第5章 抗微生物药物
第一节 抗生素类 (1)
一、青霉素类
青霉素皮试剂
规格注射剂：2 500U/支适应证用于做青霉素皮内敏感试验用法用量皮内注射：成人用0.9％氯化钠注射液5ml溶解，皮内注射0.1ml。儿童遵医嘱不良反应（1）阴性：皮丘无改变，周围无红肿，无自觉症状 。（2）阳性：速发反应：①局部反应：红肿，硬结，有伪足或丘疹直径超过1cm。②全身反 应：轻者 荨麻疹、腹痛、头晕，少数病人于注射后数秒钟或几分钟内可发生过敏性休克，首先出现瘙痒、四肢 麻木，继则气急、胸闷、发绀、心率加快、脉细、血压下降、大量出汗，如不及时救治，可危及生命用药提示①皮试时消毒液未干，即予穿刺，使消毒液随针眼渗入皮内，消毒液的刺激，也可出现阳性反应假象。②配制的青霉素皮试液剂量，浓度不够准确皮内注射刺入过深，注入药液过多，也可出现假阳性反应。③夜间由于光线不足，特别是冷光灯，使皮肤变白，故最好这时不做青霉素皮试。如确属需要，试敏结果要多人判断，应用时要医师在场，时刻警惕过敏反应的可能，并做好一切抢救准备。④青霉素类过敏者禁用。
青霉素G
别名注射用青霉素钠，青霉素G钾，青霉素G钠规格注射剂：0.48g(80万U)；0.6g(100万U)；0.96g(160万U)；2.4g(400万U)适应证适用于敏感细菌所致的各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。青霉素为以下感染的首选药物：溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒蜂窝织炎和产褥热等；肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等，不产青霉素酶葡萄球菌感染，炭疽；破伤风、气性坏疽等梭状芽胞菌感染；梅毒(包括先天性梅毒)，钩端螺旋体病，回归热，白喉，青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于治疗：流行性脑脊髓膜炎，放线菌病，淋病，莱姆病，多杀巴斯德菌感染，鼠咬热，李斯特菌感染，除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生用法用量小儿：肌内注射，按体重2.5万U/kg，每12h给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万U/kg，分2～4次给药。足月新生儿每次5万U/kg；早产儿每次3万U/kg，每日2～4次。
不良反应①过敏反应，较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。②毒性反应，少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等(青霉素脑病)。多见于婴儿、老年人和肾功能不全者。③赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应。④二重感染：可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。⑤应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。
用药提示①氯霉素、红霉素、四环霉素、磺胺类可干扰本品活性。②轻、中度肾功能损害时使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害应延长给药间隔或调整剂量。③应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用， 应随时做好过敏反应的急救准备。④对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。⑤对青霉素类过敏史者或皮试阳性者禁用。
青霉素V
别名青霉素V钾片，苯甲氧青霉素，苯氧甲基青霉素规格片剂：0.25g(40万U)/片；颗粒剂：0.125g/袋适应证敏感菌所致的轻、中度呼吸道感染；防治风湿热；口腔及牙齿的感染；皮肤和软组织感染；淋巴结肿大或炎症；预防细菌性心内膜炎用法用量口服：小儿：按体重，每次2.5～9.3mg/kg，每4h 1次；或每次3.75～14mg/kg，每6h 1次；或每次5～18.7mg/kg，每8h 1次。
不良反应①常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。②过敏反应：皮疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。③二重感染：长期或大量服用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。④少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。
用药提示（1）患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。（2）本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。（3）治疗链球菌感染时疗程需10d，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已清除。（4）对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。（5）长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。（6）对实验室检查指标的干扰：①硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；②可使血清谷丙转氨酶或谷草转氨酶测定值升高。（7）长期连续使用可引起细菌耐药或霉菌感染。（8）心脏病或严重水电解质紊乱患者，应注意本药钾的摄入量。
苄星青霉素
别名注射用苄星青霉素，长效青霉素，长效西林规格注射剂：30万U；60万U；120万U适应证主要用于预防风湿热复发，也可用于控制链球菌感染的流行用法用量临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液。肌内注射，小儿每次30万～60万U，2～4周1次不良反应①过敏反应：青霉素所致的过敏反应在应用本品与均可能发生，其中以皮疹等过敏反应为多见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应等少见，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。②二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染用药提示①应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。对青霉素类过敏史者或皮试阳性者禁用。②对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏史者有5%～7%的患者可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
普鲁卡因青霉素
别名注射用普鲁卡因青霉素，苄青霉素普鲁卡因规格注射剂：40万U[普鲁卡因青霉素30万U，青霉素钠(钾)10万U]；80万U[普鲁卡因青霉素60万U，青霉素钠(钾)20万U]适应证由于本品血药浓度较低，故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染，如A组链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎，青霉素敏感金葡菌所致疖、痈等。本品尚可用于治疗钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒用法用量本品供肌内注射，临用前加适量灭菌注射用水成混悬液，每次40万～80万U，每日1～2次。
小儿遵医嘱不良反应①过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应较少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。②赫氏反应和治疗矛盾：用普鲁卡因青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。③二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染用药提示①应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素、普鲁卡因皮肤试验。②对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏。③应用本品须新鲜配制。④应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响；多数青霉素类的应用可使血清谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高。
苯唑西林
别名注射用苯唑青霉素钠规格注射剂：0.5g；1.0g适应证本品适用于对青霉素具有耐药或经用一般抗生素治疗无效的金黄色葡萄球菌感染用法用量本品供肌内注射时，以适量注射用水或氯化钠注射液溶解后应用。肌内注射成人4～6g/d，分4次给药；静脉注射或静脉滴注，以适量氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解后应用。静脉滴注，小儿剂量为按体重50～100g/(kg·d)，分次给予(每4～6h 1次)不良反应①过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。②静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高。③大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。④有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症用药提示①新生儿尤其早产儿慎用；②孕妇：目前缺乏本品对其影响的充分研究，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品；③哺乳期妇女：用药时宜暂停哺乳。轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量；严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生。
氯唑西林
别名邻氯青霉素钠，氯唑青霉素，注射用氯唑西林钠规格注射剂：0.5g适应证本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染用法用量肌内注射，小儿按体重25～50mg/(kg·d)，分4次。肌内注射时可加0.5%利多卡因减少局部疼痛。静脉滴注，成人4～6g/d，分2～4次；小儿按体重50～10mg/(kg·d)，分2～4次。
新生儿体重低于2kg者，日龄1～14天时每12h按体重予25mg/kg；日龄15～30d时每8h按体重予25mg/kg；体重超过2kg者，日龄1～14天时每8h按体重予25mg/kg；日龄15～30d时每6h按体重予25mg/kg不良反应①过敏反应：以荨麻疹等各类皮疹为多见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应也可发生，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，保持气道畅通、吸氧并予以肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。②静脉注射本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高。③大剂量注射本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。④有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。⑤个别病例发生粒细胞缺乏症或淤胆型黄疸用药提示新生儿尤其早产儿应慎用。①应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。②对一种青霉素过敏患者可能对其他青霉素类药物或青霉胺过敏。③本品降低患者胆红素与血清蛋白结合能力，新生儿尤其是有黄疸者慎用本品。
阿莫西林