本品可使血糖、血碱性磷酸酶、血清氨基转移酶和嗜酸性粒细胞等的测定值升高，使白细胞、血小板等的测定值降低，多呈一过性。④为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等，并密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间(如2～3h或以上)，其浓度避免超过4mg/L。⑤严重烧伤患者本品的血药浓度可能较低，应根据血药浓度测定结果调整剂量。⑥本品剂量相同时，发热患者的血药浓度较无发热者低，血消除半衰期(t1/2)亦较短，但退热后血药浓度可能增高，通常不须调整剂量。贫血患者本品的t1/2也可能较短。⑦疗程一般不宜超过14d，以减少耳、肾毒性的发生。⑧新生儿应禁用本品。若确有应用指征，给药方案必须在血药浓度监测下进行调整。
依替米星
别名注射用硫酸依替米星，爱大规格注射剂：50mg(5万U)；100mg(10万U)。
适应证
适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯肺炎杆菌、沙雷杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效：呼吸道感染，如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。肾和尿路感染：如急性肾孟肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织和其他感染：如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。
用法用量
成人200～300mg/24h 1次或等量分2次，于100ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中滴注1h，一般疗程为5～10d。
不良反应